Тема лекции: Эндокринные средства ( гормоны и их антагонисты) Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК Владимир Михайлович Концевой

Определение фармакологической группы Эндокринные средства – это лекарственные препараты, которые применяют для коррекции функций организма при эндокринных заболеваниях

КЛАССИФИКАЦИЯ К группе эндокринных средств относят: 1. Гормональные препараты 2. Антигормональные препараты

Гормональные препараты содержат гормоны или их синтетические аналоги. Они являются агонистами гормональных рецепторов и воспроизводят в организме действие инкретов желез внутренней секреции. Основное применение гормональных препаратов – заместительная терапия при недостаточности соответствующих эндогенных гормонов.

К антигормональным препаратам относят: 1. Антагонисты гормонов. 2. Средства, блокирующие образование и (или) выделение гормонов. Область применения: 1. Устранение эффекта гормона. 2. Снижение функции эндокринной железы

Источники получения гормональных препаратов 1. Выделение из тканей животных и мочи человека. 2. Химический синтез. 3. Генная инженерия.

Биологическая стандартизация Это методы оценки активности гормонов пептидного строения на биологических тест-объектах в сравнении с активностью препарата стандартного гормона. Дозу гормона в этих случаях выражают в единицах действия. Препараты химически чистых гормонов дозируют в весовых единицах

Классификация гормонов по химическому строению 1. Пептидные Гормоны гипофиза, гипоталамуса и поджелудочной железы 2. Производные тирозина Гормоны щитовидной железы и мозгового вещества надпочечников 3. Стероидные Гормоны коркового вещества надпочечников и половых желез

Препараты гормонов передней доли гипофиза 1. Соматропин 2. Тетракозактид 3. Хорионический гонадотропин 4. Менопаузный гонадотропин

Соматотропин Генно-инженерный СТГ человека. Полипептид. Индуцирует образование в печени соматомединов, которые усиливают рост скелета и внутренних органов. Применяется при задержке роста у детей, связанной с недостаточным выделением гормона роста передней доли гипофиза.

Форма выпуска Соматропин Somatropin Синоним: Genotropin Флаконы: 4 МЕ и 16 МЕ Вводят п/к, в/м

Тетракозактид Синтетический аналог кортикотропного гормона передней доли гипофиза. Полипептид. Стимулирует синтез и выделение глюкокортикоидных гормонов коры надпочечников. Применяют для диагностики характера недостаточности надпочечников.

Формы выпуска Тетракозактид Tetracosactide Синоним : Synacthen Ампулы: 0,25 мг Вводят в/м, в/в

Хорионический гонадотропин Получают из мочи беременных. Содержит лютеинизирующий гормон плаценты. Стимулирует выделение половых гормонов. Вызывает овуляцию и образование желтого тела. Применяют при гипоганадизме, связанным с недостаточным выделением гонадотропных гормонов передней доли гипофиза и при бесплодии у женщин.

Формы выпуска Хорионический гонадотропин Human chorionic gonadotropin Синоним : Chorigon Ампулы: 2500 и 5000 МЕ Вводят в/м

Менопаузный гонадотропин Получают из мочи женщин в период менопаузы. Содержит ФСГ и ЛГ. Стимулирует развитие фолликулов в яичниках и синтез эстрогенов. Стимулирует развитие семенников и сперматогенез. Применяется при бесплодии у мужчин и женщин.

Формы выпуска Менопаузный гонадотропин Human menopausal gonadotropin Синоним: Pergonal Ампулы 75 МЕ (ФСГ) и 75 МЕ (ЛГ) Вводят в/м

Препараты гормонов задней доли гипофиза 1. Окситоцин 2. Десмопрессин

Окситоцин Синтетический гормон, аналогичен природному окситоцину. Стимулирует окситоциновые рецепторы ГМК матки во время родов, повышает содержание ионов Са ++ в ГМК, стимулирует сокращения матки, способствует течению родов. Применяется для усиления ритмических сокращений матки при ослабленных родах.

