Скачать презентацию
Идет загрузка презентации. Пожалуйста, подождите
Презентация была опубликована 9 лет назад пользователемПавел Евсеичев
1 Тема лекции: Противомикробные средства избирательного действия (ПМС) Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК Владимир Михайлович Концевой
2 Это лекарственные препараты, которые подавляют развитие патогенных микробов во внутренней среде организма. Их применяют для профилактики и лечения инфекционных заболеваний.
3 К противомикробным средствам относят: 1. Природные ПМС (антибиотики) 2. Синтетические ПМС
4 Классификация ПМС по химическому строению 1. Сульфаниламиды Сульфадиазин и др. 2. Сульфоны Дапсон 3. Параминосалицилаты ПАСК 4. Диаминопиримидины Триметоприм
5 5. Хинолоны Кислота налидиксовая 6. Фторхинолоны Норфлоксацин Ципрофлоксацин и др. 7. β-лактамы Пенициллин Цефалоспорины Монобактамы Карбапенемы 8. Тетрациклины Доксициклин и др.
6 9. Нитробензены Хлорамфеникол 10. Аминогликозиды Стрептомицин Гентамицин Неомицин 11. Макролиды Эритромицин Рокситромицин Азитромицин 12. Полипептиды Полимиксины
7 13. Нитрофураны Нитрофурантоин Фуразолидон 14. Нитроимидазолы Метронидазол Тинидазол 15. Производные изоникотиновой кислоты Изониазид 16. Полиены Нистатин Амфотерицин - В
8 17. Линкозамиды Линкомицин Клиндамицин 18. Имидазолы Миконазол Кетоконазол 19. Разного строения Рифампицин Ванкомицин Циклосерин Этамбутол и др.
9 Классификация по механизму противомикробного действия 1. Ингибиторы синтеза клеточной стенки Пенициллины. Цефалоспорины. Карбапенемы. Монобактамы. Циклосерин. Ванкомицин. 2. Повышающие проницаемость цитоплазматической мембраны Полимиксин. Нистатин. Амфотерицин – В.
10 3. Ингибиторы синтеза белка Тетрациклины. Эритромицин. Линкомицин. Клиндамицин. Хлорамфеникол. Стрептомицин. Гентамицин. 4. Ингибиторы ДНК-гиразы Фторхинолоны 5. Ингибиторы функций ДНК Рифампицин Метронидазол
11 6. Ингибиторы синтеза ДНК Идоксуридин Ацикловир Зидовудин 7. Разные ингибиторы микробного метаболизма Сульфаниламиды Триметоприм и др.
12 Классификация по спектру действия 1. Узкого спектра Бензилпенициллин Стрептомицин Эритромицин 2. Широкого спектра Тетрациклины Хлорамфеникол
13 Классификация по типу действия 1. Бактериостатического действия Сульфаниламиды Тетрациклины Хлорамфеникол Эритромицин Этамбутол
14 2. Бактерицидного действия Пенициллины Цефалоспорины Аминогликозиды Рифампицин Котримоксазол Фторхинолоны Изониазид
15 Классификация по активности против микробов 1. Антибактериальные: Пенициллины. Аминогликозиды и др. 2. Антигрибковые: Гризеофульвин. Нистатин и др. 3. Антивирусные: Ацикловир. Зидовудин и др. 4. Антипротозойные: Метронидазол. Хингамин и др.
16 Основные принципы применения ПМС 1. Установление природы возбудителя инфекционного заболевания и его чувствительности к ПМС. 2. Раннее начало лечения. 3. Создание подавляющей концентрации ПМС в очаге инфекции.
17 4. Оптимальная продолжительность лечения 5. Своевременная замена ПМС при его непереносимости больным или при отсутствии лечебного эффекта 6. Применение средств, повышающих устойчивость организма к микробам.
18 Антибиотики Это природные ПМС, которые образуют и выделяют в окружающую среду различные грибки. В настоящее время многие антибиотики получают синтетически путем изменения химической структуры природных антибиотиков.
