Л ЕКЦИЯ 15 Л ЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И СЫРЬЕ, СОДЕРЖАЩИЕ АЛКАЛОИДЫ

Алкалоиды - это природные азотсодержащие органические соединения основного характера, имеющие сложный состав и обладающие сильным физиологическим действием. Азот в алкалоидах чаще располагается в гетероциклах, реже в боковой цепи. Синтезируются преимущественно растениями. Название предложено Мейснером в 1819г. (от арабского alcali - щелочь и греческого eidos – подобный)

Выделено около 5 тыс. (возможно, до 10 тыс.) алкалоидов. Особенно богаты алкалоидами растения сем. Логаниевые, Кутровые, Маковые, Бобовые, Рутовые, Лютиковые, Пасленовые и др. Находятся в клеточном соке паренхимы различных органов в виде солей органических (реже минеральных) кислот. В водорослях, грибах, мхах, папоротниках и голосеменных алкалоиды встречаются сравнительно редко.

При содержании 1-3% растение считается богатым алкалоидами (кора хины – до 15-20%). На количество и качественный состав алкалоидов влияет фаза развития растения и климатические факторы. Различные части растения могут накапливать разные алкалоиды.

В растении обычно образуется несколько алкалоидов (например, в листьях катарантуса розового до 70 алкалоидов). В растении играют защитную роль, являются стимуляторами и регуляторами биохимических процессов.

Физико-химические свойства. Большинство кислородсодержащих алкалоидов – твердые кристаллические вещества, без запаха, горького вкуса, бесцветные (изредка окрашенные – сангвинарин оранжевого, берберин желтого цвета). Бескислородные алкалоиды (их около 200) – летучие жидкости с неприятным запахом(никотин, кониин, пахикарпин и др.). Оптически активны. Практически нерастворимы в воде (исключение кофеин, эфедрин, эргометрин) и хорошо растворимы в органических растворителях.

С кислотами образуют соли. Образуют осадки с солями тяжелых металлов. Для обнаружения в сырье проводят реакции осаждения и хроматографию. Весь класс алкалоидов неоднороден по биохимическому происхождению. Первичными предшественниками почти всегда являются аминокислоты. Сушка при градусах.

П РИМЕНЕНИЕ Более 80 алкалоидов нашли применение в медицине. Их используют как: Обезболивающие (мак, красавка) Кровоостанавливающие (препараты спорыньи) Для лечения сердечно-сосудистых и нервных заболеваний Тонизирующие (чай, кофе, какао) Инсектицидные (пиретроиды).

Я ДОВИТЫ. В ЫЗЫВАЮТ ЛЕКАРСТВЕННУЮ ЗАВИСИМОСТЬ ( НАРКОМАНИЮ ). Все алкалоидное сырье явл. Сильнодействующим, хранят по списку Б. Семена чилибухи, клубнелуковицы безвременника и корневища скополии карниолийской хранят по списку А.

Классификация алкалоидов В фармакогнозии принята химическая классификация сырья, содержащего алкалоиды, разработанная академиком А. П. Ореховым. В основу классификации положена структура гетероцикла, входящего в состав молекулы алкалоида. Некоторые группы встречаются редко.

1. П РОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА И ПИРРОЛИЗИДИНА ( ПЛАТИФИЛЛИН, САРРАЦИН, СЕНЕЦИФИЛЛИН ИЗ КРЕСТОВНИКА ПЛОСКОЛИСТНОГО И РОМБОЛИСТНОГО ).

2. П РОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИПЕРИДИНА ( АНАБАЗИН, ЛОБЕЛИН ) ИЗ АНАБАЗИСА БЕЗЛИСТНОГО И ЛОБЕЛИИ ОДУТЛОВАТОЙ.

3. П РОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИЗИДИНА ( ПАХИКАРПИН, ТЕРМОПСИН ) – В ПЛОДАХ СОФОРЫ ТОЛСТОПЛОДНОЙ, ТРАВЫ ТЕРМОПСИСА ЛАНЦЕТНОГО.

4. П РОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА - ХИНИН ИЗ ХИННОЙ КОРЫ, ЭХИНОПСИН ИЗ ПЛОДОВ МОРДОВНИКА.

5. П РОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА - САЛЬСОЛИН ИЗ СОЛЯНКИ Р ИХТЕРА, МОРФИН И ПАПАВЕРИН ИЗ КОРОБОЧЕК МАКА, АЛКАЛОИДЫ ЧИСТОТЕЛА, БАРБАРИСА, МАЧКА ЖЕЛТОГО.

