MEDICATIA ANTIVIROTICA

Cuprinde SM care acţionează asupra viruşilor în diferite etape ale replicării. CLASIFICARE Antivirotice antivirusuri ARN Antivirotice antivirusuri ARN Antivirotice antivirusuri ADN Antivirotice antivirusuri ADN Antivirotice antiretrovirusuri Antivirotice antiretrovirusuri Interferonii Interferonii

1. Antivirotice antivirusuri ARN Amantadina = VIREGYT Acţiune farmacodinamica: antivirotică - virus gripal A=> împiedică replicarea virală pentru că împiedică penetrarea particulelor virale în celulă; antivirotică - virus gripal A=> împiedică replicarea virală pentru că împiedică penetrarea particulelor virale în celulă; antiparkinsoniană - pentru că favorizează transmiterea impulsului nervos în sistemul nigrostriat. antiparkinsoniană - pentru că favorizează transmiterea impulsului nervos în sistemul nigrostriat. Utilizări terapeutice: infecţii cu virus gripal A: pneumonie, gripă infecţii cu virus gripal A: pneumonie, gripă Administrare: orală

2. Antivirotice antivirusuri ADN A. Aciclovir = ZOVIRAX antivirotic - virus herpetic, varicelo - zosterian şi virus Epstein - Bar antivirotic - virus herpetic, varicelo - zosterian şi virus Epstein - Bar Utilizări terapeutice: infecţii cutaneo mucoase virale; infecţii cutaneo mucoase virale; herpes labial, genital, ocular; herpes labial, genital, ocular; keratoconjunctivita herpetică; keratoconjunctivita herpetică; Zona Zoster şi varicela; Zona Zoster şi varicela; infecţia herpetică a nou născutului. infecţia herpetică a nou născutului. Administrare: oral, i.v. perfuzie, extern

B. Idoxuridina = B. Idoxuridina = DENDRID – colir, HEVIZOS - unguent antivirotic - virus herpetic simplu Utilizări terapeutice: infecţii cu herpes cutaneo-mucoase, infecţii cu herpes cutaneo-mucoase, ex.: Zona Zoster keratoconjunctivita herpetică keratoconjunctivita herpetică Administrare: extern

3. Antivirotice antiretrovirusuri Zidovudina = RETROVIR - nucleotidă sintetică antivirotic - virus HIV( creşte limfocitele T - Helper) antivirotic - virus HIV( creşte limfocitele T - Helper) Utilizări terapeutice: - SIDA - prelungeşte viaţa + scade nr. infecţiilor - infectia cu virusul Epstein Barr - Hepatita virala B Efecte adverse: ! toxicitate medulară mare ! => deprimare medulară Administrare: orală

4. Interferonii glicoproteine biologice glicoproteine biologice IFN ; IFN ; IFN ; peginterferon alfa IFN ; IFN ; IFN ; peginterferon alfa Acţiune farmacodinamica: antivirală pe virus herpetic, zosterian, citomegalic, hepatitic antivirală pe virus herpetic, zosterian, citomegalic, hepatitic antiproliferativă (antitumorală) antiproliferativă (antitumorală) - directă prin prelungirea duratei ciclului celular; - indirectă prin recunoaşterea şi distrugerea celulelor tumorale de către leucocitele citotoxice; imunomodulatoare prin creşterea activităţii limfocitelor T "Killer" şi a monocitelor imunomodulatoare prin creşterea activităţii limfocitelor T "Killer" şi a monocitelor

Utilizări terapeutice: hepatite cronice active cu virus B şi C; hepatite cronice active cu virus B şi C; infecţii virale severe: encefalite, meningoencefalite; infecţii virale severe: encefalite, meningoencefalite; infecţii herpetice oculare severe recidivante infecţii herpetice oculare severe recidivante LMC LMC mielom multiplu mielom multiplu Reprezentanti: Interferon alfa: INTRON A, ROFERON A Interferon beta: BETAFERON Peginterferon alfa: PEGINTRON, PEGASYS

MEDICATIA ANTIMICOTICA

SM care opresc dezvoltarea ciupercilor, fungilor - fungistatice, sau le distrug - fungicide. Sunt: sistemice - acţiune generală; sistemice - acţiune generală; locale - acţiune topică. locale - acţiune topică.

