Хофитол Лаборатория Роза -Фитофарма

1.Основными действующими веществами травы артишока является суммарный комплекс фенолкарбоновых кислот, флавоноидов, сесквитерпеновых лактонов, витаминов, которые можно получить только из свежего сырья. 2.При водной экстракции и термической обработке сырья артишока происходит разрушение эссенциальных действующих веществ, что не может обеспечивать спектр фармакологических активностей (желчегонную, гепатопротекторную, детоксикационную) на высоком уровне. 3.Уникальность технологии получения Хофитола учитывает физико-химические свойства действующих веществ, что позволяет получать их оптимальный комплекс, обеспечивать широкий спектр фармакологического действия и безопасность. Химико-фармацевтическое ОБОСНОВАНИЕ ЭФФЕКТИВНОСТИ ХОФИТОЛА

Биохимический состав экстрактов артишока

инулины СЭА (в т.ч. хофитол) гидроксикоричные кислоты биофлавоноиды биоэлементы Ca, K, Мg, Fe, Zn, Mn, Cr, и др. Биологически активные компоненты экстрактов артишока

Стимулируют рост бифидобактерий кишечника, Тормозят рост патогенных бактерий, стимулирует иммунную систему, Уменьшают риск атеросклероза. Gastroenterology. 1995;108(4): Br J Nutr. 2007;98(3):540-9 Инулины - растительные полисахариды класса фруктанов

Инулины продукты метаболизма инулина Бифидобактерии толстого кишечника стимуляция иммунной системы увеличение адсорбции кальция уменьшение риска атеросклероза модулирование уровней инсулина и глюкагона уменьшение рН в слепой кишке понижение триглицеридов крови снижение активности липогенных ферментов увеличение уровней ГИП, ГПП1 уменьшение уремии пропионовая кислота ингибирование ксантин оксидазы ингибирование ферментов

кофеиновая кислота хлорогеновая кислота скополетин феруловая кислота цинаринцианидин цинаропикрин гидроксичные кислоты Производные гидроксикоричных кислот – мощные природные антиоксиданты

Гидроксикоричные кислоты характеризуются химической структурой включающей пропионовую кислоту с замещающим фенольным кольцом. Общая химическая структура гидроксикоричных кислот. Все гидроксикоричные кислоты и их производные – мощные антиоксиданты Гидроксикоричные кислоты

Представлена во всех исследованных образцах экстрактов артишоков, Замедляет освобождение глюкозы в крови после приема пищи, Уменьшает печеночный гликогенолиз. Хлорогеновая кислота

Антимитогенные, противовоспалительные и иммуномодулирующие свойства. Кофеиновая кислота снижает на 95% уровень канцерогенного афлатоксина, синтезируемого патогенной грибковой флорой. Кофеиновая кислота

Цинарин, цинаропикрин (от лат. «Cynara» - «род артишоков»). Цинарин обсулавливает нежно- горьковатый вкус артишока. Приводит к увеличению эвакуации желчи, снижению уровня холестерина. Цинаропикрин - преодолевает спазмирующее действие ацетилхолина на сфинктеры тонкого кишечника Спазмолитический эффект цинаропикрина сравним с эффектом папаверина. Biol Pharm Bull. 2005;28(5): Производные кофеиновой кислоты

Феруловая кислота - метилированная форма кофеиновой кислоты (лат. ferula - гигантский укроп). Антиоксидант, стимулирует апоптоз раковых клеток. Феруловая кислота

Сколимозид и скополетин – циклизованные формы феруловой кислоты (названы в честь итальянского врача 18 века Дж. Скополи). Нормализуют артериальное давление (высокое понижает, низкое повышает). Противовоспалительный эффект Повышают уровень серотонина = антидепрессивный эффект скополетин Производные феруловой кислоты

Антиоксиданты Противовоспалительные свойства - препятствуют производству и секреции провоспалительных цитокинов –ФНО-альфа –интерлейкинов ИЛ-1бета, ИЛ-6, ИЛ-4, ИЛ-13. Улучшают релаксацию аорты. Int Arch Allergy Immunol. 2004;134(2): Лютеолин и апигенин – основные известные флавоноиды артишока

ФЛАВОНОИДНЫЕ АНТИОКСИДАНТЫ ЭКСТРАКТОВ АРТИШОКА БиофлавоноидСтруктурная формула Физиологические эффекты Лютеолин Противовоспалительный, стимулирование метаболизма, вазодилатация Апигенин Препятствует производству и секреции провоспалительных цитокинов, вазодилатация Гесперидин Снижает содержание общего холестерина и АД, оказывает противовоспалительный и антисептический эффект Кверцетин Противовоспалительное действие, игибирование цитохрома CYP3A4 Рутин Транспорт минералов, укрепляет капилляры, снижает цитотоксичность окисленных форм ЛПНП.

