П СИХОСТИМУЛЯТОР Ы. Подготовила: студентка 481б группы Калинина Дарья Проверила: Карева Елена Николаевна Кафедра молекулярной фармакологии МБФ РГМУ

О ПРЕДЕЛЕНИЕ Психостимуляторы - лекарственные вещества, стимулирующие психическую функцию у здоровых и больных людей.

К ЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТОМУЛЯТОРОВ ПСИХОМОРНЫЕ ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ: по химическим свойствам производные ксантина – кофеин теофилин теобромин производные имидазола - этимизол фенилалкиламины - фенамин (амфетамин) производные фенилалкилпиперидина - меридил производные фенилалкилсиднонимина - сиднофен мезокарб

ПСИХОМЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ ( НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА ): К ним относятся препараты гамма-аминомасляной кислоты и ее аналогов, а также некоторые другие средства. Производные пирролидина (рацетамы): этирацетам Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (аминалон) никотиноил-ГАМК (пикамилон) гопантеновая кислота пирацетам

Э ФФЕКТЫ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ Психостимуляторы временно повышают работоспособность, концентрацию внимания и поддерживают состояние бодрствования, снижают аппетит и массу тела. Некоторые из них могут оказывать эйфоризирующий эффект и приводить к развитию зависимости.

Ф ЕНАМИН ( АМФЕТАМИНА СУЛЬФАТ ) Является типичным представителем психостимуляторов. Механизм действия: 1)Усиливают выброс всех моноаминовых нейромедиаторов, примущественно норадреналина и дофамина в синаптическую щель. 2) Блокируют обратный захват этих медиаторов рецепторами пресенаптической мембраны (конкурируют за эти рецепторы). 3)Блокируют активность МАО в центральной и переферической нервной системе. Соответственно действие фенамина связано с накоплением в синаптической щели НА и дофамина. 4) Возбуждающий эффект фенамина связан с его стимулирующим эффектом на восходящую активирующую ретикулярную формацию. 5) В ЦНС амфетамины стимулируют корковые и стволовые структуры, а также таламус и ядра среднего мозга, что приводит к возникновению чувства бодрости, улучшению настроения. 6) Амфетамин обладает периферической адренергической активностью (стимулирует α- и β-адренорецепторы)

Ц ЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ АМФЕТАМИНА : Стереотипное поведение Анарексия (фенамин влияет на пищевой центр, расположенный в гипоталамусе, что приводит к подавлению чувства голода, активизирует рвотный центр) Оказывает прямое стимулирующее действие на центр дыхания (в основном на фоне угнетения дыхания => аналептика) Эйфория, чувство уверенности, улучшение настроения Двигательное, речевое, сексуальное возбуждение Исчезает усталость, увеличивается работоспособность, увеличиваются показатели физ. мастерства, выносливость (поэтому амфетамин) используется как допинг

П ЕРЕФЕРИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ АМФЕТАМИНА : - Сужение периферических сосудов - Увеличение АД (стимуляция альфа-АР) - Тахикардия (за счёт стимуляции норадреналином β-адренорецепторов сердца) - Тормозит перистальтику ЖКТ - Увеличение агрессии (у животных)

А МФЕТАМИН ( ПРОДОЛЖЕНИЕ ) При передозировке препарата могут возникнуть головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, аритмии. При хроническом применении возникает толерантность и зависимость. В дозах, вызывающих эйфорию, возможно возникновение амфетаминового психоза: - зрительные и слуховые галлюцинации - паранойа Убирается этот эффект введением нейролептиков, т.к. необходимо снизить концентрацию дофамина. После снятия психоза развивается сонливость и депрессия.

П РИМЕНЕНИЕ : Раньше использовали для лечения депрессий, сейчас он запрещен.

У ЖЕ НЕАКТУАЛЬНО. Отпускается (в странах, где его применение разрешено) строго по рецепту врача. Противопоказаниями к применению амфетамина служат: - старческий возраст - бессонница - состояние возбуждения - заболевания печени - гипертензия - атеросклероз -заболевания сердечно-сосудистой системы Назначают амфетамин внутрь взрослым по 0,0050,01 г (510 мг) 12 раза в день. Период полувыведения 12 часов. Биотрансформации подвергается частично. Выводится почками в значительной части в неизмененном виде.

М ЕЗОКАРБ. Сильный психомоторный психостимулятор, производное фенилалкилсиднонимина. Отличия от амфетамина: - В большей степени активизирует адренергические, а не дофаминэргические синапсы. - Эффект развивается постепенно и более длительно - Нет эйфории - Нет резкого увеличения АД

П РИМЕНЕНИЕ. При астенических состояниях,протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью. При некоторых шизофрениях с преобладанием астенических расстройств. Уменьшает или снимает побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом) при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и сиднокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5.

