Заведующий кафедрой клинической фармакологии и терапии БелМАПО Захаренко А.Г.
Одной из важнейших частей комплекса мероприятий по управлению функциональным состоянием человека в процессе реабилитационной, оздоровительной и спортивной деятельности является его фармакологическое обеспечение или мониторинг.
Применение фармакологических препаратов в области врачебного контроля активных реабилитационных, оздоровительных практик и в спорте определяется в соответствии со стоящими задачами. Принципиальным и чрезвычайно важным моментом по отношению к каждому конкретному человеку (в первую очередь спортсмену!) является разграничение и допустимость применения фармакологических средств, входящих на момент применения в список запрещённых препаратов WADА (World AntiDoping Agency (WADA).
К лекарственным средствам, эффективность которых достоверно подтверждена по критериям доказательной медицины, относятся препараты, включённые в регистр лекарственных средств, распространяемые через аптечную сеть. Максимально достоверная информация о ЛС с доказанной эффективностью изложена в Справочнике ЛС формулярного комитета под ред. П.А.Воробьева 2009г, 2010г,2011г
Целями фармакологического обеспечения реабилитационной, оздоровительной и спортивной практики являются, соответственно, достижение достаточного уровня здоровья, укрепление здоровья, а также достижение запланированного спортивного результата, профилактика и лечение патологических, предпатологических состояний и травм, возникающих в ходе физкультурно- спортивной деятельности.
Применительно к спортивной практике задачи фармакологического обеспечения смыкаются с задачами спортивной тренировки, приобретая специальный характер, и сводятся к повышению физической работоспособности, оптимизации процессов восстановления, коррекции психических качеств, профилактики заболеваний и травм в конкретном виде спортивной деятельности.
адекватность подбора препаратов, их дозировок, схем приёма, количества одновременно используемых средств стоящим тренировочным или соревновательным задачам; учёт индивидуальной чувствительности и переносимости; взаимозамена аналогичных по эффекту средств на этапах годичного макроцикла; чередование периодов «нагрузки препаратами» и отдыха.
Витамины жирорастворимые: A, D, Е, К; водорастворимые: С, В1, В2, В5, В6, В12, Н, Р, РР, фолиевая кислота, липоевая кислота (см. табл. 1.) Коферменты - продукты биотрансформации витаминов, пред шественники ферментов: кокарбоксилаза, кобамид, оксикоболамин, пиридоксальфосфат, энцефабол, пантогам, L-карнитин, флавинат, липоевая кислота, фосфаден, бета-каротин. Коферменты обладают также энерготропным, ноотропным, пластическим (анаболическим) действием. Минералы: макроэлементы: калий, натрий, кальций, хлориды, магний, фосфор, бор (для укрепления костной ткани) (см табл.1). микроэлементы: железо, хром, медь, йод, марганец, молибден, селен, кремний, сера, цинк, и т.д. Наиболее перспективным является применение в спорте поливитаминных, витаминно-минеральных, витаминно- адаптогенных и витаминно-аминокислотных комплексов: Био-Макс, Дуовит, Олиговит, теравит, геримакс и т.п
9 Гармония витаминов и минералов для активного образа жизни Д УОВИТ
10 Состав Дуовита Красное драже содержит витамины : Витамин А (ретинол) 5000 МЕ Витамин Д3 (холекальциферол) 200 МЕ Витамин Е (токоферола ацетат) 10 мг Витамин С (аскорбиновая кислота) 60 мг Витамин В1 (тиамин) 1 мг Витамин В2 (рибофлавин) 1,2 мг Витамин В6 (пиридоксин) 2 мг Витамин В12 (цианокобаламин) 3 мкг Никотинамид 13 мг Витамин В5 (кальция пантотенат) 5 мг Фолиевая кислота 0,4 мг Синее драже содержит минералы Магний 20 мг Кальций 15 мг Фосфор 12 мг Железо 10 мг Цинк 3 мг Медь 1 мг Марганец 1 мг Молибден 0,1 мг Д УОВИТ
11 Дуовит рекомендуется взрослым и детям старше 10-ти лет при повышенной физической и умственной активности (при занятиях спортом, физической нагрузке, учебе) при нерегулярном и однообразном рационе питания (неполноценное питание, недостаточный прием фруктов и овощей, соблюдение различных диет) при повышенной потребности организма в витаминах и минералах (беременность и кормление грудью, обильные менструации) при недостаточном усвоении пищевых продуктов (у людей пожилого возраста, курящих и злоупотребляющих алкоголем) Д УОВИТ
Адаптогены - неспецифические биогенные стимуляторы, средства естественного (животного, растительного) происхождения, имеющие многовековую историю применения. Механизмы их действия различны и в значительной степени не выяснены до сих пор. Предполагается, что основным путём реализации действия адаптогенов является их тонизирующее влияние на ЦНС и через неё на другие системы.
