ФАРМАЦИЯ КАФЕДРАСЫ ОСӨЖ Т АҚЫРЫБЫ : Т АБЛЕТКАЛАРҒА НОРМАТИВТІ ҚҰЖАТТАР ЖОБАСЫН ҚҰРАСТЫРУ ҚАЗАҚСТАН-РЕСЕЙ МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ Орындаған: Қожанова С.С Қабылдаған: Тегисбаев Е.Т Факультет:Фармация Топ: 501-А

Жоспар: Таблеткалар дәрілік форма ретінде. Таблеткалардың классификациясы. Таблеткаларға қойылатын негізгі талаптар. Пресстеудің теориялық негіздері. Таблеткалау үшін арналған қосалқы затратдың негізгі топтары. Таблеткалар технологиясы: Ылғалды гранулдау Құрғақ гранулдау Таблеткаларды қабықшалармен жабу: Драждалған жабындар. Қабықшалы жабындар. Престелген жабындар. Тритурациялық таблеткалар. Таблеткалардың запасын сынау. Таблеткаларды жетілдіру жолдары.

Таблеткалар құрамында бір дозалық бір немесе бірнеше әсер етуші затраты бар және бөлшектердің белгілі көлемінен престеп алынған қатты дәрілік қалып. Таблеткалар ішке қабылдауға арналған.Кейбір таблеткаларды бүтін күйінде жұтады, кейбіреулерін алдын ала шайнайды,басқаларын қолданар алдында суда ерітеді немесе дисперстейді немесе ауызда қалдырады, ххонда әсер етуші зат босап шығады. Таблеткалар құрамында бір дозалық бір немесе бірнеше әсер етуші затраты бар және бөлшектердің белгілі көлемінен престеп алынған қатты дәрілік қалып. Таблеткалар ішке қабылдауға арналған.Кейбір таблеткаларды бүтін күйінде жұтады, кейбіреулерін алдын ала шайнайды,басқаларын қолданар алдында суда ерітеді немесе дисперстейді немесе ауызда қалдырады, ххонда әсер етуші зат босап шығады.

Ішке қабылдауға арналған таблеткаларды төмендегідей жіктеуге болады: Қабықсыз таблеткалар; Көпіршіктенетін таблеткалар; Еритін таблеткалар; Дисперстелетін таблеткалар; Ауыз қуысында дисперстелетін таблеткалар, Ішекте еритін таблеткалар; Модификацияланған босайтын таблеткалар; Ішке қабылдауға арналған таблеткаларды төмендегідей жіктеуге болады: Қабықсыз таблеткалар; Көпіршіктенетін таблеткалар; Еритін таблеткалар; Дисперстелетін таблеткалар; Ауыз қуысында дисперстелетін таблеткалар, Ішекте еритін таблеткалар; Модификацияланған босайтын таблеткалар;

1. Таблеткалар – дәрілік затратды немесе дәрілік және қосалқы затратдың қоспасын престеу немесе формула арқылы алынатын, ішке немесе сыртқа қолдануға арналған қатты, дозаланған дәрілік форма. Таблеткалар 150 жил бұрын қолданыла баста ты және қазіргі уақытта да кең таралған дәрілік форма болып табылады. Бұл жағымды қасиеттер қатарымен түсіндіріледі: Дайындау процесін толық механизация лоу, жоғары өнімділікті, тазалықты және таблеткалардың гигиеналығын қамтамасыз етеді. Таблеткаларға енгізілетін дәрілік затратды дозалаудың дәлдігі. Таблеткалардың ықшамдылығы (кішігірім көлем), дәрілерді жіберудің, сақтаудың және тасымалдаудың қолайлығын қамтамасыз етеді. Таблеткаларда дәрілік затратдың жақсы сақталуы және тұрақсыз затрат үшін қорғаныш ұабықшаларын жағу арқылы оны жоғарлату мүмкіндігі. 1. Таблеткалар – дәрілік затратды немесе дәрілік және қосалқы затратдың қоспасын престеу немесе формула арқылы алынатын, ішке немесе сыртқа қолдануға арналған қатты, дозаланған дәрілік форма. Таблеткалар 150 жил бұрын қолданыла баста ты және қазіргі уақытта да кең таралған дәрілік форма болып табылады. Бұл жағымды қасиеттер қатарымен түсіндіріледі: Дайындау процесін толық механизация лоу, жоғары өнімділікті, тазалықты және таблеткалардың гигиеналығын қамтамасыз етеді. Таблеткаларға енгізілетін дәрілік затратды дозалаудың дәлдігі. Таблеткалардың ықшамдылығы (кішігірім көлем), дәрілерді жіберудің, сақтаудың және тасымалдаудың қолайлығын қамтамасыз етеді. Таблеткаларда дәрілік затратдың жақсы сақталуы және тұрақсыз затрат үшін қорғаныш ұабықшаларын жағу арқылы оны жоғарлату мүмкіндігі.

