АЛЬБЕНДАЗОЛ (ALBENDAZOLE) Подготовила : Елубай М., 303 ФР А

Альбендазол ( лат. Albendazole) лекарственно e средство антигельминтного действия группы противогельминтных. Физические свойства Белый или беловатый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, уксусноэтиловом эфире, практически нерастворим в воде

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Основной механизм действия альбендазола связан с избирательным подавлением полимеризации β - тубулина, что ведет к деструкции цитоплазматических микро канальцев клеток кишечного тракта гельминтов ; подавляет утилизацию глюкозы и тормозит синтез АТФ, блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Эффективен при моно - и полиинвазиях.

Фармакокинетика При приеме внутрь альбендазол плохо абсорбируется из ЖКТ ( менее 5 %), в неизмененном виде не определяется в плазме, так как быстро превращается в печени в первичный метаболит альбендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность у альбендазола низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax альбендазола в 5 раз. Время достижения Cmax альбендазола сульфоксила составляет 2-5 ч. Связывается с белками плазмы на 70 %. Практически полностью распространяется по организму ; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон ( вторичный метаболит ) и другие окисленные продукты. T1/2 альбендазола сульфоксила 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксила, лишь небольшое его количество выводится с мочой. Клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксила увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р (IA); ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Противопоказания Повышенная чувствительность к альбендазолу, беременность, период лактации, поражение сетчатой оболочки глаза.

Способ применения Внутрь, после еды, таблетки не разжевывают, запивают водой. Суточная доза 0.4 г ( за один прием ), для детей 6 мг / кг. Применение слабительных ЛС и специальная диета не требуются. Дети до 2 лет цистицеркоз головного мозга : 15 мг / кг / сут в течение 8 сут ; при необходимости повторяют. Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз : 0.2 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Стронгилоидоз и цестодоз : 0.2 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед. Дети старше 2 лет и взрослые цистицеркоз головного мозга : 0.4 г 2 раза в сутки в течение 8-30 сут. Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз 0.4 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Лямблиоз : 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут. Стронгилоидоз и цестодоз : 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед.

Побочные действия Диарея, боль в области живота, в том числе в эпигастральной области, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, реакции гиперчувствительности ( кожная сыпь, зуд ), повышение активности печеночных ферментов, лейкопения, панцитопения, обратимая алопеция, лихорадка. Передозировка Лечение : симптоматическое, промывание желудка, энтеросорбенты.

Взаимодействие Дексаметазон, празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови. Обнаружено повышение концентрации альбендазола в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении с циметидином, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.