Антигистаминные средства Выполнила: студентка 111 гр Бригады 1 Волошина Алина Проверила: Штрах А.С.

Лекарственные средства, блокирующие Н1- рецепторы Применяют при аллергических реакциях : крапивнице, КОЖНОМ ЗУДЕ, АЛЛЕРГИЧЕСКОМ КОНЪЮНКТЕВИТЕ, АНГИОНЕВРОТИЧЕСКОМ ОТЕКЕ (ОТЕК Квинке)вазомоторном насморке и др. Гистамин – биогенное вещество, которое принимает участие в развитии аллергии, воспалениях; стимулирует секрецию НСl Гистамин расширяет кровеносные сосуды, повышает их проницаемость, снижает аллергическое давление, повышает тонус бронхов. Эти эффекты связаны в основном с возбуждением гистаминовых Н1 рецепторов.:

Большинство препаратов данной группы: димедрол (дифенгидрамин), фенкарол, дипразин (прометазин), тавегил (клемастин), астемизол, кларитин и др.) относятся к блокаторам Н1 – рецепторов и используются главным образом для лечения и предупреждения аллергических заболеваний. Основными представителями блокаторов н 2 – рецепторов являются в настоящее время ранитидин и фамотидин, назначаемые при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Первым ЛС этой группы был циметидин, имеющий теперь ограниченное применение.

Блокаторы Н1 – гистаминовых рецепторов. Препараты этой группы уменьшают вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, предупреждают развитие отека тканей, ослабляют гипотензивное действие гистамина, предотвращают возникновение и облегчают течение аллергических реакций. Под их влиянием понижается токсичность гистамина. Наряду с противогистаминным действием препаратам этой группы присущи и другие фармакологические свойства. Некоторые из них оказывают седативное действие, тормозят проведение нервного возбуждения и вегетативных ганглиях, обладают антихолинергической активностью, противовоспалительным эффектом и т.д.

В медицинской практике блокаторы Н1 – рецепторов применяются в основном при лечении аллергических заболеваниях. Они могут быть использованы и при других патологических состояниях, причем показания к назначению зависят от фармакологических особенностей отдельных препаратов. Наличие седативного (и снотворного) эффекта у ряда противогистаминных препаратов ограничивает их применение в амбулаторных условиях у больных, чья деятельность требует быстрой психической и физической реакции. Некоторые противогистаминные препараты (диазолин, фенкарол, астемизол, кларитин) выраженного седативного действия не проявляют.

Дифенгидрамин( Димедрол) Блокирует центральные и периферические Н1-рецепторы ; эффективно ослабляет аллергические реакции. Является одним из первых противогистаминных препаратов – блокаторов Н1 – гистаминовых рецепторов (первого поколения), нашедших широкое применение в медицинской практике с 1950-х гг. Несмотря на создание ряда новых противогистаминных препаратов, значения до сих пор не потерял.

Применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отека, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний; аллергических осложнений, связанных с использованием различных ЛС (в том числе антибиотиков), ферментных и иных препаратов, с переливанием крови и кровезамещающих жидкостей.

Используют так же димедрол при хорсе, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холиноблокирующем действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с ним является его комплексная соль с хлортеофиллином. Назначают димедрол так же в качестве успокаивающего и снотворного средства самостоятельно и в сочетании с другими снотворными.

Назначают внутрь, внутримышечно, внутривенно и местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят так же ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия. Внутрь назначают взрослым по 0,03-0,05 г в виде таблеток 1-3 раза в день. Курс лечения дней. Как снотворное назначают по 0,03 или 0,05 г перед сном. В мышцы вводят 0,01-0,05 г (1-5 мл 1% раствора), в вену – капельным методом 0,02-0,05 г димедрола в мл изотонического раствора натрия хлорида. Rp: Tab. Dimedroli 0,05 Da S. По 1 табл. 3 р/день

Прометазин (Дипразин*, Пипольфен*) Производное фенотиазина ( близок по свойствам к хлорпромазину), высокоэффективное противоаллергическое средство. Оказывает так же седативное, противорвотное действие; потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и анальгетиков. Как и другие фенотиазины, обладает м-холиноблокирующими адреноблокирующими свойствами. Применяют прометазин при аллергических реакциях ( в том числе при контактном дерматите, нейродермите, экземе), вестибулярных нарушениях, подготовке к хирургическим операциям. Препарат назначают внутрь 3-4 раза в день, а так же внутримышечно или внутривенно.

Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-К- метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминовых рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и холинорецепторы; стимуляция α- адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры других антипсихотических средств из группы фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием. Клинический эффект проявляется через 20 мин после приема внутрь (в среднем мин), через 2 мин после в/м введения или через 3-5 мин после в/в введения и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч). Для профилактики и лечения тошноты и рвоты препарат назначают внутрь или в/м в дозе 25 мг однократно. При необходимости можно назначать по 25 мг через каждые 4-6 ч.

При кинетозе Пипольфен назначают внутрь по 25 мг 2 раза/сут, первый прием - за ч до поездки, последующий - через 8-12 ч. В качестве успокаивающего средства в хирургии накануне операции назначают внутрь или в/м в дозе мг однократно на ночь. Для предоперационной подготовки за 2.5 ч до операции в составе литических смесей в/м вводят 50 мг Пипольфена, при необходимости через 1 ч введение можно повторить. В терапевтических дозах не влияет на сердечно- сосудистую систему.

Для индукции наркоза и анальгезии при определенных диагностических и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции, Пипольфен можно назначать в/в в дозах мг/кг массы тела. Детям в возрасте старше 2 мес препарат можно вводить в/м 3-5 раз/сут в дозе из расчета мг/кг массы тела. В тяжелых случаях разовая доза для в/м введения может быть увеличена до 1-2 мг/кг массы тела. Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают внутрь по 25 мг (1 драже) 3-4 раза/сут. Драже делить не рекомендуется, поэтому применение данной лекарственной формы детям в возрасте до 6 лет не показано.

СУПРАСТИН (Suprastin) Обладает противогистаминной, а так же антихолинергической и миотропной спазмолитической активностью. Оказывает седативный эффект. Проявляет противозудное действие. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, проникает через гематоэнцефалический барьер; подвергается биотрансформации в печени, выводится с мочой и фекалиями. Назначают при аллергических дерматозах ( крапивница, экзема, зуд, дерматит), аллергическом рините и конъюнктивите, сенной лихорадке, отеке Квинке, медикаментозных аллергиях, в начальной стадии бронхиальной астмы. Применяют внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Внутрь ( во время еды) назначают взрослым по г ( 1 таблетка) 2-3 раза в день, при необходимости суточную дозу увеличивают до 0.15 г (6 таблеток); детям в зависимости от возраста назначают по 1/4-1/2 таблетки 2-3 раза в день. В тяжелых и острых случаях аллергических и анафилактических явлениях внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2% раствора. Возможны побочные эффекты: сонливость, общая слабость, нарушение координации движения, снижение скорости реакций, сухость во рту, диспепсия. Меры предосторожности такие же, как при применении димедрола. Не следует назначать супрастин при глаукоме, гипертрофии предстательной железы (простаты), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при беременности и кормлении грудью. Усиливает действие наркотических анальгетиков, снотворных, седативных средств и алкоголя. ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по г (N ); 2% раствор в ампулах по 1 мл (0,02 г ). ХРАНЕНИЕ: список Б.

ФЕНКАРОЛ (Phencarolum ) Фенкарол является оригинальным отечественным блокатором Н1- рецепторов второго поколения, не оказывающих выраженного депримирующего влияния на ЦНС. Обладает низкой липофильностью и плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. По механизму действия фенкарол отличается от димедрола и других противогистаминных препаратов: он не только блокирует Н1 – рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях, что связано с его способностью активировать диаминоксидазу – фермент, инактивирующий гистамин.

