Доросан. Фармакотерапевтическая характеристика.

p. 2 Оценка терапевтической эффективности основных методов лечения ОА Способ леченияES в отношении боли (95%ДИ)ES в отношении функции (95%ДИ) НПВС0,32 (0,24…0,39) ЦОГ-2 ингибиторы0,44 (0,33…0,55) Локальные НПВС0,41 (0,22…0,59)0,36 (0,24…0,48) Кортикостероиды внутрисуставно 0,72 (0,42…1,02)0,06 (-0,17…0,30) Гиалуронаты внутрисуставно 0,32 (0,17…0,47)0 (-0,23…0,23) Глюкозамин сульфат0,61 (0,28…0,95)0,07 (-0,08…0,21) Хондроитин сульфат0,52 (0,37…0,67) Диацереин0,22 (0,01…0,42) Рекомендации OARSI по лечению остеоартрита тазобедренных и коленных суставов www.digestforours.ru

Преимущества использования наружных лекарственных форм, содержащих НПВС Местные НПВС могут проникать через кожу в подлежащие ткани, причем в лабораторных условиях наиболее эффективными оказались диклофенак и кетопрофен. Местные НПВС найдены в высоких концентрациях в коленном суставе (особенно в мениске и хряще). Местные НПВС образуют гораздо меньшую концентрацию в плазме, по сравнению с пероральными НПВС, в среднем 5% от концентрации перорального средства и ниже. При хронической скелетной боли имеются данные о превосходстве местных НПВС над плацебо через 2 недели использования, данные по более длительному использованию ограничены. p. 3

Местные нестероидные противовоспалительные средства при остеоартрозе: обновление (2004) Исследования Плацебо-контроль, 4 недели. Рандомизированное, контролируемое, слепое. 248 пациентов. Сравнение с плацебо и основой мази. Результат: Процент пациентов с улучшением состояния выше в группе диклофенака. Различий по частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ – нет. Местный НПВС против перорального, 12 недель. Рандомизированное, контролируемое, двойное-слепое. 622 пациента. Сравнение 150 мг перорального диклофенака и местный диклофенак. Результат: показатели шкалы WOMAC, число пациентов, ответивших на терапию, и показатели общей оценки пациентами своего состояния не отличались между группами. Побочные эффектов со стороны ЖКТ возникали чаще в группе перорального НПВП. По материалам www.digestforours.ru p. 4

Комментарии к исследованиям 1.Местные НПВС превосходят плацебо по контролю за симптомами. 2.Местная терапия сопоставима по эффективности с терапией пероральными НПВС, но вызывает меньше побочных эффектов. 3.Исследования, в которых получены эти результаты достаточно крупные и хорошо организованные. Это серьезный вызов, прежде всего, учитывая возможность радикального снижения частоты побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. p. 5

Cостав Доросана 100 г препарата содержится: Активное вещество –1 г диклофенака натрия. Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннитол, натрия дисульфит, полисорбат 80, повидон, этанол 96%, бензиловый спирт, лаванды масло, апельсина цветков масло, вода очищенная. Состав газовой смеси: пропан, бутан, изопропан. p. 6

Фармакологические свойства диклофенака ЛейкотриеныАрахидоновая кислота Циклические эндопераксиды ПростациклинПростагландины Повышение проницаемости капилляров Стимуляция болевых рецепторов Выделение ферментов лизосом Диклофенак подавляет Циклооксегеназа p. 7

Сравнение чрезкожного проникновения диклофенака с другими НПВС Вывод: Диклофенак обладает гидрофильно-липофильными характеристиками и молекулярным весом, которые бусловливают должное чрезкожное поглощение и лучшее чрезкожное проникновение по сравнению с другими НПВС. Cordero J et al. A comporative study of the transdermal penetration of a series of non steroidal antiinfiammatory drugs/ J Pharm Sci 86: , p. 8

Показания к применению Доросана Посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов при растяжении, перенапряжении, ушибах. Ревматические заболевания мягких тканей ( тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей). Болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, подагра). Болевой синдром при заболеваниях позвоночника (ущемление межпозвоночного диска, остеохондроз, люмбаго, ишиас). p. 9

Форма выпуска Аэрозоль 50 мл Описание: белая или почти белая пена, которая после удаления газов превращается в жидкость желтоватого цвета. Срок годности 3 года Хранить при температуре не выше 25 С Хранить в недоступном для детей месте Отпуск из аптек – без рецепта p. 10

Способ применения Доросана В соответствии с размером пораженной области пену наносят раза в день на болезненные участки, нажимая на специальную кнопку в течение 1 – 2 секунд, и легким массированием способствуют всасыванию препарата. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. После 2-х недель использования препарата следует проконсультироваться с врачом. p. 11