Clasificare Derivati azolici: ketoconazol, miconazol, clotrimazol, fluconazol, itraconazol Derivati azolici: ketoconazol, miconazol, clotrimazol, fluconazol, itraconazol Antibiotice macrolidice polienice: amfotericina B Antibiotice macrolidice polienice: amfotericina B Antibiotice antifungice: nistatin Antibiotice antifungice: nistatin Analogi pirimidinici: 5-fluorocitozina Analogi pirimidinici: 5-fluorocitozina Echinocandine Echinocandine

Mecanism de actiune Antimicoticul se leaga ireversibil de ERGOSTEROL si de alti STEROLI din membrana celulelor fungice Antimicoticul se leaga ireversibil de ERGOSTEROL si de alti STEROLI din membrana celulelor fungice => PORI MEMBRANARI prin care se pierd: - potasiu - alti ioni - macromolecule => distrugerea fungilor

A. Derivati azolici: 1. Ketoconazol = NIZORAL antimicotic cu spectru larg: Candida, Blastomices, Criptococcus antimicotic cu spectru larg: Candida, Blastomices, Criptococcus Utilizări terapeutice: infecţii micotice sistemice şi de organ, mai ales formele cronice infecţii micotice sistemice şi de organ, mai ales formele cronice ! candidoza cutaneo-mucoasă orală, vaginală, cutanată Administrare: orală, externă

2. Miconazol - idem Ketoconazol 3. Clotrimazol antimicotic cu spectru larg antimicotic cu spectru larg Utilizări terapeutice: candidoza cutaneo mucoasă, stomatita angulară cu candida Administrare: orală; externă

4. Fluconazol = DIFLUCAN antimicotic cu spectru larg Utilizări terapeutice: la gazde normale sau cu imunodepresie (transplant, SIDA, etc) in: -criptococoze (meningita, infectii pulmonare, cutanate) -criptococoze (meningita, infectii pulmonare, cutanate) - candidoze sistemice - candidoze ale mucoaselor - candidoze genitale - dermatomicoze (onicomicoze) Administrare: orală, externă orală, externă 5. Itraconazol - idem Fluconazol

B. Antibiotice macrolidice polienice: AMFOTERICINA B antimicotic fungistatic sau fungicid, activ pe: Candida albicans, Blastomices, Histoplasma antimicotic fungistatic sau fungicid, activ pe: Candida albicans, Blastomices, Histoplasma Utilizări terapeutice: infecţii cutaneo-mucoase; infecţii micotice generalizate - i.v. perfuzie ! are nefrotoxicitate Administrare: i.v.perfuzie, extern extern

C. NISTATIN = STAMICIN antimicotic - ATB cu acţiune pe Candida albicans, Criptococus, Histoplasma antimicotic - ATB cu acţiune pe Candida albicans, Criptococus, Histoplasma fungistatic sau fungicid pentru că se fixează pe membrana fungilor => permeabilitatea dezorganizează schimbul ionic fungistatic sau fungicid pentru că se fixează pe membrana fungilor => permeabilitatea dezorganizează schimbul ionic Utilizări terapeutice: candidoze buco-faringiene sau gastro-intestinale Administrare: oral; extern

MEDICATIA ANTITUBERCULOASA

DEFINITIE = un grup de SM care deşi cu structură chimică diferită au ca numitor comun acţiunea antituberculoasă adică efectul bactericid asupra Mycobacterium tuberculosis (bacilul Koch) agentul etiologic al tuberculozei pulomonare şi extrapulmonare. DEFINITIE = un grup de SM care deşi cu structură chimică diferită au ca numitor comun acţiunea antituberculoasă adică efectul bactericid asupra Mycobacterium tuberculosis (bacilul Koch) agentul etiologic al tuberculozei pulomonare şi extrapulmonare.

CLASIFICARE : sunt de 2 tipuri: Antituberculoase "majore" IZONIAZIDAETAMBUTOLRIFAMPICINAPIRAZINAMIDASTREPTOMICINA Antituberculoase "minore" sau "de rezervă" ETIONAMIDA CICLOSERINA AMIKACINA CLARITROMICINA CIPROFLOXACINA SPARFLOXACINA

PRINCIPII DE TRATAMENT antiTBC PRINCIPII DE TRATAMENT antiTBC scheme polichimioterapice pentru a preveni rezistenţa BK ; în tuberculoză sunt necesare asocierile bactericide de antituberculoase ; scheme polichimioterapice pentru a preveni rezistenţa BK ; în tuberculoză sunt necesare asocierile bactericide de antituberculoase ; durata tratamentului trebuie să fie de luni, după caz durata tratamentului trebuie să fie de luni, după caz Tratament standardizat si strict supravegheat (TSS) Tratament standardizat si strict supravegheat (TSS)