Форма выпуска Окситоцин Oxytocin Ампулы: 5 ЕД Вводят в/м и в/в

Десмопрессин Синтетический аналог вазопрессина (АДГ). Стимулирует рецепторы в эпителии собирательных трубочек нефрона. Увеличивает реабсорбцию воды, снижает диурез. Увеличивает реабсорбцию воды, снижает диурез. Увеличивает содержание в плазме VIII фактора свертывания крови. Применяется при несахарном диабете и гемофилии А.

Формы выпуска Десмопрессин Desmopressin Синоним : Minirin Таблетки: 0,1 и 0,2 мг Вводят внутрь при несахарном диабете Emosint 40 мг – 1 мл Вводят в/в при гемофилии А

Препараты гормонов гипоталамуса 1. Серморелин 2. Соматостатин 3. Октреотид 4. Гонадорелин

Серморелин Синтетический полипептидный гормон гипоталамуса. Стимулирует выделение гормона роста. Применяется для диагностики характера выделения гормона роста.

Формы выпуска Серморелин Sermorelin Синонимы : Groliberin Флаконы: 100 мкг Вводят в/в

Сoматостатин Синтетический полипептидный гормон гипоталамуса короткого действия. Подавляет выделение гормона роста и гормонов, регулирующих функции ЖКТ (гастрин, секретин, мотилин и др.) Применяют для диагностики, когда необходимо прекратить выделение гормона роста и гормонов ЖКТ.

Форма выпуска Сoматостатин Somatostatin Синонимы: Stilamin Ампулы: 250 и 3000 мкг Вводят в/в

Октреотид Синтетический аналог соматостатина длительного действия (около 12 часов). Подавляет выделение в кровь гормона роста и гормонов ЖКТ (секретин, гастрин, мотилин, глюкагон, вип и др). Применение: 1. Акромегалия 2. Опухоли, выделяющие гормоны 3. Панкреатит 4. Кровотечение из ЖКТ

Форма выпуска Октреотид Octreotide Синоним : Sandostatin Ампулы: 50, 100 и 500 мкг Вводят п/к

Гонадорелин Синтетический полипептидный гормон гипоталамуса. При введении в пульсирующем режиме стимулирует, а при постоянном введении подавляет выделение ФСГ и ЛГ гипофизом. Применение: 1. При половом недоразвитии 2. Для стимуляции процесса овуляции 3. При раке предстательной железы (подавление секреции ФСГ и ЛГ).

Форма выпуска Гонадорелин Gonadorelin Ампулы: 100 мкг Аналог: Goserelin Ампулы 3,6 мг п/к 1 раз в 4 недели

Препараты гормонов щитовидной железы Тиреоидные: 1. Левотириксин 2. Лиотиронин Влияющие на обмен Са Кальцитонин 2. Дигидротахистерол (заменитель гормона околощитовидных желез)

Левотироксин Синтетический гормон щитовидной железы (Т 4 ). Содержит 4 атома йода. Всасывается в тонком кишечнике. В крови на 99% связывается с белками. Эффект Т 4 развивается медленно в течение 3-5 суток. В тканях Т 4 теряет один атом йода и превращается в Т 3. Эффект Т 4 развивается медленно в течение 3-5 суток. В тканях Т 4 теряет один атом йода и превращается в Т 3.

1. Активирует специфические рецепторы клеточной мембраны, митохондрий и ядер клеток. 2. Усиливает транспорт аминокислот, глюкозы и солей внутрь клеток. 3. Усиливает окислительное фосфорилирование в митохондриях, увеличивает образование АТФ и потребление кислорода.

4. Индуцирует синтез белков, необходимых для нормального роста и развития организма. 5. По механизму отрицательной обратной связи уменьшает выделение тиреотропин- либерина и тиреотропного гормона.

Применение 1. Заместительная терапия при гипотиреозе 2. Супрессивная терапия при простом (нетоксическом) зобе 3. Рак щитовидной железы (подавление секреции ТТГ)

Формы выпуска Левотироксин Levothyroxine sodium Levothyroxine sodium Синоним : L-Thyroxin Таблетки: 50 и 100 мкг Вводят внутрь

Лиотиронин Синтетический Т 3. Отличие от Т 4 : 1. Меньше связывается с белками крови. 2. Активнее Т 4 в 5 раз 3. Эффект развивается через 4-8 часов

Применяют при гипотиреозе для быстрого достижения лечебного эффекта.

