Трансдермальные терапевтические системы

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) – это дозированная мягкая лекарственная форма для наружного применения в виде пластырей или плёнок. ТТС – это системы с контролируемым высвобождением, которые способны непрерывно подавать в организм ЛС, со скоростью, создающей в кровотоке постоянный уровень концентрации ЛС, близкий к минимальному терапевтическому уровню.

Достоинства и недостатки трансдермального пути введения Преимущества :Ограничения : Быстрое действие препарата, избежание эффекта первой проходимости печени и желудочного метаболизма. Поддержание постоянной концентрации препарата в крови. Снижение частоты введения Возможность уменьшения необходимой дозы ЛП. Возможность немедленно прекратить лечение. Удобство и простота применения. Экономичность. Быстрое действие препарата, избежание эффекта первой проходимости печени и желудочного метаболизма. Поддержание постоянной концентрации препарата в крови. Снижение частоты введения Возможность уменьшения необходимой дозы ЛП. Возможность немедленно прекратить лечение. Удобство и простота применения. Экономичность. Аллергические реакции. Оказывают эффект достаточно быстро, но не сразу, как инъекционные ЛФ. Таким способом можно доставлять лишь сильнодействующие лекарственные вещества, обладающие определенными физико-химическими свойствами. Аллергические реакции. Оказывают эффект достаточно быстро, но не сразу, как инъекционные ЛФ. Таким способом можно доставлять лишь сильнодействующие лекарственные вещества, обладающие определенными физико-химическими свойствами.

Механизм проникновения ЛВ через кожу ЛВ проникают через кератиновый слой путем абсорбции, частично через волосяные фолликулы и сальные железы, растворяясь в воде и жирах, подвергаясь при этом сложным физико-химическим изменениям. Неповрежденный кератиновый слой выступает в роли депо, с помощью которого ЛВ проникают глубже в кожу. Таким образом, основным путем проникновения в кожу экзогенных веществ является роговой слой ( так называемый «трансдермальный путь»)

Модели ТТС Самая простая форма ТТС состоит из следующих компонентов: Основная мембрана, предотвращающая высвобождение лекарства в окружающую среду и попадание влаги из вне. Лекарственный резервуар для растворения, хранения и высвобождения препарата. Мембрана, обеспечивающая оптимальную скорость высвобождения лекарства. Клей, склеивающийся при надавливании, используемый для удержания системы в адекватном контакте с кожей. Защитная пленка для хранения системы.

В состав ТТС могут быть введены вещества, которые отвечают следующим требованиям: Хорошая проницаемость через кожу Нейтральность молекулы Достаточная растворимость в гидрофобной и гидрофильной среде Молекулярная масса не должна превышать 500 Дальтон Хорошая проницаемость через кожу Нейтральность молекулы Достаточная растворимость в гидрофобной и гидрофильной среде Молекулярная масса не должна превышать 500 Дальтон Высокая эффективность в небольших дозах Хорошая совместимость с кожей Пригодность для профилактического, длительного терапевтического применения или заместительной терапии Высокая эффективность в небольших дозах Хорошая совместимость с кожей Пригодность для профилактического, длительного терапевтического применения или заместительной терапии

Типы трансдермальных терапевтических систем Мембранные Мембранные ТТС состоят из непроницаемой подложки, резервуара с ЛВ, мембраны, регулирующей высвобождение ЛС и адгезивного( клейкого) слоя. ЛВ находится в резервуаре в виде суспензии в жидкости или геле. Резервуар располагается между непроницаемой подложкой и мембраной из пористой полимерной фольги, которая определяет скорость высвобождения ЛВ. Системы, ограниченные мембраной.

Матричные ТТС В них ЛВ помещается в матрицу, состоящую из геля или полимерной пленки. Высвобождение ЛВ из такой системы определяется его диффузией из материала матрицы. Микрорезервуарные системы. Системы дисперсионного типа с наполнителем. Адгезивные системы, контролируемые диффузией.

Технология и способы приготовления трансдермальных терапевтических систем В качестве подложки, на которой крепится вся система, используются ткани, бумага, полимерные пленки, металлизированные покрытия, т. е. вещества, непроницаемые для лекарственных веществ и воды В качестве веществ, способствующих растворению ЛВ, применяют этанол, воду очищенную, диметилсульфоксид, метиловый эфир этилен- гликоля, глицерин моноолеат или церинтриолеат. Резервуар – слой, в котором находится действующее вещество, со стоит из носителя, в качестве которого используют различные полимерные материалы. В качестве мембран применяют различные полимерные пленки, способствующие дозированному выходу ЛВ вещества из резервуара и ткани, полученные из полипропилена, сополимера этиленвинилацетата, блок-сополимеров, силиконовые смолы и др., например, диализная мембрана из синтетически модифицированной целлюлозы.

В качестве промоторов пенетрации, способствующих проникновению активных лекарственных средств или других биологически активных веществ через кожу, используется высокодисперсный диоксид кремния Дополнительно используют этанол или олеиновую кислоту (5– 10%); также могут быть использованы и другие известные ускорители пен трации: 1,2-пропандиол, полиэтиленгликоль, ненасыщенные и насыщенные жирные кислоты, их эфиры и соли, сульфоксиды и прочие соединения. В качестве усилителей пенетрации вводят жирные кислоты, эфиры жирных кислот, жирные спирты, эфиры молочной и гликолевой кислоты, глицериды, мочевину, триацетин. Гель содержит в составе водной фазы 30–90% воды, 0–5% стеароил- лактата натрия, 0–50% 20%-го плюроник-270, 0–1% диоксида кремния; в составе масляной фазы: 0–0.5% метилпарабена, 0.1–5% карбопол- ла, 0–10% олеиновой кислоты, 0–10% ц этилового спирта, 0–10% глицеролмоноолеата, 0– 10% лаурилацетата.

Структура пластыря включает подложку и адгезивный слой, содержащий адгезионный агент, перголид или его соль. В состав адгезионного агента входит акриловый полимер со свойствами само адгезии, эластичный полимер, напри- мер блок-сополимер стирол-изопрен-стирол, азотсодержащий полимер метилметакрпилатбутилметакрпилатдиметиламиноэтилакр пилат, вещество, повышающее клейкость (канифоль), органическая кислота (уксусная). В состав пластыря вводят антиоксидант, пластификатор, УФ- протектор.

Фармакологическое действие: Местноанестезирующее активное вещество: лидокаин Фармакологическое действие: Местноанестезирующее активное вещество: лидокаин Фармакологическое действие - местноанестезирующее активные вещества: лидокаин; прилокаин

Фармакологическое действие - эстрогенное. активное вещество: эстрадиола гемигидрат Фармакологическое действие - эстрогенное. активное вещество: эстрадиола гемигидрат Фармакологическое действие - контрацептивное. активные вещества: норэлгестромин; этинилэстрадиол Фармакологическое действие - контрацептивное. активные вещества: норэлгестромин; этинилэстрадиол

Коррекция фигуры

Фармакологическое действие : Антихолинэстеразное Активное вещество: ривастигмин Фармакологическое действие : Антихолинэстеразное Активное вещество: ривастигмин Фармакологическое действие - дофаминомиметическое, противопаркинсоническое. активное вещество: ротиготин Фармакологическое действие - дофаминомиметическое, противопаркинсоническое. активное вещество: ротиготин Фармакологическое действие - спазмолитическое, сосудорасширяющее, антиангинальное активное вещество: нитроглицерин Фармакологическое действие - спазмолитическое, сосудорасширяющее, антиангинальное активное вещество: нитроглицерин

активное вещество: Фармакологическое действие никотин - н-холиномиметическое.