1. Izoniazida = HIDRAZIDA (HIN) Acţiune: antiTBC pe BK, selectivă şi intensă, prin inhibiţia sintezei peretelui bacterian Farmacocinetică: - Absorbţie digestivă foarte bună - Absorbţie digestivă foarte bună - Distribuţie bună în ţesuturi, seroase şi organe: plămâni, pleura, LCR (pătrunde excelent), lichid de ascită, caverne pulmonare; traversează placenta; trece în laptele matern - Distribuţie bună în ţesuturi, seroase şi organe: plămâni, pleura, LCR (pătrunde excelent), lichid de ascită, caverne pulmonare; traversează placenta; trece în laptele matern - Se metabolizează hepatic prin reacţii de acetilare, cu mari variaţii individuale (în funcţie de zestrea de enzime cu rol în aceste procese): acetilatori lenti si acetilatori rapizi - Se metabolizează hepatic prin reacţii de acetilare, cu mari variaţii individuale (în funcţie de zestrea de enzime cu rol în aceste procese): acetilatori lenti si acetilatori rapizi - Se elimină renal - Se elimină renal

Spectru de acţiune: Activă numai pe bacilul Koch. Activă numai pe bacilul Koch. Rezistenţa bacilară faţă de HIN se dezvoltă repede, de aceea se administrează doar în scheme de tratament (în asocieri). Rezistenţa bacilară faţă de HIN se dezvoltă repede, de aceea se administrează doar în scheme de tratament (în asocieri). Utilizări terapeutice: TBC pulmonară şi extrapulmonară TBC pulmonară şi extrapulmonară ! în scheme de tratament polichimioterapice ! în scheme de tratament polichimioterapice

Efecte adverse: hepatotoxicitate exprimată prin creşterea transaminazelor - reprezintă citoliza (este dependentă de doză); mai frecventă în asocierile cu rifampicina; hepatotoxicitate exprimată prin creşterea transaminazelor - reprezintă citoliza (este dependentă de doză); mai frecventă în asocierile cu rifampicina; neurotoxicitatea: neuropatie periferică (prin deficit de vitamina B6) nevrită optică, atrofie optică; neurotoxicitatea: neuropatie periferică (prin deficit de vitamina B6) nevrită optică, atrofie optică; reacţii alergice: cutanate, febră, sindrom lupic. reacţii alergice: cutanate, febră, sindrom lupic. Contraindicaţii: insuficienţa hepatică severă, sarcina Administrare şi prezentare: cpr. şi fiole: deseori se asociază HIN şi vit. B6.

2. Etambutolul Acţiune: antiTBC pe BK, selectivă şi intensă, în faza de multiplicare a germenilor Farmacocinetică: Absorbţie digestivă bună (80%), distribuţie bună în ţesuturi, slabă în LCR. Absorbţie digestivă bună (80%), distribuţie bună în ţesuturi, slabă în LCR. Spectru de acţiune: Bacteriostatic, numai pe bacilul Koch Bacteriostatic, numai pe bacilul Koch Utilizări terapeutice: tuberculoză pulmonară şi extrapulmonară alături de RFM, HIN, PZM. tuberculoză pulmonară şi extrapulmonară alături de RFM, HIN, PZM.

Reacţii adverse: neurotoxicitatea - nevrita optică retrobulbară, tulburări de vedere cu dificultate în perceperea culorilor (roşu şi verde), cu restrângerea câmpului vizual - impune examene oftalmologice periodice; neurotoxicitatea - nevrita optică retrobulbară, tulburări de vedere cu dificultate în perceperea culorilor (roşu şi verde), cu restrângerea câmpului vizual - impune examene oftalmologice periodice; reacţii alergice; reacţii alergice; intoleranţă digestivă. intoleranţă digestivă. Frecvenţa reacţiilor adverse la toate antituberculoasele obligă la monitorizarea acestei terapii ! Frecvenţa reacţiilor adverse la toate antituberculoasele obligă la monitorizarea acestei terapii ! Nu are efect teratogen, este bine tolerat în sarcină. Contraindicaţii: nevrita optică Prezentare şi administrare: Etambutol cpr. orale, priză unică