19 Классификация антибиотиков по химическому строению 1. β-лактамные 2. Макролиды 3. Тетрациклины 4. Нитробензены 5. Аминогликозиды 6. Полипептиды 7. Гликопептиды 8. Линкозамиды 9. Разного строения
20 β-лактамные антибиотики 1. Пенициллины 2. Цефалоспорины 3. Карбапенемы 4. Монобактамы
21 Классификация пенициллинов 1-е поколение Бензилпенициллин Феноксиметилпенициллин 2-е поколение Оксациллин 3-е поколение Ампициллин Амоксициллин 4-е поколение Азлоциллин
22 Характеристика пенициллинов
23 Бензилпенициллин Фармакокинетика Вводят в/м через 4-6 часов Не проникает через ГЭБ Быстро выделяется с мочой в неизмененном виде Разрушается β-лактамазами устойчивых микробов
24 Спектр противомикробного действия БП Действует на грам + бактерии, которые не образуют β-лактамазу: стрептококки, пневмококки Активен против менингококков, гонококков, палочек дифтерии, сибирской язвы, возбудителей гангрены, столбняка и сифилиса Устойчивы к БП возбудители кишечных инфекций, туберкулеза, риккетсии, простейшие, вирусы и грибки
25 Механизм действия БП Ингибирует транспептидазу микробов, блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки и ее образование. Снижает резистентность бактерий, что приводит к их разрушению. Действие бактерицидное.
26 Применение БП Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной к БП микрофлорой: Пневмония Плеврит Перитонит Эндокардит Инфекции кожи и мягких тканей и др.
27 Побочные эффекты БП 1. Аллергические реакции 2. Анафилактический шок 3. Тромбофлебит 4. Инфильтраты и др.
28 Формы выпуска БП Benzylpenicillin sodium Флаконы и ЕД Вводят в/м, в/в ч/з 4-6 часов Benzathine benzylpenicillin Флаконы и ЕД Вводят в/м 1 раз в неделю
29 Оксациллин Отличие от БП: 1. 2-е поколение 2. Устойчив к β-лактамазе 3. Устойчив в кислой среде желудочного сока
30 Форма выпуска Oxacillinum –natrium Таблетки 0,25 и 0,5 Флаконы 0,25 и 0,5 Вводят внутрь, в/м, в/в через 6 часов
31 Ампициллин Отличие от БП: 1. 3-е поколение 2. Активен против грам + и грам – микробов (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, протей) 3. Устойчив в кислой среде желудочного сока
32 Форма выпуска Ampicillin Таблетки 0,25 Флаконы 0,25 и 0,5 Вводят внутрь, в/м, в/в через 6 часов
33 Амоксициллин Сходен с ампициллином, но лучше всасывается в ЖКТ. Применяют при язвенной болезни. При дизентерии не эффективен, т.к. всасывается в тонком кишечнике.
34 Формы выпуска 1. Amoxicillin Таблетки 0,75 и 1,0 Внутрь через 8 часов 2. Taromentin Таблетки 0,25 или 0,5 амоксициллина и 0,125 клавуната (ингибитор β-лактамазы микробов) Вводят внутрь через 8 часов Флаконы 0,5 и 1,0 амоксициллина и 0,1 и 0,2 клавуната Вводят в/в через 8 часов
35 Азлоциллин Отличие от БП: 1. 4-е поколение 2. Разрушается в кислой среде желудочного сока 3. Вводят в/м и в/в 4. Широкий спектр действия 5. Активен против синегнойной палочки 6. Разрушается β-лактамазами
36 Форма выпуска Azlocillin Флаконы 0,5-1,0-2,0 и 5,0 Вводят в/в через 6 часов Максимальная суточная доза 24,0 При почечной недостаточности дозы снижают
37 Цефалоспорины 1-е поколение Цефазолин. Цефалоридин и др. 2-е поколение Цефуроксим. Цефокситин и др. 3-е поколение Цефтазидим. Цефотаксим. Цефтриаксон. 4-е поколение Цефепим. Цефпиром.
