Инновационные разработки в области новых методов лечения заболеваний Проф. О.С.Медведев ФФМ, МГУ им. М.В.Ломоносова. - презентация

1 Инновационные разработки в области новых методов лечения заболеваний Проф. О.С.Медведев ФФМ, МГУ им. М.В.Ломоносова

2 Средняя стоимость разработки Новые препараты, выпущенные на рынок в период с гг. Общий доход от продаж препарата к 2000 году (в млн. долл.) Продажи только 3-х из каждых 10 новых препаратов на рынке компенсируют или превышают затраты на их разработку

3 Традиционная схема создания препарата Синтез большого количества химических веществ Проведение скрининга в опытах на лабораторных животных Проведение скрининга на экспериментальных моделях заболеваний (SHR крысы и др.)

4 Определение «мишени» действия нового препарата Компьютерное проектирование нового соединения Целенаправленный синтез группы соединений Скрининг на моделях «in vitro» Исследования на экспериментальных моделях Современная схема создания препарата

5 J Biomol Screen 2008; 13; 443 Lorenz M. Mayr and Peter Fuerst The Future of High-Throughput Screening

6

7 Определение «мишени» действия нового препарата В результате фундаментальных и клинических исследований В результате генетического анализа В результате выявления различий в профиле биологически-активных соединений больных и здоровых – метаболомика (пример программы из Новосибирска)

8 PHARMACOLOGICAL REVIEWS, 2006,Vol. 58, No. 2

9 Целенаправленный синтез на основе пространственных структур ферментов и рецепторов Важность рентгеноструктурного анализа белков Расчет и синтез основываются на молекулярном моделировании, докинге или создании пептидомиметиков. В результате молекулярного моделирования могут быть созданы новые химические соединения, обладающие сродством к рецептору Основными методами оптимизации соединения-лидера являются QSAR (Quantitative Structure – Activity Relationship или «количественное соотношение структура–активность»), CoMFA (Comparative Molecular Field Analysis или сравнительный анализ молекулярных полей), компьютерное моделирование лиганд- рецепторного взаимодействия (молекулярная механика и молекулярная динамика).

10

11

12 THE PHARM EXEC 50 MAY Бюджет R&D ведущих фармацетических фирм мира в 2008 г.