ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ, ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Лекция.

Презентация:



Advertisements
Похожие презентации
ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Подготовила студентка 3 курса 13 группы Семёнова С.А. Преподаватель Кириллова А.В.
Advertisements

Противоэпилептические средства Противопаркинсонические средства.
Противоэпилептические и противопаркинсонические средства Кафедра фармакологии ДГМА Профессор Ш.М. Омаров 2013 г.
Допамин. Болезнь Паркинсона. Нейромедиатор (Нейротрансмиттер), Относится к катехоламинам(норадреналин, адреналин)
Выполнил ученик 5 Б класса Макаров Даниил. Минеральные соли относятся к обязательным компонентам пищи, и отсутствие их приводит к гибели организма. Минеральные.
Симпатомиметики. Механизм действия. Фармакодинамика, фармакокинетика. Симпатомиметики. Механизм действия. Фармакодинамика, фармакокинетика. Выполнила:
Spasmalgon План Фармакологическое действие Способ применения Побочные действия Противопоказания Беременность Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Значение пищи. Основные и дополнительные вещества пищи: Из тысяч веществ, поступающих в организм с пищей, основными являются белки, жиры, углеводы, минеральные.
Выполнили: Угдыжекова В.В. Коркунова В.В % взрослого населения 1-2% детей 70% случаев приходится на возраст до 12 лет.
ЭПИЛЕПСИЯ СД 2/3. Эпилепсия («схваченный, пойманный, застигнутый, падающий») - заболевание, сопровождающееся судорожным синдромом и психическими изменениями(
АО « Медицинский университет Астана» Кафедра общей фармакологии СРС Тема: «Средства блокирующие дофаминовые рецепторы (антипсихотропные средства)» Выполнила:
Цитизин Фармакологическая группа вещества Цитизин Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании н-Холиномиметики Характеристика.
Отравление тяжёлыми металлами. СВИНЕЦ (сатурнизм) 1.Отрицательно действует на развитие мозга и нервной системы 2.вызывает выведение из организма жизненно-
ФАРМАКОЛОГИЯ ЦНС (ВВЕДЕНИЕ). СНОТВОРНЫЕ, ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ (ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ, ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ), ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ ЛС Лекция Романов Борис Константинович,
Тема: «ГИПЕРТИРЕОЗ». Гипертиреоз(от гипер- и лат.(glandula) thyreoidea- щитовидная железа)- синдром, обусловленный гиперфункцией щитовидной железы. Проявляющийся.
Металлы- наши друзья или враги?. Натрий (Na) Натрий (Na) участвует в образовании желудочного сока. Р егулирует выделение почками многих продуктов обмена.
Анксиолитические средства, седативные средства. Кафедра фармакологии ЧелГМА Заведующий кафедрой Заслуженный деятель науки РФ, д.м.н., профессор, Волчегорский.
Подготовила студентка 215 группы Беляева Виктория Лечение синдрома хронической усталости.
СП – 1 – 3 мг ФЛЮОРОЗ (fluorosis) Заболевание, связанное с интоксикацией фтором, возникающее в результате повышенного содержания фтора в питьевой воде.
Транксрипт:

ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ, ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Лекция

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА - ЛС, которые предупреждают или ослабляют судороги Судороги - непроизвольные сокращения мышц: периферические (обычно - переохлаждение или ишемия) –дефицит калия и магния в мышцах, –избыток кальция в мышцах, центральные - эпилепсия, травма, инфекция, опухоль, интоксикация, паркинсонизм, кома.

Эпилепсия (G40) - это хроническое заболевание ЦНС с судорожными припадками и специфической психопатией. Судорожные припадки (судороги скелетных мышц): I. Генерализованная эпилепсия (общие судороги всех мышц). 1. Большие судорожные припадки (grand - большой, mal - болезнь) - генерализованные клонико- тонические судороги с потерей сознания, заканчивающиеся общим расслаблением мышц. 2. Малые судорожные припадки (petit – небольшой, mal – болезнь), кратковременные (5-10 сек.) приступы потери сознания. II. Парциальная эпилепсия (миоклонус-эпилепсия, фокальная, Кожевническая) - судороги отдельных мышц с потерей или без потери сознания. G41 Эпилептический статус - следующие одни за другими или непрекращающиеся генерализованные судороги.