6. А ЛКАЛОИДЫ С КОНДЕНСИРОВАННЫМИ ПИРРОЛИДИНОВЫМИ И ПИПЕРИДИНОВЫМИ КОЛЬЦАМИ ( ПРОИЗВОДНЫЕ ТРОПАНА ) - ГИОСЦИАМИН, АТРОПИН, СКОПОЛАМИН ИЗ КРАСАВКИ, БЕЛЕНЫ, ДУРМАНА.

7. П РОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА - АЛКАЛОИДЫ СПОРЫНЬИ, БАРВИНКОВ, ПАССИФЛОРЫ, РЕЗЕРПИН ИЗ КОРНЯ РАУВОЛЬФИИ, СТРИХНИН ИЗ СЕМЯН ЧИЛИБУХИ, ВИНБЛАСТИН ИЗ ЛИСТЬЕВ КАТАРАНТУСА РОЗОВОГО.

8. П РОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА - КОФЕИН ИЗ ЛИСТЬЕВ ЧАЯ И СЕМЯН КОЛЫ.

9. А ЛКАЛОИДЫ С АЗОТОМ В БОКОВОЙ ЦЕПИ - ЭФЕДРИН ИЗ РАЗЛИЧНЫХ ВИДОВ ЭФЕДРЫ, СФЕРОФИЗИН ИЗ ТРАВЫ СФЕРОФИЗЫ СОЛОНЦОВОЙ, КОЛХИЦИН И КОЛХАМИН ИЗ КЛУБНЕЛУКОВИЦ БЕЗВРЕМЕННИКОВ.

Лекарственные растения и сырье, содержащие пирролидиновые и пирролизидиновые алкалоиды

К РЕСТОВНИК ПЛОСКОЛИСТНЫЙ - S ENECIO PLATYPHYLLOIDES S ORNM. ET L EV. С ЕМ. A СТРОВЫЕ - A STERACEAE

Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое корневищное растение с прямостоячим стеблем высотой до 2 м, ветвящимся в верхней части. Листья очередные, опушенные. Цветки трубчатые, желтые, собраны в многочисленные (до 300 на одном побеге) соцветия - корзинки. Эндемик Кавказа, растет в субальпийской зоне.

Сырье – трава крестовника плосколистного. Химический состав. Все части крестовника плосколистного содержат алкалоиды платифиллин и сенецифиллин Содержание алкалоидов: в листьях - 0,49-3,5%, в стеблях - 0,2-1,2%, в корневищах - 2,2-4%, в бутонах - не более 5%, в цветках - до 3%, в семенах - до 5%.

Фармакологические свойства Платифиллин влияет на центральную нервную систему, особенно на сосудодвигательные центры, оказывает успокаивающее действие. Обладает спазмолитическими свойствами.

Лекарственные средства и применение «Платифиллина гидротартрат» в таблетках и в виде инъекционного раствора ( при спазмах гладких мышц органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме, спазмах кровеносных сосудов; для расширения зрачка ). комплексные препараты «Тепафиллин», «Палюфин» - как спазмолитическое средство, «Плавефин»- для профилактики и лечения морской и воздушной болезни. Хранение по списку Б.

Л ЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И СЫРЬЕ, СОДЕРЖАЩИЕ АЛКАЛОИДЫ С КОНДЕНСИРОВАННЫМИ ПИРРОЛИДИНОВЫМИ И ПИПЕРИДИНОВЫМИ КОЛЬЦАМИ ( ПРОИЗВОДНЫЕ ТРОПАНА )

К РАСАВКА ОБЫКНОВЕННАЯ - A TROPA BELLADONNA L. С ЕМ. П АСЛЕНОВЫЕ - S OLANACEAE

Ботаническая характеристика Многолетнее травянистое корневищное растение. Стебли толстые, густоопушенные, прямостоячие, вилообразноветвистые (диагностический признак), высотой до 2 м. Листья темно-зеленые, яйцевидные, цельнокрайние, на верхушке заостренные. Цветки расположены в пазухах листьев, одиночные, поникающие, на коротких цветоножках с буро- фиолетовым колокольчатым венчиком. Плод - сочная блестящая черная многосеменная ягода, похожая на вишню, с фиолетовым соком и оставшейся чашечкой. Семена мелкие, плоские, ячеистые. Растение находится под охраной, включено в "Красную книгу". Естественно произрастает в Карпатах, Крыму, на Кавказе. Культивируется.