Наиболее часто в физкультурно-спортивной практике применяются: женьшень (капсулы, настойка); аралия маньчжурская (настойка, таблетки «Сапарал»); экстракт элеутерококка; пантокрин (настойка, таблетки); настойка лимонника китайского; настойка заманихи; апилак, мумиё и т.п. Также имеется положительный эмпирический опыт применения в качестве пищевых добавок таких продуктов животного происхождения как продукты пчеловодства (мёд, маточное молочко, прополис и т.д.), бобровая струя (касолин),цыгапан,барсучий, медвежий жир, акулий хрящ и некоторых других.
Антиоксиданты - препараты, предотвращающие деструктивные механизмы инициации (в условиях субмаксимальных и максимальных нагрузок) свободно-радикальных процессов с образованием оксидантов: атомарного кислорода, перекиси водорода, гидроксильных и супероксидных радикалов, жирных пероксирадикалов, которые нарушают функции клеточных мембран и биоэнергетических механизмов.
Антиоксидантным действием обладают: ряд витаминов и коферментов (А, С, Е, В 15, бета-каротин, ко-фермент-Q, убихинон); микроэлементы (селен); Унитиол («Зорекс»); препараты энзиматического действия (вобэнзим, флогэнзим), пищевые добавки торговой марки «Олифен» (гипоксен и т.п.); адаптогены (мёд, пыльца);
Антигипоксанты - улучшают утилизацию организмом циркулирующего в нём кислорода, снижают потребность в кислороде органов и тканей, повышая устойчивость к кислородной не достаточности в условиях интенсивных нагрузок
. По механизму действия антигипоксанты делятся на две группы: 1.Средства, действующие на транспортную функцию крови: препараты, повышающие кислородную ёмкость крови, сродство гемоглобина к кислороду: витамин В 12, кобамамид, фолиевая кислота, препараты железа (актиферрин, гемофер, ферроплекс, конферон, тардиферон и т.д.), гематоген; препараты крови: одногрупная и аутокровь, эритроцитарная масса и т.п.* Выраженным антигипоксическим действием обладает, широко использовавшийся российскими спортсменами на Олимпиаде и Паралимпиаде в Турине (2006 г) метод ингаляционного воздействия подогретым до +45° гелием. 2.Средства корригирующие метаболизм клетки: актовегин, олифен (гипоксен), цитохром С (Цито Мак), цитофлавин, мексидол и т.д.