Жағымсыз иісті, дәмді, дәріллік затратдың бояғыш қасиеттерін маскировка жасау, оны қабықшаны жағу арқылы жүргізеді. Басқы дәрілік форма лорда физико – химиялық қасиеттері бойынша үйлеспейтін, дәрілік затратды қосу мүмкіндігі. Асқазан – ішек жолында дәрілік заттың әсерін оқшаулау. Дәрілік затратдың әсерін пролонгирлеу. Күрделі құрамды таблетка дан жеке дәрілік затратдың кезекті сіңірулуін реттеу – көп қабатты таблеткаларды жасау. Дәрілерді жіберу және қабылдау кезде қателерді ескерту, қателер таблетка лада престеу арқылы жасалатын жазуларда болуы мүмкін. Сонымен қатар таблеткалар кейбір кемшіліктерге ие болады: Сақтау кезінде таблеткалар ыдырап кетуден айырылуы мүмкін (цементирлігі) немесе, керісінше, бұзылады. Таблеткалармен бірге организме қосалқы затрат енеді, олар кейде жанама құбылыстарды ту дыру мүмкін (мысалы, тальк шырышты қабықшаны тітіркендіреді). Жеке дәрілік затрат (мысалы, натрий және калий бромиді) еру аймағында концентрлі ерітінділер түзеді, осы ерітінділер шырышты қабықшаны қатты тітіркенуін ту дыру мүмкін. Көрсетілген кемшіліктерді қосалқы затратды таңдау арқылы шешуге болады, таблеткаларды қабылдау алдында ұсақтау және еріту арқылы. Таблеткалар әр түрлі формаға ие болуы мүмкін, бірақ кең таралған жазық немесе екі дөңес болатын домалақ форма. Таблеткалардың диаметрі 3 тен 25 ге дейін аралықта болуы мүмкін. Диаметрі 25 мм балатон таблеткалар брикеталар деп аталлоды. Жағымсыз иісті, дәмді, дәріллік затратдың бояғыш қасиеттерін маскировка жасау, оны қабықшаны жағу арқылы жүргізеді. Басқы дәрілік форма лорда физико – химиялық қасиеттері бойынша үйлеспейтін, дәрілік затратды қосу мүмкіндігі. Асқазан – ішек жолында дәрілік заттың әсерін оқшаулау. Дәрілік затратдың әсерін пролонгирлеу. Күрделі құрамды таблетка дан жеке дәрілік затратдың кезекті сіңірулуін реттеу – көп қабатты таблеткаларды жасау. Дәрілерді жіберу және қабылдау кезде қателерді ескерту, қателер таблетка лада престеу арқылы жасалатын жазуларда болуы мүмкін. Сонымен қатар таблеткалар кейбір кемшіліктерге ие болады: Сақтау кезінде таблеткалар ыдырап кетуден айырылуы мүмкін (цементирлігі) немесе, керісінше, бұзылады. Таблеткалармен бірге организме қосалқы затрат енеді, олар кейде жанама құбылыстарды ту дыру мүмкін (мысалы, тальк шырышты қабықшаны тітіркендіреді). Жеке дәрілік затрат (мысалы, натрий және калий бромиді) еру аймағында концентрлі ерітінділер түзеді, осы ерітінділер шырышты қабықшаны қатты тітіркенуін ту дыру мүмкін. Көрсетілген кемшіліктерді қосалқы затратды таңдау арқылы шешуге болады, таблеткаларды қабылдау алдында ұсақтау және еріту арқылы. Таблеткалар әр түрлі формаға ие болуы мүмкін, бірақ кең таралған жазық немесе екі дөңес болатын домалақ форма. Таблеткалардың диаметрі 3 тен 25 ге дейін аралықта болуы мүмкін. Диаметрі 25 мм балатон таблеткалар брикеталар деп аталлоды.