Причина развития центральных судорог - нарушение баланса между: тормозными медиаторами (ГАМК, глицин), и возбуждающими (глутамат, аспаргинат). Глу, Асп ГАМК, Глицин

ОБЩИЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ I. Гипно-седативное действие (сонливость, вялость, заторможенность, снижение внимания) - сильнее всего выражено у фенобарбитала. Отсюда противосудорожные ЛС не следует назначать людям, чья профессия требует сосредоточения внимания. II. Тератогенный эффект (наиболее выражен у вальпроата натрия, а также есть у фенобарбитала, дифенина и карбамазепина) - эти препараты не следует назначать беременным женщинам

БАРБИТУРАТЫ фенобарбитал, бензонал Механизм действия: взаимодействие с барбитуровым сайтом ГАМКа - рецепторного комплекса Считается предпочтительным препаратом (препаратом выбора) только для грудных детей. Вместе с тем, вызывает существенное замедление развития ЦНС, приводит к снижению интеллекта (это нежелательное действие выражено тем больше, чем меньше возраст, в котором начато применение).

ПРЕПАРАТЫ ГИДАНТОИНА дифенин Механизм действия: связывается с инактивированными натриевыми каналами и продлевает состояние их инактивации, стабилизирует мембрану и снижает её проницаемость для кальция, снижает за счет этого активность возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата), усиливает действие тормозной аминокислоты таурина - в результате снижает возбудимость нейронов и распространение патологической импульсации.

Другие эффекты: обладает также противоаритмическим действием индуцирует ферменты монооксигеназной системы печени Побочные эффекты: 1) вызывает гиперплазию соединительной ткани (гиперплазия десен, огрубение черт лица, выраженная лимфоаденопатия - иногда бывает трудно отличить от злокачественной лимфомы) 2) избыточное оволосение тела (гирсутизм у женщин) 3) нистагм, диплопия, тремор, атаксия Противопоказания: 1) нарушение функции печени и почек 2) сердечная недостаточность

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И ДИБЕНЗОЗЕПИНА Клоназепам (антелепсин) Механизм действия: взаимодействие с бензодиазепиновым сайтом ГАМКа - рецепторного комплекса Помимо противосудорожного действия благоприятно влияет на психо- эмоциональный статус больных эпилепсией.

Карбамазепин (Тегретол, Финлепсин) Механизм действия: блокирует натриевые каналы нейрональной мембраны, благоприятно влияет на психо-эмоциональный статус больных эпилепсией Другие эффекты: антидепрессивный и анальгезирующий эффекты Побочные эффекты: диплопия и атаксия, угнетение кроветворения (как белого, так и красного ростка) эритематозная кожная сыпь

Вальпроевая кислота - предупреждает любые формы судорог. Механизм действия: блокирует ГАМК –амино-трасферазу, стимулирует глутаматдекарбоксилазу, увеличивает содержание ГАМК в мозге увеличивает калиевую проницаемость нейрональной мембраны, что способствует её гиперполяризации, за счет этого противо- судорожный эффект развивается еще до того, как повысился уровень ГАМК в мозге блокирует натриевые и в небольшой степени кальциевые каналы Т-типа.

Побочные эффекты Диспепсия поражения печени и поджелудочной железы угнетение кроветворения (мегакариоцитарного ростка - тромбоцитопения) тремор, повышение аппетита выпадение волос нарушения зрения (диплопия, нистагм) встречаются очень редко, что делает этот препарат очень популярным.

ПРОИЗВОДНЫЕ ЯНТАРНОЙ КИСЛОТЫ (этосуксемид) Механизм действия: блокирует кальциевые каналы Т-типа, снижает поступление кальция в нейрон. Благоприятно влияет на поведение больных эпилепсией. Побочные эффекты относительно редки: диспепсия (тошнота, рвота), угнетение кроветворения (обязателен контроль клеточного состава крови в процессе лечения), головокружение, слабость, сонливость Противопоказания: тяжелые заболевания печени и почек

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛТРИАЗИНА (ламотриджин) Механизм действия: блокирует мембранные натриевые каналы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот на пресинаптическом уровне Побочные эффекты: диплопия, головокружение, атаксия, диспепсия, тошнота, аллергические реакции (сыпь). Противопоказания: заболевания печени, дети младше 2-х лет

