ГБОУ ВПО КРАС. ГМУ им. проф. В. Ф. Войно - Ясенецкого Минздрава России Фармацевтический колледж Леция 2 Тема : « Дофамин и дофаминергические средства » Преподаватель фармакологии Анисимова М. В. Красноярск, 2013

План : 1) Значение дофамина в организме человека 2) Взаимодействия дофамина с альфа - и бета - адренорецепторами 3) Взаимодействия дофамина со специфическими рецепторами 4) Дофаминомиметики

Значение дофамина в организме человека Дофамин – предшественник синтеза норадреналина и адреналина, образуется из аминокислоты тирозина,( фенилаланин, поступающий с пищей, метаболизируется в печени до а / кислоты тирозина, который под действием фермента тирозингидроксилазы превращ - ся в ДОФА -( диоксифенилаланин ), который под действием фермента ДОФА - декарбоксилаза ) превращается в дофамин

Дофамин депонируется в визикулах дофаминергического синапса, где является медиатором

В адренергическом синапсе дофамин под действием фермента дофамингидроксилаза превращается в норадреналин

В мозговом в - ве надпочечников и в адренергических синапсах норадреналин под действием метилтрансферазы превращается в адреналин

В больших дозах Дофамин взаимодействует с альфа - и бета - адренорецепторами, являясь адреномиметиком, возбуждает пресинаптические альфа - адренорецепторы способствует выбросу НА, что ведет к сужению сосудов, повышению АД. Возбуждая бета - адренорецепторы в сердце – усиливает сократимость миокарда, сердечный выброс, при этом чсс существенно не меняется, меньше чем НА повышает потребность миокарда в О 2, но улучшая кровоснабжение повышает и доставку доставку О 2 к сердцу. Взаимодействия дофамина с альфа - и бета - адренорецепторами

Взаимодействия дофамина со специфическими рецепторами Дофамин взаимодействует со специфическими рецепторами, получившими название дофаминовых. Различают Д 1 и Д 2 дофаминовые рецепторы. Они расположены в различных областях организма : в эндокринных железах, сосудах почек, чревной области, коронарных сосудах, сосудах конечностей и др. много дофаминовых рецепторов в различных областях ЦНС.

Дофаминомиметики дофаминомиметики непрямого действия, влияющие на пресинаптические дофаминовые рецепторы, регулирующие синтез и выделение дофамина и норадреналина. К этой группе относятся : Эти вещества подразделяют на 2 группы : леводопа, мидантан ( амантадина гидрохлорид ) и др., которые стимулируют синтез дофамина, возможно, задерживают его разрушение, способствуют освобождению дофамина из гранул пресинаптических нервных окончаний их используют для лечения паркинсонизма. 1 1

2. психостимуляторы - обладающие дофаминергическими свойствами :. фенамин ( амфетамин ), который способствует освобождению дофамина и норадреналина из гранул пресинаптических нервных окончаний, тормозит активность МАО и обратный нейрональный захват дофамина ; меридил ( метилфенидат )

дофаминомиметики прямого действия, влияющие на постсинаптические дофаминовые рецепторы 2 ДОФАМИН ( допамин, допмин и др.) – агонист прямого действия. при введении в организм в дозе 2-10 мкг / кг массы тела больных увеличивает почечный кровоток на 40% и экскрецию почками натрия в 3 раза. Вызывает увеличение силы сердечных сокращений, мало меняя частоту последних, повышает артериальное давление. Применяют при сердечнососудистой недостаточности ( при кардиогенном шоке ), нефросклерозе, острой почечной недостаточности, отравлении барбитуратами. Повышает антитоксическую функцию печени ; в отличие от адреналина не вызывает отека легких. Форма выпуска : ампулы по 5 мл 0,5% и 4% растворов. Список Б.

ДОБУТАМИН ( добужект, добутрекс и др.) – аналогичен по действию дофамину, применяют по тем же показаниям. Форма выпуска : флаконы по 20 мл, содержащие 0,25 г добутамина ; 5% раствор ( концентрат для вливаний ) в ампулах по 5 мл (0,25 г ). Список Б.