Таблеткалардың классификациясы Өндіру әдісі бойынша: Престеу – таблеткалы машина лорда жоғары қысымда аллоды; Тритурациялық – ылғалды массаларды арнайы формаларға жағу арқылы формула, форматы кептіру; Қолдану бойынша: Пероральдық – ішке қабылданады, асқазанда немесе ішекте сіңіріледі. Бұл таблеткалардың негізгі ччтобы. Сублингвальдық – ауызда сіңіріледі, дәрілік затрат ауыздың шырышында сініріледі. Имплантациялық – тері немесе бұлшық ет астаны имплантациялайды (тігеді), ұзақ емдік әсерді қамтамасыз етеді. Инъекциялық ерітінділерді экстемпоральдық дайындау үшін таблеткалар. Шаю, спринцевалау және басқа ерітінділерді дайындау үшін таблеткалар. Арнайы тағайындалған таблеткалар - уретральдық, вагиналық және ректальдық. Таблеткалардың классификациясы Өндіру әдісі бойынша: Престеу – таблеткалы машина лорда жоғары қысымда аллоды; Тритурациялық – ылғалды массаларды арнайы формаларға жағу арқылы формула, форматы кептіру; Қолдану бойынша: Пероральдық – ішке қабылданады, асқазанда немесе ішекте сіңіріледі. Бұл таблеткалардың негізгі ччтобы. Сублингвальдық – ауызда сіңіріледі, дәрілік затрат ауыздың шырышында сініріледі. Имплантациялық – тері немесе бұлшық ет астаны имплантациялайды (тігеді), ұзақ емдік әсерді қамтамасыз етеді. Инъекциялық ерітінділерді экстемпоральдық дайындау үшін таблеткалар. Шаю, спринцевалау және басқа ерітінділерді дайындау үшін таблеткалар. Арнайы тағайындалған таблеткалар - уретральдық, вагиналық және ректальдық.

Дозалау дәлдігі – жеке таблеткалар массасында рұқсат етілген нормалардан ауытқулар болмауы керек. Және де, таблеткадағы дәрілік затратдың құрамы да, рұқсат етілген нормалардан аспау керек. Беріктілік – орау, тасымалдау және сақтау процестері кезінде таблеткалар механикалық әсерлер нәтижесінен үгілмеу қажет. Ыдырау – таблеткалар, нормативтік-техникалық құжаттамаларды көрсетілген мерзімде ыдырау керек (сұйықтықта бұзылады). Ерігіштігі – таблетка ладан сұйықтыққа әсер етуші затратдың босайтылуы (бөлінуі) белгілі уақыттан аспауы керек. Ерігіштікке организме әсер етуші затратдың түсу жилдамдығы және толықтығы тәуелді болады (биологиялық қол жетімділігі). Бұл талаптарға таблеткалардың сәйкес болуы үшін таблеттеленетін ұнтақтар (гранулятор) белгілі технологиялық қасиеттерге ие болуы керек

Таблеткалар алудың үш технологиялық схемасы кең таралған: ылғалды, құрғақ гранулдауды және тура престеуді қолдану арқылы. Технологиялық процесс келесі сайтылардан тұрады: Дәрілік және қосалқы затратды дайындау. салмағын өлшеу; ұсақтау; елку; Ұнтақтарды араластыру. Гранулдау (тура престеу кезінде статусы болмайды). Престеу. Таблеткаларды қабықшамен жабу (сайты болмау мүмкін). Сапаны сынау. Орама, маркировка. Технологиялық схеманы таңдау дәрілік затратдың технологиялық қасиеттерімен анықталлоды. Аса тиімді тура престеу (гранулдау статусыз), бірақ бұл процесі үшін престеленетін ұнтақтар оптималды технологиялық қасиеттерге ие болу керек. Мұндай сипаттамаларға тек қана кішігірім гранулданбаған ұнтақтар саны ие болады, натрий хлориді, калий иодиді, натрий бромиді және т.б.