Форма выпуска ЛиотиронинLiothyronine Синоним : Triiodthyronine Таблетки: 50 мкг Вводят внутрь

Антитиреоидные средства Это лекарственные препараты, которые применяют при гипертиреозе для снижения секреции Т 3 и Т 4.

К ним относят: 1. Тиамазол 2. Пропилтиоурацил 3. Калия йодид

Тиамазол Производное тиоимидазола. Хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени.

Ингибирует пероксидазу тиреоцитов, снижает окисление йодидов и (J - J 0 J + ) включение йода в тиреоглобулин. Снижение содержания Т 3 и Т 4 в крови происходит через неделю, когда истощаются запасы йодированного тиреоглобулина в коллоиде фолликулов железы.

Применение Для устранения гипертиреоза при подготовке к резекции щитовидной железы.

Форма выпуска ТиамазолThiamazole Синоним: Mercazolilum Таблетки: 5 мг Вводят внутрь

Пропилтиоурацил Производное тиоурацила. По механизму действия сходен с тиамазолом.

Отличие от тиамазола 1. Уменьшает превращение Т 4 в Т 3 в тканях 2. Не проникает через ГЭБ и плаценту 3. Не влияет на функции системы иммунитета

Применение При тиреотоксическом кризе для угнетения образования активной формы тиреоидного гормона (Т 3 ).

Форма выпуска ПропилтиоурацилPropylthiouracil Синоним: Propilthiouracil Таблетки: 50 мг Вводят внутрь

Калия йодид Для быстрого снижения содержания Т 3 и Т 4 в крови при тиреотоксическом кризе препарат вводят внутрь в сравнительно больших дозах мг в сутки.

Хорошо всасывается в ЖКТ. Активно накапливается в ткани щитовидной железы в больших концентрациях. Антитиреоидный эффект развивается в течение суток и длится около 2-3 недель.

Высокие концентрации иодидов в щитовидной железе угнетают протеолиз тиреоглобулина и высвобождение Т 3 и Т 4 в кровь. При длительном приеме развивается толерантность и гипертиреоз возвращается.

Применение При тиреотоксическом кризе для подготовки больного к резекции щитовидной железы.

Форма выпуска Калия иодид Kalii jodidum Kalii jodidum Синоинм: Pot. Iodide Порошок Вводят внутрь

Гормональные препараты, регулирующие минеральный обмен в костной ткани К ним относят: 1. Дигидротахистерол (заменитель гормона паращитовидных желез) 2. Кальцитонин

Дигидротахистерол Препарат с активностью витамина Д. Вводят внутрь. Хорошо всасывается в ЖКТ. Активируется в печени путем гидроксилирования. Выделяется с мочой.

Повышает содержание Са ++ в крови, усиливая его всасывание в кишечнике и высвобождение из костей. Усиливает высвобождение фосфора из костей и выведение его с мочой.

В отличии от кальцитриола (Vit D 3 ) почти не оказывает антирахитического действия (1% активности). Действие развивается медленно в течение 2 недель.

Применяется для стабилизации содержания Са ++ в крови при гипопаратириозе как заменитель паратгормона, который снят с производства.

Формы выпуска ДигидротахистеролDihydrotachysterol Синоним: А.Т.10, Roxane, ДНТ Раствор в масле 0,1% - 15 мл Внутрь индивидуально 0,8-2,4 мг/сут

Кальцитонин Полипептидный гормон С-клеток щитовидной железы.

Снижает содержание Са ++ и фосфатов в крови, уменьшая их выделение из костей (подавляет резорбцию костной ткани, остеокластами). Обладает анальгезирующим действием.

Получают из ткани паращитовидных желез лосося (миакальцик) и свиней (кальцитрин).

Применение При болезни Педжета для снижения резорбции костной ткани.

Форма выпуска КальцитонинCalcitonin Синоним: Calcitrin Флаконы: ЕД Вводят п/к и в/м

Благодарю за внимание!