РЕГУЛЯЦИЯ КИНЕТИЧЕСКИХ ПАРАМЕТРОВ ФЕРМЕНТАТИВНЫХ РЕАКЦИЙ

ИНГИБИРОВАНИЕ рН – ЗАВИСИМОСТИ ЗАВИСИМОСТИ ОТ ТЕМПЕРАТУРЫ v = dP/dt = f([E]0, [S]0, [X (I)0], pH, T, …(ε, μ…)…t)

Ингибирование ферментов ОБРАТИМЫЕ КОНКУРЕНТНЫЕ НЕКОНКУРЕНТНЫЕ БЕСКОНКУРЕНТНЫЕ НЕОБРАТИМЫЕ МОДИФИКАТОРЫ СУБСТРАТОПОДОБНЫЕ (СУИЦИДНЫЕ)

CH3 O | || CH3 – CH – O – P – F | CH3 – CH – O | CH3 диизопропилфторфосфат CH3 O | || СH3 – CH – O – P – F зарин | CH3 CH3 O | || (СH3)3 C – CH – O – P – F зоман | CH3

Ингибирование ферментов ИНГИБИРОВАНИЕ СЕРИНОВЫХ ПРОТЕИНАЗ ФОСФОРОРГАНИЧЕСКИМИ ОТРАВЛЯЮЩИМИ ВЕЩЕСТВАМИ E – OH + (R1, R2) P(O)F E – O – P(0)(R1, R2) + HF K i k i E + I EI EI k i I o [E] = [E] o exp (- _________ *t) K i +I 0

Ингибирование ферментов определение природы функциональных групп активных центров ферментов фиксация промежуточных соединений инактивация протеолитических ферментов титрование активных центров введение метки – репортера установление взаимосвязи структуры и реакционной способности

Обратимое ингибирование КИНЕТИЧЕСКИЕ ПРОЯВЛЕНИЯ ДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРОВ Сорбционная область Каталитический центр

Обратимое ингибирование конкурентное неконкурентное бесконкурентное

Обратимое ингибирование КОЛИЧЕСТВЕННЫЕ ПАРАМЕТРЫ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ИНГИБИРОВАНИЯ K i и I 50 конкурентное неконкурентное

Ингибиторный анализ ИССЛЕДОВАНИЕ ТОПОГРАФИИ И СТРУКТУРЫ АКТИВНЫХ ЦЕНТРОВ БИФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ

Ингибирование ферментов рН-зависимости ферментативной активности: протон - ингибитор и активатор фермента

рН-зависимости ферментативной активности Протон - как ингибитор и активатор фермента

рН-зависимости ферментативной активности Зависимость кажущейся максимальной скорости от рН

рН-зависимости ферментативной активности Определение pK a функциональных групп фермента и фермент-субстратного комплекса