Таблеттеу үшін екі типті таблеткалы машиналар қолданылады: ҚТМ – қисықтиекті (эксцентрикалық) және РТМ – роторлы (револьверлі немесе әткеншекті). КТМ типті машиналар матрицасы қозғалмайды, жүкті құрылғы матрицаны толтырған кезде қозғаллоды. РТМ типті машиналар матрицалар матрицалық үстелмен бірге қозғаллоды, жүкті түйін (воронкасы бар қоректендіргіш) қозғалмайды. Машиналар престеу механизмі бойынша ерекшеленеді. КТМ-да төменгі пуансон қозғалмайды, престеу жоғарғы пуансон арқылы жүзеге осады, шұғыл-соққы типті. РТМ-да престеу екі пуансон арқылы, арнайы подпрестеу арқылы жүзеге осады. Сондықтан РТМ арқылы алынатын таблеткалардың запасы өте жоғары болады. КТМ типті машиналар төмен өнімділікті және шекті қолданылады. Негізгі таралған машиналар өнімділігі сағатына 500 мың. таблеткалар болатын РТМ типті машиналар. Таблеткалы машиналар келесі фирмалармен өндіріледі: "Килиан" и "Фетте" (Германия), "Манести" (Англия), "Стокс" (АҚШ) және т.б. Ресейде МНПО "Минмедбиоспецтехоборудование" өндірісінің машиналары кең таралған және НПО "Прогресс" қ. Санкт- Петербург. РТМ типті машиналар құрылғысы оқу құралында, ал КТМ типті Муравьева И.А., C кітабында жазылған.

Таблеткалар үшін "жабын" термині екі мағынаға ие болады: онымен қабықшаның өзін белгілейді, және оны ядроға жағу процесін белгілейді. Таблеткалар жабыны (қабықшасы) дәрілік форматың құрылымдық элементі болып екі негізгі функцияны атқарады: қорғаныш және терапевтикалық. Бұл кезде келесі мақсаттар орындаллоды: Қоршаған ортаның жағымсыз факторларынан таблеткалар құрамын қорғау (жарық, ылғал, оттек, көмірқышқылдар, механикалық әсерлер, тағам ферменттері және т.б.). Таблеткалар қасиетін түзету (дәмі, иісі, түсі, беріктілік, кірлейтін қасиеттер, сыртқы түрі). Терапевтикалық эффектісін өзгерту (пролонгирлеу, локализация, дәрілік затратдың тітіркендіргіштілігін жұмсарту). Биологиялық сұйықтықтарда ерігіштігіне байланысты таблеткалардың жабынын төрт топқа бөледі: суда еритіндер, асқазанда еритіндер, ішекте еритіндер және ерімейтіндер. Әр түрлі жабынды таблетка ладан затратдың босайтылу құрамы және механизмі оқу құралдарында сипатталған.

Тритурациялық таблеткалар деп ылғалданған массаларды арнайы формаға ысқылау, кейін кептіру арқылы формаланатын таблеткалар. Оларды, микротаблеткаларды (диаметр 1-2 мм) алу қажеттілігі кезінде немесе егер престеуде дәрілік заттың өзгеру мүмкін болған жағдайларда дайындайды. Мысалы, нитроглицериннің таблеткаларын тритурациялық түрде аллоды, бұл нитроглицеринге жоғары қысым әсерінен жарылуды болдырмас үшін жасаллоды. Тритурациялық таблеткалар жіңішке ұсақталған дәрілік және қосалқы затратдан алынады. Қоспаны ылғалдандырады және көп саңылаулары бар пластина – матрицаға ысқылайды. Кейін пуансххондар көмегімен таблеткалар матрицадан итеріледі және кептіріледі. Басқа әдіс бойынша таблеткаларды кептіру матрицаларда жүргізіледі.