38 Цефазолин Сходен с БП Активен против грам + бактерий Отличие от БП: 1. Устойчив к β-лактамазе 2. Активен против некоторых грам бактерий (эшерихии, клебсиеллы, гемофилюс, протей)
39 Форма выпуска Cefazolin Флаконы 0,5 и 1,0 Вводят в/м, в/в через 12 часов
40 Цефалоридин Сходен с БП, но устойчив к β-лактамазе Отличие от БП: 1. Активен против стафилококков, образующих β-лактамазу 2. Нефротоксичен
41 Форма выпуска Cefaloridinum Флаконы 0,25-0,5-1,0 Вводят в/м, в/в через 6 часов
42 Цефуроксим Отличие от БП: 1. 2-е поколение 2. Менее активен против грам +, но сильнее действует на грам – микробов 3. Проникает во все ткани 4. Проходит через ГЭБ, создает терапевтическую концентрацию в ликворе. 5. Устойчив к β-лактамазе
43 Форма выпуска Cefuroxime Флаконы 0,25-0,75-1,0 Вводят в/м, в/в через 6 часов
44 Цефтазидим Отличие от БП: 1. 3-е поколение 2. Широкий спектр действия, но более активен против грам – бактерий и синегнойной палочки 3. Устойчив к β-лактамазе 4. Проникает через ГЭБ, используют при менингите
45 Форма выпуска Ceftazidim Флаконы 0,5 и 1,0 Вводят в/м, в/в через 8-12 часов
46 Цефепим Отличие от БП: 1. 4-е поколение 2. Проходит через ГЭБ 3. Спектр действия более широкий, чем у 3-его поколения. Активен против грам + и грам – бактерий и против синегнойной палочки 4. Устойчив к β-лактамазе
47 Форма выпуска Cefepime Флаконы 1,0 Вводят в/м, в/в через 12 часов
48 Карбапенемы Это синтетические антибиотики, которые в своей структуре содержат β-лактамное кольцо но не являются пенициллинами или цефалоспоринами. К ним относят имипенем и меропинем.
49 Имипенем В ЖКТ не всасывается Вводят в/в Устойчив к β-лактамазе Разрушается в почках дегидропептидазой, поэтому применяют совместно с ингибитором дегидропептидазы – циластатином Выделяется с мочой
50 Блокирует синтез клеточной стенки бактерий Действует бактерицидно Спектр действия широкий: грам + и грам – микробы, акинетобактер, бактероиды, клостридии, эшерихии, гемофилюсы, клебсиеллы, морганеллы, пептококки, протей, синегнойная палочка, стрептококки и стафилококки.
51 Форма выпуска Tienam Комплексный препарат Флакон содержит 0,5 имипенема и 0,5 циластатина Вводят в/в через 6 часов при тяжелых инфекциях разной локализации.
52 Монобактамы К этой группе относят азтреонам – антибиотик, у которого β-лактамное кольцо не конденсировано с гетероциклом.
53 Азтреонам Вводят в/м и в/в через 6 часов Устойчив к β-лактамазе Выделяется с мочой Блокирует синтез клеточной стенки бактерий Действует бактерицидно На грам + микробы не действует Активен против грам – бактерий: энтеробактер, эшерихии, гемофилюсы, клебсиеллы, протей, синегнойная палочка
54 Форма выпуска Aztreonam Флаконы 0,5-1,0-2,0 Вводят в/м, в/в через 6 часов
55 Аминогликозиды Это антибиотики, в структуру которых входят аминосахара, соединенные гликозидной связью с агликоном. К ним относят: Стрептомицин Гентамицин Амикацин и др.
56 Стрептомицин Фармакокинетика В ЖКТ не всасывается Вводят в/м Распределяется внеклеточно Проникает в полость брюшины и плевры, проходит через плацентарный барьер Не проникает через ГЭБ Выводится с мочой в неизменном виде
57 Спектр действия стрептомицина
58 Активен против туберкулезной палочки, возбудителей туляремии и чумы Подавляет патогенные кокки бруцеллы, синегнойную палочку и другие грам + и грам – бактерии. Устойчивы к стрептомицину анаэробы, спирохеты, риккетсии, вирусы, грибки, простейшие.
59 Механизм действия стрептомицина
60 Связывается с 3ОS – субъединицей бактериальной рибосомы, ингибирует связывание аминоацил-tРНК с акцепторным участком, нарушает считывание кода с m-РНК, что приводит к синтезу неактивных белков. Вторично нарушает барьерные функции цитоплазматической мембраны бактерий. Действует бактерицидно.