Гормоны*: Андрогены, Гипофизарные гормоны: соматотропый, гонадотропный; Гипоталамические гормоны: соматотропин-релизинг фактор, гонатотропин-рилизинг фактор; инсулин. Антигормоны* (антиэстрогены): кломифена цитрат, тамоксифен. Синтетические гормонально-активные препараты*: метандростенолон, феноболин, силаболин, метиландростендиол, ретаболил, оксиметалон, галотестин, неливар, этилэстренол, станозолол, примоболан, норболетон, боластерон, оксиместерон, хлортестостерона ацетат, оксандрол. Витамины и витаминоподобные ЛС: кальция пантотенат, L-карнитин, милдронат, витамин К, витамин U, никотиновая кислота,метилурацил,калия оротат,рибоксин. Коферменты: флавинат, кобамид. Ноотропы: Пирацетам (Ноотропил), Фенотропил*, Пантокальцин. * применение препаратов данной группы должно проводиться с учетом текущих требований WADA
Милдронат – механизм действия 1) Концентрации карнитина Скорость транспорта СЖК в митохондрии Восстановление нарушенного транспорта уже произведенного в митохондриях АТФ в цитозоль клеток 2) Накопление ЖК в цитозоле является сигналом для нее о том, что окисление ЖК стало невозможным 3) Включение механизма окисления глюкозы Активизация наиболее важных ферментов цикла аэробного окисления глюкозы – гексокиназы и пируватдегидрогеназы включение пирувата в цикл Кребса предотвращение образование лактата, т.е. возникновения ацидоза клетки
Нормализуется тонус кровеносных сосудов Цитопротекторный эффект Восстанавливается транспорт АТФ в клетке Активизируется гликолиз Милдронат –одновременное наличие метаболического и сосудистого компонентов блокада -бутиробетаин Карнитин -бутиробетаин ОПТИМИЗАЦИЯ ПОТРЕБЛЕНИЯ КИСЛОРОДА КЛЕТКОЙ И АДАПТАЦИЯ КЛЕТКИ К ГИПОКСИИ 20 Увеличивается бисинтез NO Снижается транспорт активированных ЖК в МХ
Эффекты Милдроната Обладает цитопротекторными (кардио и нейропротективными) свойствами Обеспечивает более экономное использование клетками O 2, улучшает реологические свойства крови Обладает вегетостабилизирующим эффектом Повышает физическую и умственную нагрузки Обладает антиишемическим и антиангинальным эффектами Обладает низкой токсичностью Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology, 2009
Белки и аминокислоты в виде официнальных препаратов, а также пищевых аминокислотных и протеиновых добавок: аспартам, аминосол, бодиформ, кристаллические аминокислоты: глютаминовая кислота, гистидин, аспарагиновая кислота, метионин и т.п.
Креакик (креатин-6,8-тиоктовой кислоты- кетоизокапроинат кальция) - высокоселективный «мышечный» креатин; Малат, пироглютамат и А-кетоглюторат креатина (нано- технологические); AРLODAN (Muscletech) – «активатор мышечных волокон»; Таурина этиловая форма; Комплексы аминокислот в различных соединениях (напр., лейцин -метил, -этил, -А-кетоглутарат, с изовалерианой кислотой и т.д.); Софтгелевые лекарственные формы аминокислот, витаминов и др. (активные ингредиенты находятся в эмульгированной форме); Гелевые формы активных субстанций в тубах или пакетиках (принимаются в перерывах между выступлениями).
Энерготропные препараты и пищевые добавки Моно-, ди-, три-, полисахариды, содержащиеся в препаратах и в продуктах питания: крахмал, лактоза, глюкоза, фруктоза и т.д.; Макроэрги (фосфагены): Неотон (фосфокреатин)
Актопротекторы - группа препаратов с полифункциональным, (в том числе пластическим) механизмом действия включает ряд упоминавшихся ранее средств: Актовегин, Танакан,Билобил Вессел дуэ ф (сулодексид), Мелаксен (мелатонин), Янтарная кислота и её препараты, Стимол, Бемитил=Метапрот, Ладастен(адамантилфениламин).
