Тема лекции: Противовоспалительные средства (ПВС) Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК Владимир Михайлович Концевой

К группе противовоспалительных средств (ПВС) относят лекарственные препараты, которые подавляют процесс воспаления – реакцию организма на повреждение тканей.

Воспаление является защитной реакцией организма, которая развивается при повреждении тканей различными факторами: К ним относят: 1. Возбудителей инфекционных заболеваний (бактерии, вирусы, паразиты) 2. Антитела 3. Физические факторы (действие на ткани высокой или низкой температуры, лучистой энергии, ионизирующей радиации, электромагнитных полей и др.) 4. Химические вещества (кислоты, щелочи, эфирные масла и др.)

Клинические признаки воспаления 1. Calor - жар 2. Dolor - боль 3. Rubor - краснота 4. Tumor - опухоль

Фазы воспаления 1. Острая Расширение сосудов Повышение проницаемости 2. Подострая Инфильтрация лейкоцитами и макрофагами 3. Хроническая Дегенерация ПролиферацияФиброз

Классификация Стероидные ПВС Нестероидные ПВС

Классификация НПВС Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназ (ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2) Избирательные ингибиторы ЦОГ – 2

Ингибиторы ЦОГ -1 и ЦОГ Кислота ацетилсалициловая Диклофенак Ибупрофен Напроксен Индометацин Пироксикам Фенилбутазон

Ингибиторы ЦОГ – Мелоксикам Набуметон Целекоксиб Нимесулид

Медиаторы воспаления Простагландины Лейкотриены Фактор, активирующий тромбоциты Оксид азота Цитокины Брадикинин Гистамин Серотонин и др.

Локализация действия НПВС и СПВС Цитомембраны фосфолипиды СПВС ФЛА 2 Лейкотриены Циклические эндопероксиды ЛОГ ЦОГ-1, ЦОГ-2 НПВС СПВС Простагландины В О С П А Л Е Н И Е БОЛЬ ГИПЕРЕМИЯОТЕКЛИХОРАДКА НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ Арахидоновая кислота

Общая характеристика НПВС По химическому строению являются производными органических кислот. Хорошо всасываются из ЖКТ, поэтому в основном их вводят внутрь, реже ректально и в/м. В крови связываются с белками, конкурируют за места связывания с другими лекарственными средствами.

Хорошо проникают в очаги воспаления, в полости суставов, проходят через ГЭБ и ПБ. Метаболизируются в печени путем гидроксилирования и соединения с глюкуроновой кислотой. Выводятся с мочой и желчью. При нарушении функций печени и почек могут накапливаться в организме, особенно при введении в больших дозах.

Основные терапевтические эффекты НПВС Болеутоляющий Жаропонижающий Противовоспалительный Антиагрегантный

Основные побочные эффекты НВПС, связанные с угнетением синтеза простагландинов Повреждение желудка Кровотечение Снижение почечного кровотока, задержка в организме Na+, Cl - и H 2 O Задержка родов Бронхиальная астма и анафилактоидные реакции.

ПРИМЕНЕНИЕ НПВС При воспалительных заболеваниях (ревматизм, артрит, бурсит, тендовагинит, миозит и т.д.) При травматических повреждениях тканей (мышц, связок, суставов и т.д.).

1. 1. Как болеутоляющие средства в послеоперационном периоде, при дисменореи. При метастазах злокачественных опухолей, при головной и зубной боли Для снижения очень высокой температуры тела (41-42°С)

Формы выпуска выпускаНПВС

Acetylsalicylic acid Синоним: Aspirinum Таблетки 325 и 500 мг, внутрь 4 р/с после еды

Diclofenac sodium Синоним: Ortophen Таблетки 25 мг, внутрь 3 р/с после еды Ампулы 2,5 % - 3 мл в/м

Ibuprofen Cиноним: Brufenum Таблетки 200,400 и 600 мг, внутрь 3 р/с после еды

Piroxicam Синоним: Feldene Капсулы 20 мг внутрь 1 р/с Суппозитории: 20 мг ректально 1 р/с

Phenylbutasone Синоним: Butadionum Таблетки 150 мг внутрь 3 р/с

Naproxen Cиноним: Naproxi Таблетки 250 и 500 мг внутрь 3 р/с после еды

Indomethacine Cиноним: Metindol Таблетки 25 мг внутрь Капсулы 25 мг внутрь 3 р/с после еды Суппозитории 100 мг ректально 3 р/с

Meloxicam Cиноним: Movalis Таблетки 7,5 и 15 мг 1 р/с во время еды

Nabumetone Таблетки 500 и 750 мг 1 р/с после еды

Celecoxib Cиноним: Celebrex Капсулы 100 и 200 мг 2 р/с после еды

Антагонист лейкотриеновых рецепторов Zafirlukast Синоним: Accolate Таблетки 20 и 40 мг, внутрь 2 раза в день через 2 часа после еды.

Применение Предупреждает бронхоспастические действия лейкотриенов при бронхиальной астме. Снижает проницаемость сосудов, отек и миграцию эозинофилов в ткани легких.

Благодарю за внимание!