Жұмсақ дәрілік турлердегі ДЗ биотиімділігін анықтау. Дайындаған: Орынтай Әсел Топ: 506 ФРБ Қабылдаған:

Жоспар: 1. Кіріспе; 2. Жұмсақ дәрілік турлері; 3. Фармакокинетика элементтері; 4. Дәрілік түрлердің биологиялық тиімділігі; 5. Қосымша затрат; 6. Қосымша затратдың биологиялық тиімділігі; 7. Қортынды.

Кіріспе Биофармация дәрілік түрді – ағзаға дәрінің максимальды терапевтік эффектісін қамтамасыз етіп, сонымен бірге жағымсыз жанама әсерін минимальды, қолдануға ыңғайлы және сақтау кезінде тұрақты болатын препараттың фармакологиялық рациональны түрі ретінде белгілейді. Консистенциясына байланысты сұйық, жұмсақ және қатты дәрілік формаларды ажыратады;

Жұмсақ дәрілік турлері – ежелгі дәрілік формалардың бірі, дерматология, көз, хирургия, косметика тәжірибелерінде кеңінен қолданылады. Жұмсақ дәрілік турлері

Қолдану мақсатына және орны бойынша жұмсақ дәрілік турлерді келесі түрлерге бөледі: 1) дерматологиялық 2) шырышты қабықшаға жағылатын 3) хирургиялық жараларды және күйіктерді емдеуге Әсер ету сипаттамасына қарай: резорбтивті орынды әсер ететін Дисперстік жүйенің типіне бойынша: гомогенді гетерогенді Консистенция бойынша: Пасталар Жақпа майлар Крем Гельдер Линименттер Жұмсақ дәрілік турлерінің классификациясы

Жұмсақ дәрілік турлерідің негізін таңдау, ЖДТ әрекетінің мақсатына, орнына және сипатына, сонымен қатар дәрілік затратдың физико- химиялық қасиеттеріне байланысты болады. Жақпа майданн негіздеріне талаптар: терінің рН-ын өзгертпеуі (тері рН=3-4) терілік демке кедергі келтірмеуі әр түрлі агрегаты күйдегі дәрілік затратды жақсы қабылдауы химиялық индифференттілік сақтау кезде тұрақтылық микроорганизмдердің әрекетіне тұрақтылық сәйкес консистенциялы болуы керек теріден және киімнен оңай жойылуы

Жалпы қабылданған классификация бойынша, яғни негіздің сумин әрекеттесу қабілеттілігі бойынша: гидрофобты / липофильді гидрофильді гидрофильді – липофильді / дифильді. Оларға майлар, май тәріздес затрат, балауыздар, көмірсутекті және силиконды негіздер жатады.

Жақпа майлардан дәрілік затратды босату жылдамдығына және толықтығына келесі факторлар әсер етеді: дәрілік затратдың физико-химиялық күйі, олардың концентрациясы, негіздің табиғаты, жақпа май дайындаудың технологиялық процесі. Жақпа майлардан дәрілік затратды босату жылдамдығы in vitro және in vivo әдістерімен зерттеледі.

Фармакокинетика элементтері Биофармация дәрілердің терапевтік тиімділігіне фармацевтік факторлардың әсерін ғана емс, сонымен қатар олардың ағзада тасымалдануын зерттейді. Фармакокинетика дәрінің ағзада жылжуын зерттейтін ғылым, яғни биофармацияның бір салаты болып табылады.

Дәрілік затратдың сіңірлуі Сіңірлу (адсорбциялану - ағылшынша) – бұл жүйелік дәрілік эффектінің пайда болуына әсер ететін қажетті жағдай болып сана лады. Сіңірлу – дәрілік заттың дәрілік түрден босап шыққан (либерация) дененің шекті беткейлерінен қанға немсе лимфаға түсу процессі. Оның орындалуына екі шарт қажет: Препарат дәрілік түрден босап шығуы қажет; Препарат сіңірлу беткейіне жетуі керек (яғни абсорбциялану орынға дейін диффузиялануы).

Дәрілік затратдың ары қарай тасмалдануы пассивті (диффузия және конвекция) және активті (ағза ұлпалары мен жасушаларының қазметі арқылы жолмен жүреді. Дәрілік түрден дәрілік затратдың босап шығу жылдамдығы (кинетикасы) фармацевтік факторлар тобина тәуелді болады.

Жергілікті қолданылатын препарата ушін сіңірлу жылдамдығының жоғары болуы қажетсіз. Бірақ – та, дәрілік затратдың тері арқылы сіңірлуі оларда қан айналымының дай жүру себебінен өздегінен төмендейді. Дәрілік затратды ректальды енгізу жолы кеңінен қолданылады. Тек ішектің веналық қаны төменгі және орта геморройдальды вена жүйесі бойынша жалпы қан айналымға бауыр барьерінсіз тікелей түседі. Бұл жағдай дәрілік зат молекуласының деструкция сын төмендетеді. Екінші жағынан, тік ішектің шырышты қабаты суда еритін, сонымен қатар майдан еритін дәрілік затратды жақсы сіңіреді. Сондықтан per reqtum арқылы енгізілген дәрілерде оларды енгізуден соң 5-15 минута қанда минимальды терапевтік концентрация түзіледі. Дәрілік затратдың сіңірлуі

Дәрілік затратдың ағзада таралуы Осы процесс ретінде дәрілік препараттың тасымдалдағыш сұйықтықтырға (қан, лимфа) ғана емс – дистрибуция, сонымен қатар бүкіл ағзаның ұлпа, мүшелерінде таралуы – инвазия жатады. Дәрілік затратдың биотрансформациясы (метаболизм) Ағзадан дәрілік затратдың немсе олардың метаболиттерінің бөлініп шығуы

