Добре розвиненим було лікознавство у Київській Русі, про що свідчать різноманітні історичні джерела. Значний період часу основними порадниками у використовуванні лікарських засобів були мандрівники, знахарі, волхви. Стали з ' являтися перші рукописні праці по лікознавству ( травники ), наприклад травник « Изборник Святослава » (1073), травник, відомий під назвою « Благопрохладный вертоград » (1534). Ці і подібні їм твори містять опис заморських і російських ліків ( зіль ) того часу. Оскільки на Русі ліки називалися зіллям, то й установи, що готували та відпускали їх, називалися зеленями ( звідси зелейник ).

Арсенал лікарських форм, що їх застосовували лікарі за часів Київської Русі, був досить багатим : порошки (« порохи »), мазі (« масти », « мазуни »), настої, відвари (« питие », « зелье »). « Лечьци » виготовляли « горошки » ( прообраз пілюль ), які слід було класти хворому під язик. Джерелом лікарських засобів медичної практики в основному були рослини, з яких готували лікарське зілля і для внутрішнього, і для зовнішнього вживання.

У рукописних лікарських порадниках Х V ІІ ст. докладно описуються технологічні процеси готування ліків. Ці відомості стали основним джерелом для складання рукописних фармакопей. Перебуваючи під владою російської держави на сході України після правління Івана Грозного вийшов аптекарський указ ( при царюванні Михайла Федоровича ). Сам цар взяв під контроль аптекарську справу. Ліки відпускали за таксою і в медичному асортименті ; в аптеках працювали кваліфіковані працівники.

Як самостійна наукова галузь фармація сформувалася у XVIII ст. Фармацевти отримали з рослин морфін, вератрин, стрихнін, бруцин, хінін, кофеїн, кодеїн та багато інших біологічно активних речовин У 80- х роках XVIII ст. аптекар Іван Гейтер відкрив у Києві першу аптеку. Аптекар Т. Є. Ловиц ( ) виявив адсорбційну властивість вугілля : він запровадив у практику мікрокристалоскопічний аналіз, зробив кілька відкриттів у галузі неорганічної та органічної хімії.

У другій половині XIX ст. відбувався подальший розвиток фармакології як експериментальної науки. Осередками розвитку фармакології в Україні в XIX - на початку XX ст. були кафедри фармакології медичних факультетів університетів Харкова, Києва, Одеси, Львова. Кафедру фармакології Київського університету було організовано 1842 р. З 1868 по 1870 р. її очолював видатний учений і педагог В. І. Дибковський, який заклав основи фармакології серцево - судинної системи.. У 1908 р. Ю. П. Лауденбах опублікував роботу « Про вплив зміїної отрути й протизміїної сироватки на серце і кровоносні судини ».

Дослідження колективу кафедри фармакології у Львові були спрямовані на вивчення препаратів, які використовують при захворюваннях органів травлення, порушеннях обміну речовин, а також на питання фітотерапії. Розвитку неврофармакології сприяли роботи українських учених Я. Б. Максимовича ( Одеса ), Г. О. Батрака ( Дніпропетровськ ), колективів кафедр фармакології медичних вузів Харкова і Донецька.

Важлива роль у розвитку фармакології в Україні належить науково - дослідним інститутам. У 1934 р. було створено науково - дослідну установу, яка згодом стала Київським ( з 1992 р. Українським ) науково - дослідним інститутом фармакології і токсикології України.

У XX ст. фармакологія досягла великих успіхів. Значного розвитку набула фармакотерапія, з ' явився новий розділ - хіміотерапія. Початок хіміотерапії було покладено П. Ерліхом, який у 1909 р. запропонував сальварсан для лікування хворих на сифіліс.