Химический состав Листья красавки содержат атропин, белладоннин. Суммарное содержание алкалоидов (в основном атропина и гиосциамина) в корнях - 0,4%, листьях - 0,14-1,2%, стеблях - 0,2-0,65%, цветках - 0,24-0,6%, зрелых плодах - 0,7%

Фармакологические свойства Препараты красавки и атропин возбуждают ЦНС, активизируют умственную и физическую деятельность, увеличивают работоспособность и выносливость. Обладают спазмолитическим и болеутоляющим действием. Лекарственные средства Атропина сульфат, настойка, сухой и густой экстракты, свечи "Анузол" и "Бетиол", комплексные препараты "Бесалол" и "Бекарбон". Из корня красавки обыкновенной готовят таблетки «Беллоид» - применяют при расстройствах вегетативной нервной системы, бессоннице, повышенной возбудимости. Входит в состав сердечных «Капель Зеленина». Хранение по списку Б.

Б ЕЛЕНА ЧЕРНАЯ - H YOSCYAMUS NIGER L. С ЕМ. П АСЛЕНОВЫЕ - S OLANACEAE

Химический состав. Содержит меньше всего алкалоидов, хотя все части белены ядовиты. Присутствуют алкалоиды гиосциамин и скополамин. Фармакологические свойства. Вызывает учащение сердечных сокращений, расслабляет гладкие мышцы, уменьшает секрецию пищеварительных и потовых желез). Лекарственные средства. Сигареты «Астматин» (против астмы), беленное масло (масляный экстракт белены) – применяют при невралгиях. Комплексные препараты ("Капсин", "Салинимент", "Линимент метилсалицилата сложный"). Скополамина гидробромид (порошок, 0,05% р-р в ампулах). Таблетки "Аэрон" (против воздушной и морской болезни).

Д УРМАН ОБЫКНОВЕННЫЙ - D ATURA STRAMONIUM L. С ЕМ. П АСЛЕНОВЫЕ - S OLANACEAE

Химический состав. Алкалоиды - гиосциамин и скополамин. Содержание их в плодах и семенах не менее 0,25%. Сырье – листья дурмана обыкновенного. Лекарственные средства. Сигареты "Астматин". Масло дурманное. Применение. Спазмолитическое средство при бронхиальной астме. Листья дурмана - основное сырье для препарата "Астматин", используются как спазмолитическое средство при бронхиальной астме.

Л ЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И СЫРЬЕ, СОДЕРЖАЩИЕ АЛКАЛОИДЫ - ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИЗИДИНА, ИЗОХИНОЛИНА

Т ЕРМОПСИС ЛАНЦЕТНЫЙ - T HERMOPSIS LANCEOLATA R.B R. С ЕМ. Б ОБОВЫЕ - F ABACEAE Ботаническая характеристика Многолетнее травянистое растение высотой до 60см. Листья тройчатые. Цветки желтые, в мутовках по 3 цветка, образуют негустую кисть. Плод – прямой боб. Произрастает в степной и лесостепной зоне Западной и Восточной Сибири, Северном Казахстане, в горах Тянь-Шаня. Сырье – трава термопсиса ланцетного, собранная до появления плодов.

Химический состав. В траве содержатся сумма алкалоидов, производных хинолизидина (до 2,5%) - термопсин, пахикарпин и др., сапонины, дубильные вещества, слизь, эфирное масло, смолы; в семенах - алкалоид цитизин (не менее 2,5%). Сушат при градусах. Очень ядовит! Лекарственные средства. Настой, экстракт термопсиса сухой, комплексные препараты в таблетках, препараты "Цититон" и "Табекс" (из семян). Резаная трава. Таблетки от кашля. Хранение по списку Б. Применение. Отхаркивающее средство. "Цититон" оказывает возбуждающее действие на дыхательный центр. "Табекс" назначают с целью отвыкания от курения.

Ч ИСТОТЕЛ БОЛЬШОЙ - C HELIDONIUM MAJUS L. С ЕМ. М АКОВЫЕ - P APAVERACEAE Ботаническая характеристика Многолетнее травянистое растение высотой до 80см. Листья прикорневые черешковые, верхние - сидячие. Цветки желтые, четырехчленные, в зонтиковидных соцветиях. Плод– стручковидная коробочка. Все части растения содержат оранжевый млечный сок. Сырье – трава чистотела.

Химический состав. В траве содержатся сумма алкалоидов, производных изохинолина, флавоноиды, сапонины, дубильные вещества, витамины. Лекарственные средства и применение: 5%-ный водный настой применяется как желчегонное и бактерицидное средство при заболеваниях печени и желчного пузыря, а также как наружное противовоспалительное средство. Хранение по списку Б.

С ТЕФАНИЯ ГЛАДКАЯ – S TEPHANIA GLABRA (R OXB.)M IERS. C ЕМ. Л УНОСЕМЯННИКОВЫЕ – M ENISPERMACEAE Общая характеристика. Многолетняя травянистая лиана, произрастает в тропиках и субтропиках. Произрастает в Южном Китае, Бирме, Японии, Вьетнаме, Индии. Основная масса сырья поступает из Индии. В качестве сырья используют клубень с корнями, в которых содержится до 6-8% алкалоидов – производных изохинолина. Хранение по списку Б.

