Историю анестезиологии можно разделить на два основных периода. Первый (эмпирический) период охватывает много веков, начинаясь с V - III тыс. лет до нашей эры, с первых сообщений в папирусе Эберса, мифах и сказаниях о возможностях устранения боли с помощью некоторых веществ, например, опия, мандрагоры и др. Этот период завершился открытием закиси азота, дав начало донаучному, а затем современному (научному) периоду. Цивилизация древнего Египта оставила самое старое письменное свидетельство о попытке применения обезболивания при хирургических вмешательствах. В папирусе Эберса (V в. до н.э.), сообщается об использовании перед операцией средств, уменьшающих чувство боли: мандрагоры, белладонны, опия, алкоголя.

В середине и конце XIX века произошел ряд переломных событий, способствующих бурному развитию анестезиологии - науки об обезболивании. В 1800 году Гемфри Деви ( ) изучил своеобразное действие закиси азота, назвав ее «веселящим газом» (впервые закись азота была получена в 1774 году Джозефом Пристли). В 1818 году английский физик и химик Майкл Фарадей ( ) обнаружил подавляющее чувствительность и дурманящее действие диэтилового эфира. Гораций Уэллс ( ) пытался привлечь внимание к азоту, как к новому обезболивающему средству. Он обратился в 1844 году к известному бостонскому хирургу Джону Коллинзу Уоррену с предложением провести экстракцию зуба в присутствии врачей и студентов. Но одного из пионеров анестезиологии постигла трагическая судьба. Многообещающая демонстрация прошла неудачно: «веселящий газ» пошел в аудиторию, больной кричал от боли, а присутствующие бурно веселились, опьяненные закисью азота. При выполнении операции пациент едва не погиб.

Профессор Московского университета Ф.И. Иноземцев, выполнивший первую в России анестезию эфиром 7 февраля 1847 года, т.е. меньше чем через четыре месяца после успешной демонстрации У. Мортона. Ровно через четыре месяца после У. Мортона, 16 и 18 февраля, великий русский хирург Н. И. Пирогов провел в Петербурге в Обуховской больнице и первом Военно-сухопутном госпитале две операции под эфирным наркозом. Он также изучил различные способы введения эфира, такие как эндотрахеальный, внутривенный, ректальный, став автором прямокишечного наркоза. Н.И. Пирогову принадлежат слова: «Эфирный пар есть действительно великое средство, которое в известном отношении может дать совершенно новое направление развития всей хирургии». (1847). И, наконец, уже широко известно, что 3 марта 1844 года Я. Чистович наркотизировал в условиях бригадного лазарета - фактически в полевых условиях - больного, которому успешно произвел ампутацию бедра.

В 1895 году стали применять хлорэтиловый наркоз, который в настоящее время не используется. В 1922 году появились этилен и ацетилен. В 1934 году был применен для наркоза циклопропан, а Уотерс предложил включать в дыхательный контур наркозного аппарата поглотитель углекислоты (натронная известь). В 1956 году вошел в анестезиологическую практику фторотан, в 1959 году метоксифлюран. В настоящее время для ингаляционного наркоза широко применяются галотан, изофлуран, энфлуран. В 1902 году В.К. Кравков впервые применил внутривенный наркоз гедоналом. В 1926 году на смену гедоналу пришел авертин. В 1927 году впервые для внутривенного наркоза использован перноктон - первое наркотическое средство барбитурового ряда. В 1934 году открыт тиопентал-натрия - барбитурат, до сих пор широко использующийся в анестезиологии. В 1960-х годах появились оксибутират натрия и кетамин, также применяющиеся до сих пор. В последние годы появилось большое количество новых препаратов для внутривенного наркоза (бриетал, пропанидид, диприван).