Апигенин (4,5,7,-trihydroxyflavone)

basic helix-loop-helix DNA-binding domain

Основные минералы: –кальций, –калий, –магний, –железо –марганец В особенности велико отношение калия к натрию – положительное влияние на солевой обмен. В артишоках обнаружены эссенциальные ультрамикроэлементы йод и селен. Nat Med (Tokyo). 2008;62(3):340-4 Громова О.А., Торшин И.Ю. Врач, 3, 2009 Минералы и микроэлементы экстрактов артишока

ХОФИТОЛ ПРЕПАРАТ С ШИРОКИМ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИМ СПЕКТРОМ ЭФФЕКТОВ гепатопротекторный холеретический гипоазотемический антиоксидантный диуретический дезинтоксикационный липидопонижающий

Антиоксидантна я активность Повышение активности глутатион пероксидазы Ингибирование металлопротеиназы ММП-9 (соединительная ткань) Стимулирование апоптоза раковых клеток Спазмолитическа я активность Активирование транскрипции синтазы азота (вазодилатация) Ингибирование глюкозо- 6-фосфатазы (уменьшение гликогенолиза) Ингибирование цитохрома CYP3A4 (метаболизм лекарств) Уменьшение секреции провоспалительных цитокинов Ингибирование биосинтеза холестерина Супероксид -дисмутазы Полифенольны е антиоксиданты Хофитол Выведение кадмия и свинца Физиологические эффекты экстрактов артишока (ЭА)

Нормализация активности ферментов АОЗ клетки Нормализация внутриклеточного синтеза холестерина и липидов Стабилизация клеточных мембран Активация дыхательных ферментов (оксидоредуктаз) Защита клеточной мембраны от повреждающих экзогенных факторов Цитопротекторное действие Реализация основных терапевтических влияний на организм ХОФИТОЛ механизм антиоксидантного действия

АНТИОКСИДАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ Достоверное снижение концентрации конечных продуктов пероксидации (малонового диальдегида, диеновых конъюгатов) Повышение уровня КФЛ (кислая фосфатаза лимфоцитов) как следствие стабилизации мембран лизосом

Антиоксидантние и антиканцер свойства экстракта Артишока (Cynara scolymus L.). 1. Повышает жизнеспособность клеток против H2O2. 2. Оказывает активность в удалении свободных радикалов 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) (кол. определение ЯМР), активность пероксидации липидов. 3. Повышает активность антиоксидантных ферментов включая супероксид дисмутаза, каталаза, глютатион пероксидаза.

Воздействует на энзимную систему печени ХОФИТОЛ ЭФФЕКТИВНЫЙ НАТУРАЛЬНЫЙ ГЕПАТОПРОТЕКТОР Увеличивает отток желчи Уменьшает внутрипеченочный холестаз Улучшает антитоксическую функцию печени

Изменение биохимических показателей крови при применении Хофитола. Уменьшение выраженности синдрома цитолиза (активность АСТ, АЛТ ) Динамика показателей, составляющих синдром холестаза (снижение активности щелочной фосфатазы, общего билирубина и его прямой фракции, холестерина, триглицеридов, на фоне увеличения общего белка и его фракций)

процессы желчеобразования (реологию желчи, уменьшает литогенные свойства желчи) тонус желчного пузыря и желчевыводящих путей объем выделяемой желчи на 30 % Холеретическое действие секрецию желчных кислот на 15 % Нормализует Увеличивает

Влияние на выделительную функцию почек Нормализует клубочковую фильтрацию (за счет увеличения вазодилатации сосудов почек, мембранстабилизирующего воздействия на клетку нефрона, обладает мягким физиологичным диуретическим действием Усиливает выведение конечных продуктов азотистого обмена и продуктов печеночной детоксикации

Хофитол снижение уремии увеличение пропионовой кислоты ингибирование ксантин оксидазы улучшение внутриутробного состояния и двигательной активности плода снижение уровня билирубина улучшение АСТ/АЛТ (индекс де Ритиса) нормализация стула гепатопротекция профилактика отечно- протеинурической формы гестоза увеличение кислородного потока к плоду вазодилатация Влияние хофитола на беременность

Действие на липидный обмен Уменьшает синтез холестерина гепатоцитами за счёт сдерживания синтеза эндогенного холестерина Увеличивает экскрецию холестерина Нормализует внутриклеточный обмен фосфолипидов

Действие на липидный обмен Снижает содержание атерогенных фракций липопротеидов, нормализует показатели липидограммы снижение уровня липопротеидов низкой плотности, кетоновых тел в процессе в- окисления липидов, активации триглицеридлипазы, увеличения синтеза коэнзимов НАДФ2.

Инактивация гидроксиметилглутарил- КоА-редуктазы (ГМГ-КОАР) Высокие дозы водной настойки из листьев артишока препятствуют биосинтезу холестерина. Ингибирование биосинтеза холестерина является результатом специфической инактивации гидроксиметиглутарил-КоА- редуктазы (Gebhardt R., 2002). Именно этот фермент ингибируется статинами. Пространственная структура молекулы фермента гидроксиметиглутарил-КоА-редуктазы. Phytother Res. 2002;16(4):

Благодарю за внимание!