Стандартизация гарантирует высокое и постоянное качество препарата, а значит и его эффективность и безопасность. Таким образом, мы можем достичь лучших результатов лечения. Стандартизированный экстракт гинкго содержит: - 22 – 27 % флавоновых гликозидов - 5 – 7 % терпеновых лактонов Билобил содержит стандартизированный экстракт
Каждая капсула содержит: 40 мг сухого экстракта листьев гинкго Каждая капсула содержит: 80 мг сухого экстракта листьев гинкго Стандартизированный экстракт: 22-27% гинкгофлавоновых гликозидов,5 – 7% терпенов (гинкголидов и билобалида)
Препарат назначается при нарушениях мозгового кровообращения,сопровождающихся: расстройством внимания и/или памяти, нарушением интеллектуальных способностей чувством тревоги и страха головокружением шумом в ушах нарушением сна Препарат также назначается в случаях нарушения кровоснабжения конечностей Показания к применению
Все показания: 1 капсула 3 раза в день ( 120 мг в день) Билобил – режим дозирования Для Билобила и Билобила форте: Первые признаки улучшения наблюдаются обычно через 1 месяц. Оптимальный эффект достигается через 3 месяца лечения! Лечение должно быть продолжительным!
Билобил форте – режим дозирования ДЭП различной этиологии: 1 капсула раза в день (160 – 240 мг) Нарушение периферического кровообращения и микроциркуляции (в т.ч артериопатия нижних конечностей),синдром Рейно: 1 капсула 2 раза в день (160 мг) Нейросенсорные нарушения (головокружение,звон в ушах,гипоакузия),старческая дегенерация желтого пятна: 1 капсула 2 раза в день (160 мг) Диабетическая ретинопатия: 1 капсула 2 раза в день (160 мг)
БИЛОБИЛ ИНТЕНС: 1 капсула содержит 120 мг стандартизированного экстракта гинкго билоба 20, 60 Показания к применению: -Нарушение мозгового кровообращения и функции головного мозга, проявляющихся снижением памяти и умственной работоспособности, головокружением, звоном в ушах, головной болью и нарушением сна; - нарушение кровообращении конечностей, проявляющейся чувством холода, покалыванием, онемением, болью при ходьбе. Самая высокая доза Гинкго билоба в РБ
Психоэнергизаторы (ноотропы) повышают уровень энергетического обмена клеток мозга, развивают потенциальные нейрофизические возможности: Аминалон (ГАМК), Пантокальцин, Пирацетам (ноотропил), Пиридитол, Энцефабол, Нейробутал, Винпоцетин (кавинтон), Инстенон, Глиатилин, Глицин,Семакс Регуляторы нервно-психического статуса: средства коррекции нарушений сна (мелаксен, нитразепам, зопиклон)*; средства коррекции избыточных нервно-психических реакций: психоседативные ( валериана, пустырник, пассифлора, ново- пассит и т.д.); транквилизаторы* (афобазол, адаптол) средства, тормозящие вовлечение в эмоции вегетативных центров* (пирроксан, оксибутрат натрия, нейробутал, беллатаминал).
Иммуномодуляторы (синтетические и естественного происхождения) Амиксин, Виферон, Дибазол, Имунофан, интерферон, левамизол, Ликопид, Полудан, Рибомунил, Ронколейкин, Тималин, Тимоген, Циклоферон. Также достоверным иммуностимулирующим действием обладают поливитаминные комплексы, содержащие витамины группы В; продукты пчеловодства; препараты из цветочной пыльцы (цернилтон); неспецифические биогенные стимуляторы: мумиё и т.д., энзимы.
Гепатопротекторы – препараты, предохраняющие печёночные клетки от повреждающего воздействия продуктов распада, образующихся при интенсивных физических нагрузках: Гептрал (Адеметионин), Эссенциале форте, Урсодеоксихолевая кислота (Урсосан, Урсофальк) В настоящее время появились данные об отрицательном (желчегонном, гепатоцитоистощяющем) эффекте действия гепатопротекторов на фоне длительных интенсивных физических нагрузок. Это существенно ограничивает возможности их использования на соответствующих этапах подготовки спортсмена
местное (инвазивное - инъекционное, наружное - неинвазивное), общее (пероральное, внутримышечное, внутривенное). Задачи восстановительного периода: купирование болевого синдрома; ликвидация воспалительных явлений; нормализация кровоснабжения; симуляция регенерации и предотвращение контрактур.