Противопоказания повышенная чувствительность к диклофенаку, или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, аспириновая астма. детский возраст (до 12 лет). нарушение целостности кожных покровов. С осторожностью: печеночная порфирия (обострение), эрозивно- язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст. p. 12

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Противопоказан - беременность (III триместр) и период лактации. После консультации с врачом – беременность (I и II триместр)нарушение целостности кожных покровов. p. 13

Побочные эффекты Местный зуд, покраснение, жжение, высыпания на коже. При длительном использовании на обширные участки – системные аллергические реакции, фотосенсибилизация, тошнота, диарея, изжога, расстройство вкуса, конъюктивит. Передозировка Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. p. 14

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и иные формы взаимодействия Доросан может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано. Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами – не обнаружено. p. 15

Эффективность применения Доросана Вывод: Высокая эффективность уже после недельного применения Arensi F. Efficacia clinica e tollerabilita di diclofenac schiuma nelle patologie muscoloscheletriche. Minerva Ortopedica e Traumatologica 54: , p. 16

Сравнение с другими местными видами лечения Вывод: Эффективность Доросана выше или идентична другим местным видам лечения Arensi F. Efficacia clinica e tollerabilita di diclofenac schiuma nelle patologie muscoloscheletriche. Minerva Ortopedica e Traumatologica 54: , p. 17

Сравнение с другими местными видами лечения Вывод: Эффективность Доросана оценена на 52% как хорошая и на 23% как отличная по сравнению с другими местными видами лечения Arensi F. Efficacia clinica e tollerabilita di diclofenac schiuma nelle patologie muscoloscheletriche. Minerva Ortopedica e Traumatologica 54: , p. 18

Сравнение наружных лекарственных форм Мазь, кремГельСпрей испарение невозможно, воспаленная ткань закупоривается, температура повышается, воспаление и отек усиливаются испаряется, поверхность ткани охлаждается, снижает интенсивность воспаления и отека очень быстро испаряется, поверхность ткани охлаждается, быстрое облегчение боли медленное всасываниебыстрое всасываниеочень быстрое всасывание p. 19

Преимущества Доросана Stoinov S. Bioavailability of a diclofenac formulation (Doroxan foam 1% Rottapharm S.r.l., Italy – Test) vs two marketed diclofenac ones (Dicloreum plaster. Alfa Wassermann S.p.a., Italy – Voltaren emulgel 1% gel, Novartis Farma S.p.a., Italy – Referenses) administred to 6 healthy volunteers. Data on file, Перекрестное последовательное рандомизированное исследование сравнение Доросана, диклофенака в форме 1%-го геля (оба по 50 мг 3 раза в день с помощью окклюзивной техники) и диклофенака в форме пластыря на 180 мг 2 раза в день с 7-дневным перерывом между каждым опытом с участием здоровых добровольцев. Результат. Доросан показал преимущества фармакокинетических параметров по сравнению с другими лекарственными формами. p. 20

Преимущества Доросана Вывод. Диклофенак в форме пены гарантирует отличную фармакокинетику, быстрое всасывание и высокие концентрации в плазме при применении. Stoinov S. Bioavailability of a diclofenac formulation (Doroxan foam 1% Rottapharm S.r.l., Italy – Test) vs two marketed diclofenac ones (Dicloreum plaster. Alfa Wassermann S.p.a., Italy – Voltaren emulgel 1% gel, Novartis Farma S.p.a., Italy – Referenses) administred to 6 healthy volunteers. Data on file, p. 21

Потребительские свойства Доросана быстрое обезболивание по эффективности сравним с прием НПВС per os возможность проявления побочных эффектов, присущих НПВП, невелика (абсорбция не более 5%) быстрое всасывание (экономия времени) создает на коже приятные ощущения удобен в использовании (даже через одежду) практичен (упаковка, объем, способ использования) гигиеничен не влияет на управление автомобилем оптимальное сочетание Эффективность – Цена - Качество p. 22

Показания для рекомендации Доросана ПоказанияСпециалисты Неврологи Ревматологи Терапевты Ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей) Болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов (остеоартроз, ревматоидный артрит,подагра) Болевой синдром при заболеваниях позвоночника (ущемление межпозвоночного диска, остеохондроз, люмбаго, ишиас) p. 23

Показания для рекомендации Доросана ПоказанияСпециалисты Травматологи Спортивные врачи Хирурги ушибы мягких тканей. спортивные травмы с повреждением связок без нарушения целостности кожных покровов. бурсит. тендовагинит. p. 24

Резюме Преимущества использования наружных лекарственных форм, учитывая возможность радикального снижения частоты побочных эффектов со стороны ЖКТ. Активное вещество Доросана – диклофенак обладает лучшим чрезкожным проникновением по сравнению с другими НПВС. Диклофенак в форме пены гарантирует отличную фармакокинетику, быстрое всасывание и высокие концентрации в плазме при применении. Высокая эффективность уже после недельного применения. p. 25