Spasmo-lyt ® Spasmo-lit ® Спазмолит ®. Spasmo-lit ® Спазмо-лит ® антихолинергический (атропиноподобный) препарат, или М-холиноблокатор Форма выпуска: - презентация

1 Spasmo-lyt ® Spasmo-lit ® Спазмолит ®

2 Spasmo-lit ® Спазмо-лит ® антихолинергический (атропиноподобный) препарат, или М-холиноблокатор Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой 20 Состав: троспия хлорид 20 мг Отпуск из аптеки: По рецепту врача

3 Атлас по нормальной физиологии. Под редакцией Н.А.Агаджаняна Вегетативная нервная система (парасимпатическая) В гладких мышцах: М2 и М3 - холинорецепторы

4 Иннервация мочевого пузыря Атлас по нормальной физиологии. Под редакцией Н.А.Агаджаняна

5 Атропиноподобные средства Третичные производные Атропин Четвертичные производные Третичная амины Четвертичная соли аммония Spasmolit ® Физико-химические: Липофильность ВысокаяНизкая Фармакокинетически е: Проникновение через клеточные мембраны Всасывание Быстрое Высокое Медленное Низкое Фармакодинамика: Проникновение ГЭБ ДаНезначительны е

6 Фармакологические свойства и механизм действия троспия хлорида Блокирует периферические М-холинорецепторы гладкой мускулатуры, что вызывает расслабление мышц детрузора и предотвращение их сокращения. Механизм блокирования осуществляется через с конкурентное ингибирование связывания ацетилхолина на рецепторах постсинаптической мембраны гладкой мускулатуры. Есть прямое антиспастическое действие. Увеличивает объем мочевого пузыря, снижает частоту позывов к мочеиспусканию

7 Показания к применению Spasmo-lit ® Нарушение функции мочевого пузыря негормонального и неорганического происхождения (недержание мочи) Дизурические нарушения (поллакиурия, никтурия, энурез и дисфункция детрузора) Рекомендован экспертной группой ВОЗ для лечения гиперактивного мочевого пузыря (ГМП)

8 Фармакокинетика троспия хлорида Незначительно и медленно всасывается из ЖКТ (период полуабсорбции 2,2 ч). Невыраженный эффект первого прохождения. Биодоступность 10%, период полувыведения длительный часов, не накапливается. Не влияет на ферменты системы цитохрома Р450 и метаболизм большинства лекарств В активной форме обнаруживается в моче, выведение преимущественно почками Слабая липофильность; гидрофилен, не проникает через биологические барьеры, в т.ч. гемато-энцефалический барьер

9 Антихолинергические препараты: основные фармакокинетические данные ОксибутининТолтеродинПропиверинТроспия хлорид Торговые названияДриптан Сибутин Детрузитол Ролитен Спазмо-лит ВсасываниеЗначительное, быстрое Небольшое, медленное Эффект первого прохождения Выражен Слабый Биодоступность (%)* Период полувыведения (ч) 2, Метаболические лекарственные взаимодействия Есть Нет Выявление активного препарата в моче Нет Да

10 Способ применения и дозы препарата Spasmo-lit ® Длительность лечения устанавливает врач индивидуально. Обычно курс не превышает 3 недели. Принимают по табл. 2 раза в день. Интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

11 Профиль безопасности препарата Spasmolit ® Противопоказания классические для антихоллинергических препаратов: доброкачественная гиперплазия предстательной железы, глаукома, тахикардия, миастения, кишечная непроходимость; а также тяжелые нарушения функции почек, печени, инфекции мочевыводящих путей, возраст до 18 лет, беременность и кормление грудью. Нежелательные реакции: сухость во рту и очень редко – тахикардия, нарушение аккомодации, головокружение, вялость или возбуждение, задержка мочи, нарушение стула, угнетение потоотделения.

12 Клинические исследования Исследовани е ОрганизацияЧисло пациентов Метод лечения Выводы исследования Параметр Alloussi et al., 1998 Рандомизированно е, с двойное слепое, плацебо контролируемое 309 (210/99) 3 недели Троспия хлорид: 20 мг 2 р/сут Максимальная емкость мочи больше, а императивных позывов и недержания меньше, по сравнению с плацебо. Уродинамика НЯ Клинические проявления Cardozo et al., 2000 Рандомизированно е, с двойное слепое, плацебо контролируемое 208 (104/104) 3 недели Троспия хлорид: 20 мг 2 р/сут Максимальная емкость мочи больше по сравнению с плацебо. Уродинамика НЯ MP94D2.15, Отчет 2000 Рандомизированно е, с двойным маскированием, Толтеродин, плацебо 232 (76/77/79) 3 недели Троспия хлорид: 20 мг 2 р/сут Толтеродин: 2 мг 2 р/сут Достоверно уменьшает императивные позывы и недержание. Прево- сходит плацебо и близкий эффект с толтеролином Клинические проявления НЯ Качество жизни MP94D2.04, Отчет 2000 Рандомизированно е, с двойным маскированием, оксибутинин 357 (267/90) 3 недели Троспия хлорид: 20 мг 2 р/сут Оксибутинин: 5 мг 2 р/сут Эффективнее снижает гиперактивность моче- вого пузыря и лучше переносится по сравне- нию с оксибутинином. Переносимость в отдаленном пе-риоде. Уродина-мика. Клиничес-кие проявления

13 Преимущества препарата Spasmolit ® Избирательный механизм действия, выраженный эффект. Оптимальные фармакокинетические параметры. Отсутствие негативное влияние на ЦНС и функцию других органов, возможно сочетание лечения с другими препаратами. Улучшает качество жизни пациентов с ГМП. Удобный режим лечения. Статистически значимо снижает частоту позывов на мочеиспускание, императивных позывов с недержанием мочи, частоту мочеиспусканий.