Анестетики местного и общего действия: новокаин, лидокаин, кетанов, кетарол, ксефокам, фастум гель, хлорэтил и замораживающие спреи, и др.; Нестероидные противовоспалительные средства местного и общего действия: индометацин, вольтарен, ибупрофен, диклофенак и др.;
Нестероидные: Фастум гель, Флексен гель, Диклофенак мазь, Вольтарен эмульгель, Бутадион мазь, Долгит крем, Индовазин мазь; Биогенные: Апизартрон, Випросал, Випратокс. Противоотёчные: Лиотон-1000 гель, Гепароид, Гепариновая мазь, Гепатромбин, Эссавен гель, Троксевазин, Троксерутин, Венорутон, Индовазин. Местноанестезирующие: Анестезин, Лидокаин, Новокаин и т.п.; Хлорэтил, Альдоспрей (аэроз.), Замораживающие и охлаждающие спреи (аэроз.). Разогревающе-раздражающие: Никофлекс, Капсикам, Бен-гей, Финалгон, Ментол, Эфкамон, Перцовый пластырь, Спирт муравьиный и т.д.
Регенеративные Актовегин 20% желе (для мокнущих ран), Актовегин 5% мазь (для сухих ран), Солкосерил, мази с прополисом, Ируксол (гнойные раны), Цинковая паста, Трипсин, Хи- мотрипсин, Хондроксид; Воскосорб, ПараПран, ВоскоПран. (аппликационные лекарственные формы из текстильного полотна с комбинированные восковой или парафиновой пропиткой, а также антисептическими и иммуномодулирующими средствами).
Препараты, стимулирующие рост и регенерацию тканей общего и местного действия Пантенол, Олазоль, Актовегин, Синвиск и др. В числе средств медикаментозного лечения последствий острых и хронических заболеваний и повреждений опорно-двигательного аппарата следует отметить Альдоспрей, Актовегин, Синвиск, средства торговой марки «Стерипан» (пластыри, в т.ч. для пребывания в воде; охлаждающие, противоотёчные, антисептические аэрозоли). Для оптимизации восстановительного и реабилитационного воздействия ряд специалистов отдаёт предпочтение инъекционным и инфузионным методам введения препаратов.
НПВС Миорелаксанты Локальные аналгетики Кортикостероиды Антидепрессанты Антиконвульсанты Опиоиды * Except for certain opioids, none of these agents are indicated for chronic LBP.
АЭРТАЛ Оригинальный препарат Новое поколение золотого стандарта НПВП
ФАРМАКОКИНЕТИКА Фармакокинетические свойства Значение Короткий латентный период ( мин) Быстрое начало действия Быстрое достижение C max Быстрая абсорбция Высокая биодоступность Не требуются высокие дозы Высокая концентрация в синовиальной жидкости – 50% от плазменной Длительная активность Отсутствие кумуляции C max и t max не меняются у пожилых пациентов, даже при многократном дозировании Не требуется коррекция дозы у пожилых пациентов Период полувыведения 3-6 часов Противовоспалительное действие при заболеваниях суставов
АЭРТАЛ Хондропротективное действие Высокая концентрация в синовиальной жидкости - 50% от плазменной ингибирует синтез синовиальной ЦОГ 2 Стимулирует синтез компонентов матрикса хряща глюкозаминогликанов, протеогликанов и гиалуроновой кислоты Замедляет процессы деградации матрикса хряща : ингибирует активность IL-1 стимулирует синтез антагониста рецепторов IL-1(IL-1Ra) хондроцитами и синовиацитами подавляет IL-1- стимулированную продукцию металлопротеиназ Тормозит апоптоз хондроцитов Dingl J.T. and M.Parker, 1997
Переносимость диклофенак ацеклофенак контроль Сравнение с диклофенаком Отличная переносимость со стороны ЖКТ продемонстрирована в электронной микроскопии
Наименьшее количество случаев желудочно-кишечных кровотечений в сравнении с другими НПВП Llorente MJ, 2002 Переносимость Aceclofenac Meloxicam Naproxen Ibuprofen Nabumetone Dex-ketoprofen Ketoprofen Diclofenac Piroxicam Niflumic Tenoxicam Indometacin Ketorolac 1,73 2,17 3,09 3,23 3,82 4,98 5, ,29 11,18 11,22 23,17 27,78 Частота развития желудочно-кишечных кровотечений (случаи/1000 человеко-лет) Лучшая переносимость со стороны ЖКТ по сравнению с другими классическими НПВП N= T=4 года
Анальгетики центрального действия- флупиртин=катадолон; Витамины: большие дозы вит.В12, мильгама;
Катадолон =Флупиртин. Катадолон является селективным активатором калиевых каналов нейронов. Эффекты катадолона: Анальгетический( сравним с опиоидными анальгетиками.не развивается привыкание,эффект нарастает в течение длительной терапии. Нейропротективный. Нормализует повышенный мышечный тонус,связанный с болью. Предотвращает хронизацию боли. Применяют по2 капсулы(200мг)на ночь однократно,затем по 1 капсуле 3-4р. в день.
