ООО «Инкурон» Разработка и проведение доклинических и клинических исследований инновационных лекарственных средств на основе нового класса молекул химической природы, кураксинов, для лечения онкологических заболеваний

Краткое описание инновационного проекта Цель проекта – разработка и вывод на российский и мировые рынки принципиально новых противоопухолевых лекарственных средств (ЛС) Кураксины – малые молекулы с потенциально широким спектром терапевтического применения в виде ЛС, эффективны в отношении различных злокачественных опухолей, аутоиммунных заболеваний, обладают также противовоспалительной активностью Передовая разработка американской компании Cleveland Biolabs, Inc. Существующие кураксины представлены двумя классами соединений: на основе аминоакридина (инновационны по характеру применения) на основе карбазола (инновационны по классу молекул) Уникальность кураксинов заключается в том, что они одновременно модулируют в правильном направлении анормальную активность трех ключевых сигнальных путей в опухолевых клетках (через ингибирование хроматинового белкового комплекса FACT) Селективность противоопухолевого действия, возможность лечения нескольких онкологических заболеваний Существует высокая вероятность успешного применения кураксинов для лечения некоторых аутоиммунных заболеваний и воспалительных состояний

Описание продукта и (или) технологии Конечной целью проекта является использование прорывных биомедицинских технологий американской компании Clevеland Biolabs, Inc. для разработки и вывода на рынки РФ (5 лет) и США (7 лет) принципиально новых эффективных противораковых ЛС с уникальным механизмом действия Кураксины – синтетические низкомолекулярные соединения с ранее неизвестными свойствами. Их структуры являются патентоспособными. Тестирование на экспериментальных животных показало, что кураксины имеют благоприятные токсикологические и фармакологические характеристики. Противораковая эффективность кураксинов подтверждается данными доклинических исследований, проведенных на моделях опухолей мышей, а также моделях опухолевых ксенотрансплантатов человека в РФ и США. Структурный анализ подтвердил предсказания алгоритма с высокой степенью точности функциональность молекул Кураксина. Эти данные показали, что не происходит повреждение структуры ДНК кураксинами. Действующие соединения Недействующие соединенияДНК-связывающий Не происходит повреждение ДНК Кураксинами

Техническое описание продукта По мере превращения в злокачественные опухоли, раковые клетки претерпевают изменения главных сигнальных каскадов, ответственных за выживание. Среди каскадов, функционирование которых нарушено почти во всех клетках злокачественных опухолей, особенно значимыми являются каскад подавления опухолей p53 (угнетен), NF-κB и каскады белков теплового шока (активированы). Кураксины способны одновременно активировать каскад p53 и подавлять каскады NF-κB и HSF-1 (индуцирует каскад теплового шока). Высокая частота дерегуляции этих каскадов в разных онкозаболеваниях говорит о том, что значительная пропорция опухолей, вероятно, поддается комбинационному направленному лечению Кураксинами. Кураксины Живая раковая клеткаМёртвая раковая клетка Препараты есть на рынке Препаратов нет на рынке, только в разработке активатор супрессор ХарактеристикаКураксин CBL0102Кураксин CBL0137 Класс соединенияАминоакридиныКарбазолы Новизна молекулы Применялась для лечения малярии в течение многих лет First-in-class молекула Предполагаемый молекулярный механизм действия 1)Активация р53 2)Ингибирование NF-kB 3)Ингибирование HSF1 1) Активация р53 2) Ингибирование NF-kB 3) Ингибирование HSF1 Распределение в организмеПреимущественно накапливается в печени Преимущественно накапливается в легких, селезенке, тимусе, почках Относительная противораковая активность на животных *****

Способ коммерциализации и конкурентные преимущества, причины заинтересованности потребителей в данном продукте Конкурентные преимущества продукта: – потенциал воздействия сразу на несколько мишеней в опухолевой клетке, что снижает ее способность к выработке лекарственной устойчивости, а также повышает эффективность подавления опухолевого роста (доказано экспериментально) – в отличие от традиционных противоопухолевых препаратов, кураксины совмещают в себе эффективность и безопасность применения – в отличие от классических химиотерапевтических агентов, кураксины не вызывают повреждений ДНК Причины заинтересованности потребителей в данном продукте: – Отечественные инновационные ЛС против нескольких видов рака, среди которых и орфанное заболевание – рак почки и аутоиммунное заболевание – системная красная волчанка – Новый класс препаратов, принципиально отличающийся по механизму действия и эффективности от существующих, а также разрабатываемых другими компаниями Коммерциализация Рынок гос. Закупок (Россия) Рынок страховой медицины (США)

Текущий статус проекта CBL0137 Распространенные солидные опухоли (пероральный способ введения) (РФ) (сопровождается диагностикой) Распространенные солидные опухоли или лимфомы, неподдающиеся лечению (внутривенный способ введения) (США) (сопровождается диагностикой) CBL0102 Гормонорезистентный рак предстательной железы (США) Первичный и вторичный рак печени (РФ) Распространенный немелкоклеточный рак легкого (США) Case Western Reserve University/The Cleveland Clinic НИРДо-КИ ПРОДУКТ Фаза IФаза IIФаза III CBL эрлотиниб