Фармакологическое действие : транквилизатор. Лекарственные средства: Препараты «Гиндарина гидрохлорид», «Стефаглабрина сульфат» применяют как седативное, гипотензивное и легкое снотворное средство при функциональных расстройствах ЦНС.

М АК СНОТВОРНЫЙ ( СОРТ МАСЛИЧНЫЙ ) - P APAVER SOMNIFERUM L. С ЕМ. М АКОВЫЕ - P APAVERACEAE Общая характеристика Растение однолетнее. Все части содержат белый млечный сок. Родина – Передняя Азия. В диком виде не встречается. Культивируется в Иране, Китае, Афганистане, Турции и др. странах. Сырье – незрелые коробочки мака.

Химический состав : Опий (высушенный млечный сок) содержит более 20 алкалоидов - производных изохинолина: морфин, кодеин, наркотин, тебаин, папаверин и др. Фармакологическое действие : Болеутоляющее, наркотический анальгетик. Препараты и применение : «Морфина гидрохлорид», «Омнопон» как болеутоляющее; кодеин входит в состав комплексных препаратов от кашля. В гомеопатии применяют мак сомнительный ( P. dubium L.) и мак самосейку ( P. rhoeas L.).

Л ЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И СЫРЬЕ, СОДЕРЖАЩИЕ АЛКАЛОИДЫ – ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА

П АССИФЛОРА ( СТРАСТОЦВЕТ ) МЯСОКРАСНЫЙ – P ASSIFLORA INCARNATA L. С ЕМ. П АССИФЛОРОВЫЕ (С ТРАСТОЦВЕТНЫЕ ) – P ASSIFLORACEAE Ботаническая характеристика. Многолетняя тропическая лиана. Стебель лазающий. Листья очередные. Цветки крупные (7- 9см), одиночные, пятичленные. Венчик состоит из лепестков и бахромчатой «короны» ярко- фиолетового цвета. Плод – съедобная сочная ягода желто- оранжевого цвета. Семена черные. Родина – тропическая Бразилия и субтропики Северной Америки. Сырье – трава, собранная в фазу бутонизации-цветения. Хранится по списку Б. Сушка при град.

Химический состав: Трава содержит сумму алкалоидов (0,05%),производных индола, флавоноиды, сапонины, кумарины и др. Фармакологическое действие: седативное средство Препараты и применение: Жидкий экстракт применяется при неврастении, бессоннице, хроническом алкоголизме, климактерических расстройствах. Входит в состав комплексных препаратов « Пассит » и « Ново-пассит ».

С ПОРЫНЬЯ – C LAVICEPS PURPUREA T ULASNE С ЕМ. С ПОРЫНЬЕВЫЕ – C LAVICEPITACEAE, КЛ. A SCOMYCETES

Общая характеристика Склероции культивируемого отселектированного сумчатого гриба, паразитирующего на ржи. 4 штамма: эрготаминовый, эрготоксиновый, эргокриптиновый, эргометриновый. Содержат более 20 алкалоидов, жирное масло, сахара, пигменты. Сушка при град. Хранение по списку Б.

Ф АРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ : « АНТОНОВ ОГОНЬ », « ЗЛЫЕ КОРЧИ » Вызывают сокращение мускулатуры матки (особенно эрготамин и эргометрин) Проявляют Альфа- адреноблокирующую активность, что позволяет использовать их при сердечно-сосудистых болезнях. Препараты: около 30 препаратов на базе эргоалкалоидов, в т.ч. Эрготал, Эрготамина гидротартрат,Беллатаминал, Кофетамин, Беллоид и др.

Р АУВОЛЬФИЯ ЗМЕИНАЯ – R AUWOLFIA SERPENTINA (L.) K URZ. C ЕМ. К УТРОВЫЕ – A POCYNACEAE Ботаническая характеристика Многолетний вечнозеленый кустарник высотой 0,2-0,6м, содержит млечный сок. Корневище вертикальное с многочисленными корнями. Стебель восходящий, покрытый беловатой пробкой. Цветки белые или розовые, в верхушечных зонтиковидных соцветиях. Чашечки и цветоножки ярко-красные. Плод состоит из двух сросшихся до половины костянок. Родина – Индия, Таиланд, Индокитай, Цейлон, Индонезия. Сырье – корни.

Химический состав : Более 50 алкалоидов – производных индола: резерпин, аймалин, серпентин и др. Хранение по списку Б. Препараты и применение: «Резерпин», «Раунатин» применяются для лечения гипертонической болезни, «Аймалин» – против аритмии сердца.