Физиология и фармакология рецепторов. Препараты регуляторного действия: Ингибирование/индукция ферментов Ингибирование/индукция ферментов Воздействие. - презентация

1 Физиология и фармакология рецепторов

2 Препараты регуляторного действия: Ингибирование/индукция ферментов Ингибирование/индукция ферментов Воздействие на ионные потоки Воздействие на ионные потоки Воздействие на рецепторы Воздействие на рецепторы

3 Взаимодействие лиганда с рецептором

4 Модель кинетики взаимодействия по E.J. Ariens, A.J. Beld (1977) Обозначим: L лиганд (любое вещ-во, способное связаться с рецептором); R рецептор в исходном состоянии; R рецептор в возбужденном состоянии; R рец-р в рефрактерном состоянии (десенситизация); K X константа скорости прямой реакции; K X константа скорости обратной реакции.. Тогда:

5 Взаимодействие лиганда с рецептором Свойства лиганда опеределяет только судьба лиганд-рецепторного комплекса LR: K 2 >> K -1 K 2 K -1 K 2

6

7 Строение «типового» химического синапса

8 Пресинаптические рецепторы: действие на освобождение медиатора Стимуляция: 1 (в НМС), 2, Н Стимуляция: 1 (в НМС), 2, Н Угнетение: 1 (в ВГ), 2, D 2, M, опиатные Угнетение: 1 (в ВГ), 2, D 2, M, опиатные

9 Пресинаптические рецепторы: действие на обратный захват медиатора

10 Синапсы и их аналоги:

11 Насколько «замки и ключи» взаимно специфичны?...

12 Главные механизмы действия рецепторов

13 Фосфолипазный механизм

14 Signal transduction

15

16 Вегетативная нервная система

17 ОТДЕЛ ОТДЕЛ 1-й нейрон 2-й нейрон 2-й нейрон эффектор Симпатический Вегетативные ганглии: Н Интрамурально: 1, 1 Парасимпатический Интрамурально: Н Интрамурально: М Метасимпатический Интрамурально:, М, Н Интрамурально: А, 5-НТ

18 М-холинорецепторы Эффекты: М 1 : ЦНС, усиление моторики ЖКТ М 2 : (-) хроно- и дромотропный эффекты М 3 : миоз, усиление секреции, спазм гладких мышц, релаксация сфинктеров М 4, М 5 : ЦНС

19 М-холинолитики Пирензепин (гастрозепин): М 3 > М 2 > М 1

20 М-холинолитики: противопоказания ИБС ИБС Тахикардии Тахикардии Гиперпирексия Гиперпирексия Глаукома Глаукома Муковисцидоз Муковисцидоз

21 Адренорецепторы: эффекты возбуждения

22

23 ПРЕПАРАТ ТЕМП ВВЕДЕНИЯ, мкг/кг в мин -темп -темп Дофамин Адреналин0,5-400,002-0,3 Норадреналин1-50,02-0,15 Универсализм или специализация?...

24 РЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНА

25 ДА- агонисты: Циклодол Циклодол Бипериден (акинетон) (40 мг/кг) Бипериден (акинетон) (40 мг/кг) Амантадин (PK-Merz) Амантадин (PK-Merz) Апоморфин Апоморфин Бромокриптин (парлодел) Бромокриптин (парлодел) Фенфлурамин (минифаж) Фенфлурамин (минифаж)

26 РЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНА ДА- антагонисты: Самые универсальные - нейролептики Самые универсальные - нейролептики Фенотиазины и бутирофеноны Фенотиазины и бутирофеноны ДА 2 -антагонисты: ДА 2 -антагонисты: Метоклопрамид (церукал) Метоклопрамид (церукал) Сульпирид (эглонил) Сульпирид (эглонил)

27 РЕЦЕПТОРЫ СЕРОТОНИНА (S, ST, 5-OT, 5-HT)

28 РЕЦЕПТОРЫ СЕРОТОНИНА СИОЗС - антидепрессанты Антагонисты 5-НТ в ЦНС – нейролептики и бензодиазепины D-блокаторы: противомигренозные средства (суматриптан, лизурид) 5-НТ 3 -блокаторы – противорвотные (без седации!): Ондансетрон (зофран): 150 мкг/кг Ондансетрон (зофран): 150 мкг/кг Гранисетрон: мкг/кг Гранисетрон: мкг/кг Трамадол: слабый опиоид, снижает выброс и обратный захват 5-НТ

29 РЕЦЕПТОРЫ СЕРОТОНИНА (S, ST, 5-OT, 5-HT)

30 РЕЦЕПТОРЫ ГИСТАМИНА

31

32 РЕЦЕПТОРЫ ВАПП

33

34

35 КОМПЛЕКС ХЛОРИДНОГО КАНАЛА

36 КОМПЛЕКС Na + -Ca 2+ /K + КАНАЛА

37 ВОПРОСЫ ?...