Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма. Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, заключающимся в первую очередь в торможении реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах, что сопровождается уменьшением реабсорбции воды.

Средства, действующие в начальной части дистальных канальцев Средства, действующие в толстом сегменте восходящей части петли Генле Средства, действующие в конечной части дистальных канальцев

(Hydrochlorothiazide) лекарственное средство, Тиазидный диуретик средней силы. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; Препарат способствует снижению повышенного артериального давления, вызывает уменьшение полиурии у больных с несахарным диабетом

Тиазидный диуретик средней силы действия; по строению и фармакологическим свойствам близок к гидрохлортиазиду; оказывает гипотензивное действие. Выводит из организма ионы натрия, хлора, калия, воду. Уменьшает содержание ионов натрия в сосудистой стенке. Значительно более активен, чем гидрохлортиазид, что позволяет применять его в меньших дозах.

Показания Артериальная гипертензия; отечный синдром различного генеза, гестоз, несахарный диабет; суп компенсированные формы глаукомы; профилактика образования камней в мочевом тракте. Противопоказания Подагра, сахарный диабет (тяжелые формы), хроническая почечная недостаточность (КК менее мл/мин), анурия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; I триместр беременности, период лактации, повышенная чувствительность к циклопентиазиду.

(Chlortalidone) Тиазидоподобный диуретик. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, эфире, хлороформе, растворим в метаноле, мало растворим в этаноле. pKa 9,4. Молекулярная масса 338,76 Применение: Хроническая сердечная недостаточность II ст., артериальная гипертензия, цирроз печени c портальной гипертензией, нефрит, диспротеинемические отеки, ожирение Противопоказания: Гиперчувствительность, гипокалиемия, острая почечная недостаточность (анурия), печеночная кома, острый гепатит, сахарный диабет (тяжелые формы), подагра.

В дистальном извитом канальце всасывается около 10% профильтровавшегося NaCl. Он относительно непроницаем для воды. Здесь основной механизм транспорта NaCl заключается в электрически нейтральном сочетанном транспорте Na + и Cl -. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики нарушают работу этого транспортера. Ca 2+ активно реабсорбируется эпителиальными клетками дистального извитого канальца через апикальные Ca 2+ - каналы и без латеральный Na +, Ca 2+ - ионообменник. Этот процесс регулируется гормоном паращитовидных желез (ПТГ).

«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K +, Ca 2+, Mg 2+. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na + и Cl. Показания: при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, Противопоказания: Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПЕТЛЕВЫХ ДИУРЕТИКОВ Толстое восходящее колено петли Генле активно реабсорбирует около 35 % профильтровавшегося NaCl, но в отличие от проксимального канальца и тонкого колена петли оно плохо проницаемо для воды. Система транспорта NaCl в люминальной мембране толстого восходящего колена представлена Na +, K +, 2Cl - - ко транспортером. Петлевые» диуретики селективно блокируют Na +, K +, 2Cl - - ко транспортер, что вызывает повышение экскреции с мочой NaCl и Mg 2+ с Ca 2+.

калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона и других минералокортикоидов повышает выведение Na +, Cl - и воды и уменьшает выведение K + и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Показания:Отеки, связанные с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени. Гипертония, альдостерома надпочечников, злокачественный асцит. Противопоказания:Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия, болезнь Аддисона, первый триместр беременности.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КАЛИЙСБЕРЕГАЮЩИХ ДИУРЕТИКОВ Собирательные трубочки реабсорбируют всего 2-5% NaCl. В главных клетках реабсорбция Na+ происходит через ионные каналы апикальной мембраны без участия белков-переносчиков. Систему Na+ /K+ обмена активирует минералокортикоид альдостерон. В вставочных клетках осуществляется секреция ионов H + c помощью протонной АТФ-азы. Калийсберегающие диуретики нарушают реабсорбцию Na+, действуя через гормон альдостерон или блокируя натриевые каналы. Они также уменьшают секрецию ионов H + протонной АТФ-азой вставочных клеток.

осмотический диуретик. Лиофилизированная масса светло-желтого цвета. Растворим в воде Повышая осмотическое давление плазмы и фильтрации без последующей канальцевой реабсорбции приводит к удерживанию воды в канальцах и увеличению объема мочи. Повышая осмолярность плазмы, вызывает перемещение жидкости из в сосудистое русло (Mannitol ) Показания: Отек мозга. Внутричерепная гипертензия. Эпилептический статус. Внутриглазная гипертензия, острый приступ глаукомы. Противопоказания: Хроническая почечная недостаточность, нарушение фильтрационной функции почек, левожелудочковая недостаточность