СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ Выполнила студентка Лечебного факультета 415 гр Свереда Е.О.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ I. Производные хинолина средства 1 и 2 поколения нитроксолин (5-НОК, производное 8-оксихинолина) кислота налидиксовая (невиграмон, неграм) кислота пипемидиевая (палин) средства 3 поколения офлоксацин (таривид) норфлоксацин пифлоксацин ципрофлоксацин (ципролет) левофлоксацин (таваник) II. Производные нитрофурана фурацилин фуразолидон фурадонин III. Сульфаниламиды. Фталазол Сульфазин Сульфацил-натрий, Альбуцид IV. Производные нитроимидазола метронидазол (трихопол) тинидазол (фасижин)

СПЕКТР ДЕЙСТВИЯширокий СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ – широкий: а) бактерии: грамм + - кокки грамм – палочки дизентерии, кишечная палочка, возбудители дифтерии б) хламидии в) актиномицеты г) простейшие СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: УГНЕТЕНИЕ ТИП ДЕЙСТВИЯ: бактериостатический бактерицидный (при комбинации сульфаниламидов с триметопримом) бактерицидный (при комбинации сульфаниламидов с триметопримом) СУЛЬФАНИЛАМИДЫ БИСЕПТОЛ ТРИМЕТОПРИМ Пара-аминобензойная кислота Синтез пуринов ДНКРНК – – –

ПРИ НАЗНАЧЕНИИ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ СРЕДСТВ СЛЕДУЕТ ПОМНИТЬ: 1) применение сульфаниламидов начинается с ударной дозы, с последующим использованием более низких доз (за исключение бисептола, назначение которого не требует ударной дозы); 2) сульфаниламидные средства не эффективны в средах с высоким содержанием парааминобензойной кислоты (в очагах гнойного воспаления, в крови); 3) сульфаниламидные средства не оказывают влияния на микроорганизмы, способные потреблять готовую фолиевую кислоту.

МЕТАБОЛИЗМ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ происходит в печени путем ацетилирования. Ацетилированные формы сульфаниламидов выделяются с мочой

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ СРЕДСТВ: Резорбтивные средства (сульфадимезин, этазол) применяются для лечения острых инфекционно-воспалительных заболеваний. Длительного действия - связываются с белками плазмы крови, что составляет причину их длительного действия; применяются для лечения подострых и хронических инфекций. Плохо всасывающиеся - достигают терапевтических концентраций в просвете кишечника, применяются для лечения дизентерии и пищевых токсикоинфекций. Местного действия - сульфацил-Na (альбуцид) – для профилактики офтальмобленнореи у новорожденных. Сульфадиазин серебра - используется для местного лечения распространенных ожоговых ран, содержащих большое количество некротических масс. Комбинированные - бисептол эффективное средство лечения бактериальных инфекций различной локализации.

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: 1)развитие устойчивости микроорганизмов (может быть перекрестная устойчивость) 2)аллергические реакции 3)диспепсия 4)кристаллурия 5)нарушения кроветворения (анемия, лейкопения)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 1) беременность 2) с осторожностью применять у детей 3) нарушения кроветворения (выраженная анемия, лейкопения) 4) мочекаменная болезнь

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: ПОДАВЛЯЕТ расплетение ДНК ДНК-гираза Х БАКТЕРИЦИДНЫЙ ТИП ДЕЙСТВИЯ – ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА _______________________________________________________________________________ ингибирует металл-содержащие ферменты бактерий БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКИЙ ТИП ДЕЙСТВИЯ

1) средства 1-го и 2-го поколений оказывают преимущественное влияние на грам – микроорганизмы. 2) средства 3-его поколения (фторхинолоны) - характеризуются более широким спектром действия. Влияют на следующие грам – микроорганизмы: кишечная палочка шигеллы сальмонеллы клебсиеллы синегнойная палочка гонококки Относительно малоактивны против грам + микроорганизмов СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ производных хинолина

ПОКАЗАНИЯ для назначения производных хинолина Средства 1 и 2 поколения - применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей. Средства 3 поколения - применяются при инфекционно-воспалительных процессах в почках и мочевыводящих путях, при инфекциях дыхательных путей и кишечных инфекциях, при воспалении мозговых оболочек.

диспепсия аллергические реакции головная боль, головокружение, инсомнические расстройства фотосенсибилизация нарушают формирование хрящевой ткани при применении нитроксолина возможно окрашивание мочи в ярко-желтый цвет. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 1) беременность 2) дети младше 18 лет 3) эпилепсия

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: содержат нитрогруппу, которая восстанавливается в клетках микроорганизмов и за счет этого нарушает их дыхание и повреждает мембраны микробной клетки. ТИП ДЕЙСТВИЯ: ТИП ДЕЙСТВИЯ: от бактериостатического до бактерицидного. СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ: фурацилин и фурадонин действует на грам – микроорганизмы; фуразолидон - на грам – микроорганизмы и простейшие (трихомонады и лямблии) ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

ПОКАЗАНИЯ: инфекции мочевыводящих путей кишечные инфекции, а также лямблиоз и трихомонадный кольпит фурацилин - используется как местное антисептическое средство. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: 1)аллергия 2) диспепсия 3) полиневриты 4) для фуразолидона – «сырный» эффект (гипертонический криз) и психическое возбуждение при потреблении продуктов, содержащих биогенные моноамины

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОИМИДАЗОЛА МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: схож с производных нитрофурана. Дополнительно нарушают синтез и функции бактериальной ДНК. ТИП ДЕЙСТВИЯ: ТИП ДЕЙСТВИЯ: бактерицидный СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ: СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ: широкий простейшие (трихомонады и лямблии) анаэробные микроорганизмы

ПОКАЗАНИЯ: протозойные инвазии анаэробные инфекции комплексная терапия при язвенной болезни желудка и 12- перстной кишки НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: такие же как у производных нитрофурана головная боль головокружение бессонница парестезии ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: беременность лактация

СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ !!!