Назначают приполлинозах, для лечения острой и хронической крапивницы, ангионевротического отека Квинке, сенной лихорадке, аллергических ринитов и конъюнктивитов, аллергодерматозах (экземы, нейродермитов, кожного зуда и др.), аллергических осложнений, обусловленных применением ЛС, употреблением пищевых продуктов и использованием средств бытовой химии. Принимают внутрь (после еды). Доза для взрослых 0,025- 0,05 г 3-4 раза в день. Детям назначают в следующих дозах: до 3 лет по - 0,005 г, от 3-7 лет по - 0,01 г, от 7-12 лет по – 0,01-0,015 г, старше 12 лет – по 0,025 г 2-3 раза в день. Длительность курса лечения в среднем дней. При необходимости проводят повторные курсы.

Длительность курса лечения в среднем дней. При необходимости проводят повторные курсы. В связи с отсутствием выраженного седативного действия фенкарол можно назначать лицам, чья деятельность требует быстрой физической или психической реакции (водители транспорта и др.) и которым противопоказано применение во время работы димедрола и иных противогистаминных препаратов первого поколения. Учитывая, однако, вероятность повышенной индивидуальной чувствительности к фенкаролу, до начала систематического лечения следует установить, не наблюдается ли у больного после приема седативного или снотворного эффекта. Осторожность необходима в случае назначения препарата больным с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, ЖКТ (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и связи с возможным раздражением слизистой оболочки желудка), печени. Не рекомендуется принимать фенкарол женщинам в 1 триместре беременности. ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,01 г для детей, по 0,025 г и 0,05 г (N, 20). ХРАНЕНИЕ: список Б.

ТАВЕГИЛ (Tavegil) Выпускают в виде фумарата. По строению и фармакологическим свойствам близок к димедролу, но более активен и действует более продолжительно (8-12 часов после однократного приема). Оказывает умеренное седативное действие. В виде таблеток применяют при зудящих дерматозах, отеке Квинке, лекарственной и пищевой аллергии, аллергическом рините и конъюнктивите; в виде инъекционного раствора – при анафилактическом шоке, ангионевротическом отеке, при аллергических реакциях на ЛС и переливании крови.

Внутрь (до еды, запивая водой) назначают взрослым по – 0,001 (1 таблетка) 2 раза в день (утро и вечер); суточная доза может быть увеличена до 0,003 – 0,006 г. Детям в возрасте дают по ½-1 таблетке 2 раза в день, а так же в виде 0,01% сиропа: детям до одного года по – 1-2,5 мл на прием, от 1 года до 3 лет – 2,5-5 мл, 3-6 лет – 5 мл, 6-12 лет – 7,5 мл. Принимают перед завтраком или сном. Курс лечения дней. Внутривенно (в течении 2-3 мин) или внутримышечно вводят взрослым по 2 мл 0,1% раствора соответственно однократно и 2 раза; детям вводят в суточной дозе 0,025 мг/кг. При применении тавегила побочные эффекты возникают редко. Возможны сонливость, головная боль, тошнота, рвота, сухость во рту, запор.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, чья работа требует напряженной физической и психической деятельности. В процессе лечения препаратом нельзя принимать алкогольные напитки. Не следует назначать тавегил при гипертрофии предстательной железы(простаты), закрытоугольной глаукоме, при беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется применять его вместе с ингибиторами МАО. ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,001 г (1 мг)(N,30); 0,013% сироп во флаконах по 60 и 100 мл; 0,1% раствор для инъекции в ампулах по 2 мл (2 мг). ХРАНЕНИЕ: список Б.

ЦЕТИРИЗИН (Cetirizine) СИНОНИМ: Зиртек. Является метаболитом гидроксизина. Антагонист Н1 – рецепторов длительного действия. При приеме внутрь быстро всасывается, Смаx составляет 1 ч, Т½ ч (при нарушении функции почек – до 20 ч). Применяют при сезонных и хронических аллергических ринитах, конъюнктивитах, дерматозах, крапивнице и отеке Квинке.

Назначают внутрь взрослым и детям старше 6 лет по 0,01 г 1 раз в день (вечером) или по 0,005 г 2 раза в день (утром и вечером); детям от 2 до 6 лет – по 0,005 г (10 капель) 1 раз в сутки или по 0,0025 г утром и вечером. Побочные эффекты возникают редко. Иногда отмечаются сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, диспепсия. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью. ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 0,01 г (10 мг) (N, 7, 10, 20); 1% раствор для приема внутрь во флаконах по 10 и 20 мл.