L-Лизина эсцинат. Эсцин понижает активность лизосомальных гидролаз, что предупреждает расщепление мукополисахаридов в стенках капилляров и в соединительной ткани, которая их окружает, и таким образом нормализует повышенную сосудисто-тканевую проницаемость и оказывает антиэкссудативное (противоотечное), противовоспалительное и обезболивающее действие.
L-Лизина эсцинат. Показания к применению L-Лизина эсцината: отечно-болевой синдром различной локализации (мозга, позвоночника, туловища, конечностей); тяжелые нарушения венозного кровообращения нижних конечностей при остром тромбофлебите с отечно-болевым синдромом.
Вирусные О.ринит. Местные сосудосуживающие капли (назол адванс), пиносол (капли,крем),каметон, системные деконгестанты (ринза,терафлю,фервекс). Гриппферон (капли в нос), деринат 0,25% Внутрь индукторы интерферона: циклоферон, амиксин,кагоцел, арбидол.
Бактериальные. О.отит, синусит. Основные возбудители: пневмококк, гемофильная палочка, моракселла катаралис. Антибиотики: амоксициллин(лучше флемоксин солютаб) или амоксициллин+клавулановая кислота (аугментин, флемоклав) или цефуроксим аксетил (зиннат). При аллергии на бетта-лактамы- макролиды (зетамакс-ретард или сумамед; кларитромицин( клацид СР или фромилид УНО). Резерв- моксифлоксацин(авелокс) или левофлоксацин(таваник).
Препарат выбора-бензилпенициллин. При ангине легкой и средней степени тяжести- феноксиметилпенициллин( лучше оспен) или амоксициллин. Можно в/м ввести ретарпен или экстенциллин. Резерв- амоксициллин+ клавулановая кислота(аугментин). При аллергии- макролиды( зетамакс,сумамед, макропен и др). Курс лечения не меннее 10 дней!
Основные возбудители: пневмококк, атипичные возбудители, гемофильная палочка. Легкое течение: амоксициллин, аугментин, зетамакс, кларитромицин, «респираторные» фторхинолоны. Средней степени тяжести: цефтриаксон в\м + макролид внутрь(азитромицин или кларитромицин). Тяжелое течение:эртапенем (инванз)+сумамед внутривенно!
Восстановление водно-солевого баланса (регидрон,цитроглюкосалан) внутрь; Коллоидные растворы внутрь( рисовый отвар); Пробиотики: линекс, бактисубтил,энтерожермина и др.; Нифуроксазид или альфа-нормикс или норфлоксацин внутрь.
Острый цистит. Монурал внутрь однократно или нитрофурантоин (фурадонин) или норфлоксацин; Острый пиелонефрит. Фторхинолоны(ципрфлоксацин или левофлоксацин или норфлоксацин) внутрь Цефтриаксон в\м При тяжелом течении и осложненных формах- эртапенем( инванз)
Благодарю за внимание!!!