ГБОУ ВПО ЧелГМА минздравсоцразвития России Кафедра Фармакологии Выполнила: Никитина А.А. Группа 307 Проверил: Малкин М.П. Челябинск 2011 год Профессор. - презентация

1 ГБОУ ВПО ЧелГМА минздравсоцразвития России Кафедра Фармакологии Выполнила: Никитина А.А. Группа 307 Проверил: Малкин М.П. Челябинск 2011 год Профессор Волчегорский И.А.

2 По данным экспертов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) болезни, связанные с курением, являются причиной смерти одного человека каждые шесть секунд, а в 21-м веке никотиновая зависимость может обусловить смерть почти 1 млрд. человек.Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)никотиновая зависимость

3 Курение является одной из глобальных угроз здоровью и благополучию населения планеты. Это связано с тем, что курящие в 10 раз чаще, чем некурящие заболевают язвой желудка, в 12 раз – инфарктом миокарда, в 13 раз – стенокардией и в 30 раз раком легких.язвой желудкаинфарктом миокарда стенокардиейраком легких Выкуривая две пачки в день, курильщик увеличивает в 50 раз риск развития рака. Курильщики умирают на 14 лет раньше своих сверстников.

4 Табачная зависимость хроническая рецидивирующая болезнь, требующая в большинстве случаев длительного поддерживающего повторного лечения. Показано, что частота самостоятельного отказа от курения у зависимых лиц не превышает 5%. Они нуждаются также в помощи врача и фармакологической терапии, направленной на уменьшение проявлений синдрома отмены. Одним из важных факторов успеха отказа от курения является сильное мотивированное желание самого человека.

5 В настоящее время три класса препаратов были одобрены для прекращения курения: 1.препараты заместительной никотиновой терапии (пластыри, резинки, спреи, ингаляторы и таблетки), 2.бупропион, 3. и совсем недавно, варениклин.

6 Заместительная никотиновая терапия способствует отказу от курения в нескольких направлениях. 1. Основное действие: облегчение синдрома отмены, когда человек прекращает употребление табака. 2. Второй механизм : подкрепление для снятия стресс- эффектов. Использование этих продуктов позволяет курильщикам получать необходимую дозу никотина, когда у них возникает желание выкурить сигарету. 3. Третий возможный механизм: способность заместителей никотина уменьшить чувствительность никотиновых рецепторов. Эта десенсибилизация приводит к уменьшению эффекта никотина из сигарет. Например, когда человек снова начинает курить во время никотиновой заместительной терапии, сигареты приносят меньше удовлетворения, а значит меньше шансов возобновить курение.

7 Бупропион Бупропион изначально использовался как антидепрессант, прежде чем появиться на рынке средств для прекращения курения. Наблюдение спонтанного прекращения курения среди пациентов, получавших бупропион для лечения депрессии, привело к исследованию бупропиона как средство для прекращения курения.

8 Бупропион повышает уровень допамина и норэпинефрина в мозге, имитируя воздействие никотина на эти нейромедиаторы. Бупропион также имеет некоторую блокирующую активность никотиновых рецепторов, которая может способствовать сокращению удовлетворения от сигарет.

9 Противопоказания: «Бупропион» нельзя использовать в случае, если принимаются следующие лекарственные препараты: 1. любые другие антидепрессанты, в том числе ингибиторы МАО; 2. анксиолитики (Алпразолам, Ксанакс, Триазолам) 3. глюкокортикоиды, в том числе наружно в виде мазей, кремов; 4. некоторые антибиотики (Ципролет, Ципрофлоксацин); 5. бета-блокаторы; 6. противопаркинсонические препараты; 7. инсулин и сахароснижающие оральные препараты. Нельзя применять «Бупропион» страдающим эпилепсией любой формы. Не назначают «Бупропион» лицам моложе 18 и старше 60 лет, беременным и кормящим, а также страдающим сахарным диабетом, хроническими заболеваниями печени и почек, болезнью Паркинсона, болезнью Альцгеймера, онкологическими и аутоиммунными заболеваниями.эпилепсией

10 Побочные явления: Аналогичны таковым у большинства антидепрессантов. Это сухость во рту, боль в животе, нарушения стула. Возможны сонливость или возбудимость, тремор конечностей, атаксия, головокружение, изменчивость настроения, снижение либидо, изменения аппетита. Отмечались случаи кожного зуда или кожной сыпи.