БРОМОКРИПТИН ( абергин, бромэргон, лактодел, парлодел, серокрептин и др.) агонист прямого действия. Применяют при различных видах гиперпролактинемии, аменорее у женщин, бесплодии, нарушении потенции у мужчин, задержке полового развития у детей ; наиболее часто при аденоме гипофиза, которая может возникнуть в результате приема психотропных, гипертензивных средств, гормональных контрацептивов ; используют для уменьшения лактации, лечения мастита, акромегалии. Применяют при паркинсонизме в больших дозах (30-40 мг и более в сутки ), при противопоказаниях к леводоле. Побочное действие : раздражение желудочно - кишечного тракта, тошнота, рвота, обмороки, ортостатическая гипотензия. Форма выпуска : таблетки по 0,0025 г. Список Б.

ПЕРМАКС ( перголида мезилат ) – производное спорыньи, агонист дофаминовых рецепторов Д 1 и Д 2. Применяют при болезни Паркинсона в комбинации с препаратами леводопы. Назначают в дозе 50 мкг в сутки (2 дня ), затем постепенно дозу повышают на мкг в сутки ( каждый третий день в течение последующих 12 дней ), а затем на 250 мкг в сутки ( каждый третий день ) до получения оптимальной терапевтической дозы.

ТРИВАСТАЛ – дофаминергический агонист, применяют для лечения сосудистых травматических заболеваний внутреннего уха, а также болезни Меньера, посттравматических головокружений и др. Форма выпуска : таблетки.

Список литературы Основная: 1. Фармакология с рецептурой : учебник для медицинских и фармацевтических училищ и колледжей / под ред. В. М. Виноградова. - 5-е изд., испр. - СПб. : СпецЛит, с. : ил. Фармакология с рецептурой : учебник для медицинских и фармацевтических училищ и колледжей / под ред. В. М. Виноградова. - 5-е изд., испр. - СПб. : СпецЛит, с. : ил. 2. Фармакология с общей рецептурой : учеб. / В. В. Майский, Р. Н. Аляутдин. - 3-е изд., доп. и перераб. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : 26 ил. Фармакология с общей рецептурой : учеб. / В. В. Майский, Р. Н. Аляутдин. - 3-е изд., доп. и перераб. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : 26 ил. 3. Фармакология с общей рецептурой : учебник / Д. А. Харкевич. - 3-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР- Медиа, с. : ил. Фармакология с общей рецептурой : учебник / Д. А. Харкевич. - 3-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР- Медиа, с. : ил. Дополнительная: 1. Машковский М.Д. Лекарственные средства.-16-е изд., перераб., испр. И доп.-М.: Новая волна: Издатель Умеренков, с. 2. Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, с. : ил. Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, с. : ил. 3. Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил.Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил. 4. Фармакология: учебное пособие. - М.: ГЭОТАР-Медиа, с.Фармакология: учебное пособие. - М.: ГЭОТАР-Медиа, с. 5. Фармакология : учебник е изд., испр., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с.: ил.Фармакология : учебник е изд., испр., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с.: ил. 6. Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учебное пособие / Д. А. Харкевич, Е. Ю. Лемина, В. П. Фисенко, О. Н. Чичен ков, В. В. Чурюканов, В. А. Шорр ; под ред. Д. А. Харкевича. - 5-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с.: ил.Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учебное пособие / Д. А. Харкевич, Е. Ю. Лемина, В. П. Фисенко, О. Н. Чичен ков, В. В. Чурюканов, В. А. Шорр ; под ред. Д. А. Харкевича. - 5-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с.: ил. 7. Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учеб. пособие / Р.Н. Аляутдин, Т.А. Зацепилова, Б.К. Романов, В.Н. Чубарев. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил.Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учеб. пособие / Р.Н. Аляутдин, Т.А. Зацепилова, Б.К. Романов, В.Н. Чубарев. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил. 8. Основы фармакологии : учебник. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил.Основы фармакологии : учебник. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил. Интернет-ресурсы: 1.Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента (Электронный ресурс) URL: Pharmacology.htm Pharmacology.htm

Спасибо за внимание !)