Дәрілік түрлердің биологиялық тиімділігі Дәрілердің терапевтік адекватсыздығы анықталған соң дәрілерді дайындау процестерді, сонымен қатар олардың сапасын бақылауды қарастыруда елеулі өзгерістер өтеді. Дәрілердің тауарлық сипаттамасын (сыртқы түрі, физико-химиялық қасиеттері және т.б.) Сонымен бірге әсер етуші затратдың сандық мөлшерін де анықтау нәтижесінде дәрілік түрлердегі препараттың белсенділігінің мүмкін болатын өзгерістері туралы мәліметтерді алуға болмайтынының шаманы белгіленді. Толық мәлімет алу үшін әсер етуші заттың тиімділігін білуі қажет. Осы термин дәрілік түрден ағзаға дәрілік заттың қандай бөлігі (қанша мөлшерде) сіңірілетіннін көрсетеді.

Б. препараттың қанда пайда болу жылдамдығы ретінде. Биологиялық тиімділік анықталады: А. препараттың қандағы салыстырмалы мөлшері ретінде (яғни сәйкес қабылданған дәрілік түрдегі дәрілік заттың жалпы мөлшерімен салыстырғанда);

Бт-тің өлшемі ретінде зерттелетін дәрілік түрден ағзаға сіңген дәрілік заттың мөлшерінің және стандарты дәрілік түрде тең досада берілген ағзаға сіңген дәрілік заттың мөлшерінің қатынасы болып сана лады: БТ А – зерттелетін дәрілік түрден сіңірілген дәрілік заттың мөлшері; В – стандарты дәрілік түрден сіңірілген дәрілік заттың мөлшері.

Биологиялық тиімділіктің абсолютті және салыстырмалы түрін ажыратады. Егер стандарты дәрілік түр ретінде тамырға енгізуге арналған ерітінді қолданылса, абсолютті биологиялық тиімділік туралы айтуға болады. Күре тамырға енгізілетін инъекция едәуір анық нәтижелерді көрсетеді. Себебі дәрінің барлық дозасы бірден қан айналудың үлкен шеңберіне барады. Сонда препараттың биологиялық тиімділігі іс-тәжірибеде 100% болады.

Дәрілердің БТ анықтаудың 2 негізгі әдісі бар: 1. Фармакодинамикалық; 2. Фармакокинетикалық. Бірінші әдіс (фармакодинамикалық) – дәрілік заттың немсе оның белсенді метаболиттерінің ағзадағы фармакодинамикалық (биохимиялық) реакциялар жылдамдығын өлшеуге негізделген. Екінші әдіс (фармаокинетикалық) дәрілік заттың бір реттік доза сын немсе бірнеше реттік қайталанған дозаларын қабылдаған соң дәрілік заттың қандағы концентрациясының уақытқа байланысты тәуелдікті немсе дәрілік заттың және/немсе оның метаболиттерінің ағзадан бөлініп шығу жылдамдығын өлшеуге негізделген.

Фармакокинетикалық әдіс бойынша дәрілердің БТ анықтау кезінде бір қатар жағдайларды сақтау керек, соның ішінде ең маңызды келесі болады: А. Талдау жүргізу үшін биологиялық сұйықтықтардың сынамаларын алу уақытын дұрыс таңдау; Б. Сынамаларды алу жиілігі. Сынамаларда препарат концентрацияларын анықтайды. Әдетте сынамаларды таңдап алу үшін күре тамырдың немсе артериялық қаны немсе несет қолданылады. Бірақ кейбір дәрілік түрлердің (жағар майлар, пластырлер және т.б.), Биологиялық тиімділігін дәрілік заттың нағыз әсер ету орнында анықтау тиіс болады, мысалы тері беткейіне жағылатын дәрілер. Биологиялық сұйықтықтардағы дәрілік препаратадың (немсе оның метаболиттерінің) мөлшері бойынша мәліметтерді кестеге енгізіп, препараттың уақытқа байланысты кинетиканың тәуелділік графигін сызып, фармакокинетикалық әдістер көмегімен дәрілердің биологиялық тиімділігін есептейді.

Биологиялық тиімділігіне әсер ететін факторлар. Науқастың ужасы; Науқастың жынысы; Науқастың дене салмағы; Тамақты қабылдау мерзімі; Күш жұмсау жұмысы; Стресс; Артериялық қысым; Патологиялық жағдай.

Қазіргі заман фармациясында дәрілік түр туралы түсініктеме маңызды түрде өзгерді. Соңғы уақытқа дейін дәрілік түр туралы түсінік елеулі түрде маңызды емс позиция да қарастырылған. Осыған байланысты дәрілік түр түсінігі негізінен, тек қана технологиялық және тауарлық талаптарына сәйкес болу көз-қарасынан қарастырған, яғни дәрілік түр бұл қолдануға езды-көпті ыңғайлы, сәйкес қасиеттерге ие болған (масса, өлшем, механикалық беріктік, ыдырағыштық, консистенция, препарат дозасы, сыртқы түрі, органолептикалық қасиеттері және т.б.) дәрілік затратдың түрі. Қортынды

Қолданылған әдібиеттер: Сагиндыкова Б.А., Торланова Б.О., Анарбаева Р.М., Кыдыралиев Б.С. Биофармация и элементы фармакокинетики. Учебное пособие.– Шымкент.– 2008.– 68 с. Байзолданов, Т. Биофармация : оқу-әдістемелік құралы. - алматы, – 50 экз. Технология лекарственных форм. - (Под ред. Ивановой Л.А.) – Том