11 Варениклин был синтезирован с целью получения антагониста никотинового холинергического рецептора α 4 β 2 nAChR. является аналогом цитизина, растительного алкалоида, который имеет некоторые преимущества в отказе от курения, но в целом обладает низкой биодоступностью при приеме внутрь. было показано в исследованиях in vitro обладает высоким сродством к α 4 β 2 nAChR, и относительно небольшим влиянием на другие подтипы nAChR. является частичным агонистом α 4 β 2 рецепторов в естественных условиях, как показали исследования высвобождения дофамина. Клинические испытания показали, что варениклин превосходит бупропион в обеспечении отказа от курения, а также длительное применение варениклина снижает рецидив у курильщиков с абстинентным синдромом.

12 Как работает Варениклин

13 Побочные явления Со стороны ЦНС: депрессия, бессонница, раздражительность, беспричинный страх или гнев, тревога, затруднение при концентрации внимания, беспокойство, головная боль, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления. Со стороны органа зрения: выпадение полей зрения, боль в глазах, расширение зрачков, светобоязнь, повышенное слезотечение. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, отек дыхательных путей, выделения из носа, храп. Со стороны ЖКТ: самое частое явление – тошнота; реже появляются рвота, неустойчивый стул, метеоризм, сухость во рту, боль в животе. Со стороны мочеполовой системы: учащённое мочеиспускание, у женщин – выделения из влагалища, усиление менструальных кровотечений, сексуальная дисфункция.

14 Противопоказания Препарат противопоказан беременным и кормящим грудью, детям и подросткам до 18 лет. Не следует применять при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

15 Лекарства в развитии Римонабант является антагонистом каннабиноидных (CB-1) рецепторов, разработанный для лечения ожирения и метаболического синдрома. Клинические исследования также показали, что римонабант эффективен в качестве вспомогательного средства для прекращения курения. Каннабиноидных рецепторы, как полагают, действуют на подкрепляющее воздействие никотина. Римонабант не был одобрен FDA США из-за обеспокоенности по поводу неблагоприятных психоневрологических эффектов.

16 Никотиновые вакцины в настоящее время проходят клинические испытания. Иммунизация осуществляется таким образом, чтобы вырабатывать антитела к никотину. Антитело связывается с никотином и замедляет его поступление в мозг, уменьшая тем самым усиление эффектов от курения. Никотиновая вакцина- логический подход к предотвращению рецидивов.

17 Другие потенциальные будущие препараты для прекращения курения включают: 1.ингибиторы моноаминоксидазы (МАОА и MAOB), которые ингибируют метаболизм дофамина и поэтому увеличивают уровень допамина в мозге. 2. частичные агонисты допаминовых D3 рецепторов, которые модулировать активность рецепторов, вовлеченных в поиск никотина. Ингибиторы CYP2A6 деятельности были также предложены в качестве средства отказа от курения, которые работают за счет увеличения уровня никотина и снижают тем самым желание курить.

18 Метоксален и транилципромин ингибируют CYP2A6 активность и медленный метаболизм никотина, но оба имеют значительную токсичность, что делает использование их проблематичным. Наконец, селективные никотиновые агонисты и антагонисты холинергических рецепторов, в дополнение к варениклину, находятся в стадии разработки.

19 Литература Neal L. Benowitz; Pharmacology of Nicotine: Addiction, Smoking-Induced Disease, and Therapeutics; Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. 2009; 49: 57–71. Nides M, Oncken C, Gonzales D, Rennard S, Watsky EJ, Anziono R, Reeves KR; Smoking cessation with varenicline, a selective alpha4beta2 nicotinic receptor partial agonist:results from a 7- week, randomized, placebo- and bupropion- controlled trial with 1-year follow-up; Arch Intern Med. 2006; Aug 14-28;166(15):

20