Ф АРМАКОКИНЕТИКА. Сиднокарб хорошо всасывается при приёме внутрь. Назначают в виде таблеток 12 раза в день в первой половине дня (до еды). Поддерживающие дозы 0,0050,01 г в день. Больным кататонией доза препарата может быть увеличена до 0,1250,15 г в сутки. Детям и лицам пожилого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах (суточная доза 0,00250,005 г в 2 приёма).

П ЕРЕДОЗИРОВКА. - Повышенная раздражительность - Беспокойство - Иногда отмечается понижение аппетита

К ОФЕИН. Кофеин алкалоид, содержащийся в таких растениях, как кофейное дерево, чай и некоторых других. Также производится синтетически. Содержится в различных напитках, в малых дозах оказывает стимулирующее воздействие на нервную систему. Чашка растворимого кофе содержит мл кофеина

Ф АРМОКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА. Совмещает психостимулирующие и фармокологические свойства. - Возбуждает, психостимулирует, при небольших дозах снижает усталость, сонливость, появляется бодрость. - Уменьшает время психической и физической реакции. - Действие кофеина проявляется на фоне усталости. - В больших дозах оказывает угнетающее действие. Не вызывает: - эйфорию - стереотипию - психоз - толерантность менее выражена

П ЕРЕФЕРИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ : ? Сердце: - брадикардия (через n.vagus), -тахикардия (прямое действие на сердце) Сосуды: - увеличение тонуса при стимуляции сосудодвигательного центра - уменьшение тонуса при прямом влиянии Увеличивается диурез в результате уменьшения реабсорбции натрия Увеличивается желудочная секреция. Увеличивается основной обмен: - ув-ся липолиз - ув-ся гликогенолиз Уменьшается тонус ГМК при прямом действии ??? Уменьшается тонус бронхов и желчевыводящих путей ???

М ЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, в слидствии увеличивается двиг.акт-ть, уменьшается утомляемость, сонливость Мишенью кофеина явл-ся пуриновые рецепторы. Существует 2 класса пуриновых рецепторов: - Р1 (А1, А2, А3) - Р2 (Р2х, Р2у) Мишенью для кофеина является Р1 рецептор, его подтипы А1 и А2. Он явл-ся антогонистом этих рецепторов. Пурины, связываясь с этими рецепторами, расположенными на пресинаптической мембране, оказывают модулирующий эффект на НА, уменьшая его выделение, а кофеин ингибирует Р1, следовательно ув-ся выд-е НА и акт-ся адренергическая система.

Ф АРМАКОКИНЕТИКА. Быстро всасывается в ЖКТ. Пик конц-ции в крови через час после приема. Очень липофилен, хорошо проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования, выводится с мочой. Период полувыведения 3-7 часов. Хорошо проникает через плацентарный барьер, не рекомендуется беременным, т.к. увеличивается риск возникновения спонтанного аборта.

П РИМЕНЕНИЕ. Как мягкий стимулятор ЦНС с целью поддержания умственной работоспособности и состояния бодрости. В качестве вспомогательного средства при апноэ у новорожденных (как аналептик) При аналгезирующей терапии в сочетании с парацетамолом или аспирином.

Н ООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. К ним относятся пирацетам, аминало, этирацетам и др. Оказывают специфическое активирующее влияние на интегративные функции мозга: - положительно влияющие на обучение, - улучшающие память и умственную деятельность - повышающие устойчивость организма к агрессивным воздействиям

Э ФФЕКТЫ НООТРОПНЫХ СРЕДСТВ ОБУСЛОВЛЕНЫ : 1)благоприятным влиянием на обменные мозга, улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции крови в мозгу, стабилизация синтеза макроэргических фосфатов, белков. 2) Действием на нейромедиаторные системы головного мозга - пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы серотонина - пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических - производные пиридоксина и пирролидина улучшают церебральную холинергическую проводимость - глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через NMDA-рецепторы).

П ИРАЦЕТАМ. Фармокологическое действие: ускоряет передачу нервного импульса в мозге улучшает метаболитический фон и микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия воздействует непосредственно на мозг, улучшая его функции, как у здоровых, так и у больных людей не оказывает седативного и психостимулирующего действия. оказывает защитное действие и восстанавливает дефицит распознавания при нарушениях функций головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает свойства наружной мембраны эритроцитов

Ф АРМАКОКИНЕТИКА. - Принимается внутрь. - Быстро и практически полностью абсорбируется. - Биодоступность составляет около 100%. - Максимальная концентрация в плазме достигается через 30 мин после приема внутрь. - Максимальная концентрация достигается через 2 – 8 часов.

П ОКАЗАНИЯ : нарушения памяти головокружение изменение настроения нарушения поведения и стирание черт личности в пожилом возрасте, у больных болезнью Альцгеймера для симптоматической терапии в рамках комплексного лечения симптомов деменции, в том числе вследствие повторных нарушений мозгового кровообращения; дефицит функции распознавания при черепно-мозговых травмах лечение синдрома абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме для коррекции обучаемости у детей