3. Rifampicina (RFM) Este un ATB ce face parte alături de Rifabuten din clasa ansamicinelor. Este un ATB ce face parte alături de Rifabuten din clasa ansamicinelor. Farmacocinetică: - RFM are absorbţie digestivă bună, - RFM are absorbţie digestivă bună, - Bd > 60%, - Bd > 60%, - legare de proteinele plasmatice 80%, - legare de proteinele plasmatice 80%, - difuzie bună în ţesuturi, os, plămâni, ficat, rinichi, LCR şi salivă. - difuzie bună în ţesuturi, os, plămâni, ficat, rinichi, LCR şi salivă. - Pătrunde intracelular, se metabolizează hepatic prin glucuronoconjugare. - Pătrunde intracelular, se metabolizează hepatic prin glucuronoconjugare. - Se elimină urinar, colorează urina în roşu. - Se elimină urinar, colorează urina în roşu. Mecanism de acţiune: Efect bactericid pentru că inhibă ARN polimeraza bacteriană. Efect bactericid pentru că inhibă ARN polimeraza bacteriană.

Spectru de acţiune: Mycobacterium tuberculosis (b. Koch), b. Hansen; Mycobacterium tuberculosis (b. Koch), b. Hansen; stafilococi, meningococ, gonococ; stafilococi, meningococ, gonococ; anaerobi Gram pozitivi şi negativi, inclusiv Bacteroides fragilis anaerobi Gram pozitivi şi negativi, inclusiv Bacteroides fragilis

Utilizări terapeutice: tuberculoza pulmonară şi extrapulmonară (osoasă, renală, meningială, pleurezia TBC) tratament curativ în asociere cu Izoniazida; tuberculoza pulmonară şi extrapulmonară (osoasă, renală, meningială, pleurezia TBC) tratament curativ în asociere cu Izoniazida; lepră; lepră; stafilococii severe (osteomielită, endocardită) în asociere cu aminoglicozide sau fluorochinolone; stafilococii severe (osteomielită, endocardită) în asociere cu aminoglicozide sau fluorochinolone; meningite cu meningococ sau Hemophilus influenzae. meningite cu meningococ sau Hemophilus influenzae.

Reacţii adverse: hepatotoxicitate (mai ales în asociere cu Izoniazida sau cu alcoolul); hepatotoxicitate (mai ales în asociere cu Izoniazida sau cu alcoolul); tulburări digestive: greţuri, vărsături; tulburări digestive: greţuri, vărsături; reacţii alergice cutanate; reacţii alergice cutanate; colorează urina şi sputa în roşu; colorează urina şi sputa în roşu; tulburări hematologice: trombocitopenie, anemie hemolitică. tulburări hematologice: trombocitopenie, anemie hemolitică.

Contraindicaţii: sarcină, porfirie, copil mic sub 1 an; sarcină, porfirie, copil mic sub 1 an; asocierea Rifampicină + Izoniazidă este contraindicată în cursul anesteziei generale. asocierea Rifampicină + Izoniazidă este contraindicată în cursul anesteziei generale. Prezentare şi administrare: Rifadine, Sinerdol capsule orale, administrare a jeun, în formula 2/7 (două zile pe săptămână). Rifadine, Sinerdol capsule orale, administrare a jeun, în formula 2/7 (două zile pe săptămână). Observaţie: Rifampicina este inductor enzimatic

4. Pirazinamida (PZM) Farmacocinetică: Absorbţie digestivă bună cu o distribuţie bună în ţesuturi şi organe, inclusiv LCR. Spectru de acţiune: Bactericid numai pe bacilul Koch. Bactericid numai pe bacilul Koch. Utilizări terapeutice: tuberculoză pulmonară şi extrapulmonară, alături de alte antituberculoase. tuberculoză pulmonară şi extrapulmonară, alături de alte antituberculoase.

Reacţii adverse: hepatotoxicitate frecventă, dependentă de doză cu creşterea transaminazelor; hepatotoxicitate frecventă, dependentă de doză cu creşterea transaminazelor; intoleranţă digestivă; intoleranţă digestivă; reacţii alergice: cutanate, febră, fotosensibilizare; reacţii alergice: cutanate, febră, fotosensibilizare; hiperuricemie. hiperuricemie. Contraindicaţii: insuficienţă hepatică şi renală, sarcină şi alăptare, hiperuricemie. insuficienţă hepatică şi renală, sarcină şi alăptare, hiperuricemie. Prezentare şi administrare: Pirazinamida, cpr orale, priză unică, dimineaţa

Combinatii de antituberculoase RIFAN TRI, RIFATER = IZONIAZIDA + RIFAMPICINA +PIRAZINAMIDA MYRIN = IZONIAZIDA + RIFAMPICINA + ETAMBUTOL RIFAN – IZO = RIFAMPICINA + IZONIAZIDA