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ОПРЕДЕЛЕНИЕ - это лекарственные средства, применяемые для лечения ЭКСТРАПИРАМИДНЫХ ДВИГАТЕЛЬНЫХ НАРУШЕНИЙ G20 Болезнь Паркинсона G21 Вторичный паркинсонизм

Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) – заболевание, возникающее при поражении 70% и более базальных дофаминергических ганглиев. Проявления заболевания: акинезия (скованностью движений), ригидность (повышением тонуса мышц), тремор (дрожанием конечностей). Паркинсонизм описан английским врачом Джеймсом Паркинсоном в XVIII веке, встречается у 1% населения до 60 лет и у 5% более старшего возраста. Причина болезни П.- аутосомно-доминантное наследование неполноценности ферментативных систем обмена катехоламинов в ЦНС (или свободные радикалы). Причина синдрома П.– инфекции (энцефалит), травмы, НМК, интоксикации (СО, этанол), RW.

Дофаминергическая «экстрапирамидная» система в ЦНС Vertae

Хвостатое ядро + Скорлупа = Неостриатум Черное ядро

Формы паркинсонизма: 1. Дрожательный ( АХ, легкий) – постоянный тремор рук, головы при нормальном тонусе мышц и сохранении темпа произвольных движений. 2. Ригидно-брадикинетический ( дофамина, тяжелый) - повышение тонуса мышц, скованность произвольных движений вплоть до полной обездвиженности. 3. Дрожательно-ригидный (смешанный) – тремор (4-8 Гц), усиливающийся при волнении, практически исчезающий во сне. К тремору постепенно присоединяется скованность.

Леводопа – непосредственный предшественник дофамина, способный проникать в мозг и устранять акинезию. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ - в неповрежденных дофаминергических нейронах: ДОФА-декарбоксилаза Леводопа Дофамин В меньшей степени уменьшает ригидность, не влияет на тремор.

ФАРМАКОКИНЕТИКА - всасывается из ЖКТ за счет активного транспорта, в той же системе доставки (система транспорта аминокислот) через мембраны, что и в головном мозге. Поэтому белки пищи - снижают абсорбцию. В стенке кишечника и в печени Леводопа подвергается интенсивному метаболизму декарбоксилазой ароматических аминокислот, что приводит к превращению в дофамин более 90% введенного препарата. Образовавшийся в периферических тканях дофамин не проникает в мозг и вызывает ряд побочных эффектов.

Побочные эффекты (встречаются часто): тошнота, рвота аритмии повышение АД тахикардия ортостатическая гипотензия тревога, двигательное беспокойство. Значительная часть побочных эффектов связана с периферическим декарбоксилированием L-ДОФА. Применение накома и мадопара снижает выраженность побочных эффектов и увеличивает противопаркинсоническоое действие ДОФА (карбидопа и бенсеразид, соответственно, не проникают в мозг и блокируют декарбокслирование ДОФА на периферии).

Селегилин - селективный ингибитор МАО-В в ткани мозга. Этот фермент избирательно разрушает дофамин, не действуя на норадреналин и серотонин. Селегилин, уменьшает разрушение дофамина в нейронах черной субстанции, что позволяет уменьшить дозу Леводопы в среднем на 30%. Показания: тяжелые формы болезни и синдрома Паркинсона (за исключением лекарственного паркинсонизма). Побочные эффекты: тошнота, гипотония, нарушение способности к концентрации внимания и спутанность сознания.

Бромокриптин - селективный агонист D 2 - дофаминовых рецепторов. ФАРМАКОКИНЕТИКА - хорошо всасывается (около 65-95%), период полуабсорбции - 20 мин. В результате первого прохождения через печень только 7% дозы поступает в кровь в неизмененном виде. Т 1/ ч (50-70 ч для метаболитов). Выведение - через печень, около 6% - через почки. Показания: тяжелые формы болезни и синдрома Паркинсона, в том числе – лекарственный паркинсонизм.

Тригексифенидил (циклодол). Оказывает центральное холиноблокирующее действие. Преимущественно уменьшает тремор и мышечную ригидность, слабо влияет на акинезию. Дифенилтропин, Бипериден – близкие по свойствам с тригексифенидилом. Побочные эффекты – периферические - нарушения зрения, обострение глаукомы, сухость во рту, сердцебиение, задержка мочеиспускания центральные - нарушения памяти и концентрации внимания, особенно у пожилых пациентов

СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ !!!