Важным достижением в анестезиологии явилось использование для релаксации (расслабления) мышц курареподобных веществ, что связано с именем Г. Грифиттса (1942). Во время операций стало применяться искусственное управляемое дыхание, в чем основная заслуга принадлежит Роберту Рейнольду Макинтошу ( ). Он же стал организатором первой кафедры анестезиологии в Оксфордском университете в 1937 году. Создание аппаратов для искусственной вентиляции легких и внедрение в практику миорелаксантов способствовали широкому распространению эндотрахеального наркоза - основного современного способа обезболивания при обширных травматичных операциях. С 1946 года эндотрахеальный наркоз начал с успехом применяться в России, и уже в 1948 году вышла монография М.С. Григорьева и М.Н. Аничкова «Интратрахеальный наркоз в грудной хирургии». Идея использования препаратов для наркоза заключалась в устранении боли, логичным ее завершением была разработка средств и методов, которые направленно устраняли только чувство боли, при этом сознание больного сохранялось. Поэтому была разработана местная анестезия. Открытие русским ученым В.К. Анрепом в 1879 году местных анестезирующих свойств кокаина и введение в практику менее токсичного новокаина, открытого А. Эйнгорном в 1905 году послужили началом развития местного обезболивания. Огромный вклад в учение о местной анестезии внес русский хирург А.В. Вишневский. После открытия местных анестетиков А. Бир разработал основы спинномозговой и перидуральной анестезии. В России метод спинномозговой анестезии впервые стал широко использовать Я.Б. Зельдович.

И эфир, и хлороформ использовался для общего наркоза, однако врачи мечтали разработать препарат, который бы эффективно работал как местный наркоз. Прорыв в этой области произошел на рубеже х гг., а долгожданным чудо-лекарством стал… кокаин. Впервые кокаин из листьев коки удалось выделить немецкому химику Альберту Ниманну в 1859 году. Впрочем, долгое время кокаин мало интересовал исследователей. Впервые возможность его использования для местной анестезии обнаружил русский врач Василий Анреп, который по научной традиции того времени провел ряд экспериментов на себе и в 1879 году опубликовал статью о воздействии кокаина на нервные окончания. К сожалению, тогда на нее почти не обратили внимания. Зато сенсацией стала серия научных статей про кокаин, написанных молодым психиатром Зигмундом Фрейдом. Фрейд впервые попробовал кокаин в 1884 году и был поражен его действием: употребление этого вещества излечило его от депрессии, придало уверенности в себе. В том же году молодой ученый пишет статью «О коке», где настойчиво рекомендует использовать кокаин как местное обезболивающее средство, а также как лекарство от астмы, расстройства пищеварения, депрессии, неврозов.

Исследования Фрейда в этой области активно поддерживались фармацевтическими фирмами, которые предвкушали огромные прибыли. Будущий отец психоанализа опубликовал аж 8 статей о свойствах кокаина, однако в последних работах на эту тему он уже менее восторженно писал об этом веществе. В этом нет ничего удивительного, ведь от злоупотребления кокаином умер близкий друг Фрейда Эрнст фон Фляйшль. Хотя об анестезирующем действии кокаина уже было известно по работам Анрепа и Фрейда, славу первооткрывателя местной анестезии получил офтальмолог Карл Коллер. Этот молодой врач, как и Зигмунд Фрейд, работал в Венской Общей больнице и жил с ним на одном этаже. Когда Фрейд рассказал ему о своих экспериментах с кокаином, Коллер решил проверить, может ли это вещество использоваться в качестве местной анестезии при операции на глазах. Опыты показали его эффективность, и в 1884 году Коллер доложил о результатах исследований на заседании Общества врачей Вены. Буквально сразу же открытие Колера стало применяться буквально во всех областях медицины. Кокаин использовали не только врачи, но и все желающие, он свободно продавался во всех аптеках и пользовался почти такой же популярностью, как аспирин в наши дни. В продуктовых магазинах продавалось вино с кокаином и газированный напиток «Кока Кола», который до 1903 года содержал в составе кокаин.

Кокаиновый бум х стоил жизни многим простым обывателям, поэтому в начале XX века это вещество постепенно попало под запрет. Единственной сферой, где применение кокаина долго допускалось, была местная анестезия. Карл Коллер, которому кокаин принес славу, впоследствии стыдился своего открытия и даже не стал о нем упоминать в своей автобиографии. До конца жизни коллеги за глаза называли его Кока Коллером, намекая на его роль во внедрении кокаина в медицинской практике. В XX веке в анестезиологии кокаин заменили более безопасные препараты: прокаин, новокаин, лидокаин. Так анестезиология наконец-то стала не только эффективной, но и безопасной.