Таблеткалардың запасын сынау. Таблеткалардың кең таралғандығы, басқа дәрілік формалардың алдында артықшылықтар қатарын ие болуына байланысты, көптеген параметрлер бойынша стандартталуды қажет етеді. Таблеткалар запасының барлық көрсеткіштерін шартты түрде физикалық, химиялық және бактериологиялық деп бөледі. Таблеткалар запасының физикалық көрсеткіштеріне жатады: геометриялық (форма, бетінің түрі, жүздің болуы, қалыңдықтың диаметрге арақатынасы және т.б.); физикалық (масса, массаны дозалаудың дәлдігі, беріктілік көрсеткіштері, кеуектілігі, көлемдік тығыздығы); сыртқы түрі (бояулығы, дақтылығы, форматың және бетінің сақталуы, белгілердің және жазулардың болуы, диаметр бойынша сынықтың түрі және құрылысы); механикалық қосылыстардың жоқтығы.

Таблеткалар запасының химиялық көрсеткіштеріне жатады: химиялық құрамының тұрақтылығы (жазуға мөлшерлік құрамының сәйкестігі, дозалаудың біркелкілігі, сақтау кезде тұрақтылығы, жарамдылық мерзімі); ерігіштігі және ыдыраулығы; дәрілік затратдың активтілігінің фармокологиялық көрсеткіштері (жартылай шығарудың мерзімі, элиминация константасы, биологиялық қол жетімділіктің дәрежесі және т.б.). Таблеткалар запасының бактериологиялық көрсеткіштеріне жатады: залалсыздығы (имплантациялар және инъекциялар үшін); ішекті ччтобының микрофлорасының жоқтығы; сапрофиттермен және саңырауқұлақтармен шектеулі жиналуы. Көбінесе әлемнің фармакөшірмелерінде таблеткалар запасына қойылатын негізгі талаптар: сыртқы түрі; жеткілікті беріктілігі; ыдыраулығы және ерігіштігі; микробиологиялық тазалығы. Сапаның нақты көрсеткіштері нормативтер түрінде ұлттық фармакөшірмелерінің жалпы және жеке басылымдарында көрсе

Жалпы МФ ХІ басылымы нормалайды: таблеткалар формасын (домалақ немес басқа); беттің сипатын (жазық немесе екідөңесті, тегіс және біртекті, жазулармен, белгілермен, суреттермен); сырғанайтын және майлайтын қосымшылардың шекті мөлшері; үйкелуге тұрақтылығы (97% кем емес); ыдыраулығы (қарапайым – 15 мин. дейін, қабықшамен 30 мин. дейін, ішекте еритіндер 1 сағатқа дейін); ерігіштігі (45 мин. ішінде 75% дейін), ОФС «Еру» бойынша – 45 ішінде 70% дейін; масса бойынша дозалаудың дәлдігі ( 5-10%); дәрілік затратдың құрамы бойынша дозалаудың дәлдігі ( 5- 15%). Сонымен қатар нақты құрамға көрсетілген жеке басылымдарындағы нормативтерге рұқсат етіледі.

Таблеткаларды кабыкшалармен каптаудыц төмендегідей максаттары бар: таблеткаларды механикалык эсерлерден коргау; айналадагы ортаныц эсерлерінен коргау; таблетка күрамындағы дәрілік заттыц жагымсыз иісі мен дэмін бүркеу; таблеткалардын ластагыш касиетінен коргау; таблеткадагы дәрілік затты асказан сөлініц қышкыл реакциясынан қоргау; асказан жэне өңеш жолдарыныц шырышты кабыгын дәрілік заттың тітіркендіргіш эсерінен коргау; дэрілік заттыц эсерін асказан-ішек жолыныц белгілі бір бөлімінде жинактау; асказан сөлініц негіздік касиет көрсететін дэрілік затратмен бейтараптануы нэтижесінде мүмкін болар ас корыту процессі бүзылуының алдын алу; дэрілік заттың терапевтік эсерін үзарту. Кейде қабыкша кұрамына эртүрлі боягыштар косады. Бұл таблеткалардын сырткы түрін жаксарту максайтымен немесе таблетка күрамындагы дэрілік заттыц терапевтік ччтобын белгілеу үшін жасалынады.

Ұсынылған әдебиеттер: Муравьев И.А. Технология лекарств.- М.:Медицина Т с. Руководство к лабораторным занятиям по заводской технологии лекарственных форм/ Под ред. Л.А. Ивановой. - М., Т.2.- С Вальтер М.Б. и др. Постадийный контроль в производстве таблеток.- М., с. Белоусов В.А., Вальтер М.Б. Основы дозирования и таблетирования лекарственных порошков.- М., 1980.