61 Применение стрептомицина При инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительной микрофлорой (туберкулез, чума, туляремия и др.)
62 Побочные эффекты 1. Аллергические реакции 2. Нарушение слуха и координации движения 3. Нефротоксичность 4. Нервно-мышечный блок
63 Форма выпуска Streptomycin Флаконы 1,0 Вводят в/м 1-4 раза в сутки в зависимости от показаний
64 Гентамицин Сходен со стрептомицином Отличие: Не применяют при туберкулезе.
65 Форма выпуска Gentamicin Ампулы 4% - 2 мл, вводят в/в Флаконы 0,08 вводят в/м через 12 часов Мазь 0,1% - 15,0
66 Амикацин Полусинтетический антибиотик. Сходен с гентамицином Отличие: Проникает через ГЭБ, накапливается в ликворе
67 Форма выпуска Amikacin Флаконы 0,5 Вводят в/м, в/в через 8 часов
68 Тетрациклины Эти антибиотики содержат четыре конденсированных шестичленных цикла. К ним относят: Тетрациклин Доксициклин и др.
69 Тетрациклин Всасывается в ЖКТ Накапливается в печени, селезенке, костях и зубах Проникает через ГЭБ и плаценту В организме не разрушается Выделяется с мочой и желчью
70 Механизм действия тетрациклина
71 Блокирует связывание аминоацил-tРНК с акцепторным участком рибосомы, подавляют синтез белка. Действие бактериостатическое.
72 Спектр действия тетрациклина
73 Активен против грам + и грам – бактерий. К нему чувствительны возбудители дизентерии, брюшного тифа, чумы, туляремии, бруцелеза, холеры, хламидии и рикетсии. Устойчивы к тетрациклину: туберкулезная палочка, протей, грибки, вирусы.
74 Применение тетрациклина Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой.
75 Побочные эффекты тетрациклина 1. Гингивит, стоматит, колит 2. Гепатотоксичность 3. Нарушение роста костей и зубов у детей (детям противопоказан) 4. Фотосенсибилизация 5. Суперинфекция 6. Аллергические реакции
76 Доксициклин Полусинтетический антибиотик Сходен с тетрациклином
77 Отличие от тетрациклина: 1. Большая растворимость в липидах. Полнее всасывается в ЖКТ 2. Меньше связывает кальций 3. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма 4. Проникает через плаценту и частично через ГЭБ 5. Биотрансформируется в печени 6. Выделяется с желчью и мочой 7. Способен накапливаться в организме в связи с высокой липофильностью
78 Форма выпуска Doxycycline Капсулы 0,1 Вводят внутрь 1 раз в день
79 Макролиды Макролиды – группа антибиотиков, которые содержат в структуре своих молекул макроциклическое лактонное кольцо, состоящее из членов.
80 Классификация 14 – членные Эритромицин Кларитромицин Рокситромицин 15 – членные Азитромицин 16 – членные Смирамицин Джозамицин Мидекамицин
81 Медицинское значение Лечение инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными коками и внутриклеточными микробами (микоплазмы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы).
82 Механизм противомикробного действия Связываются с 50-S субъединицей бактериальной рибосомы и блокируют стадию транслокации растущей пептидной цепи. В итоге прекращается синтез структурных и ферментативных белков микробной клетки.
83 Характер действия Бактериостатический или бактерицидный
84 Эритромицин Природный макролид. Применяется с 1952 г.
85 Фармакокинетика Вводят внутрь. Всасывается в кишечнике. Биодоступность 30-60%. Связывается с белками плазмы на 70%. Проникает в ткани и жидкости организма, но не проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой.
86 Спектр противомикробной активности Активен против грам + коков: Strep. pneumonie Strep. pyogenes и др. Активен против грам - коков: Neisseria gonorrhoeae Hemophilus influeze Bordetela pertussis Brucella spp. Legionella spp. Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae
87 Активен против анаэробов Clostridium spp. Активен против: Mycoplasma pneumophila Chlamydia trachomatis Spirochaetaceae spp. Rickettsia spp.
88 К эритромицину устойчивы Escherichia coli Pseudomonas aeruginosa Shigella spp. Salmonella spp. Вирусы, дрожжи, грибки
89 Применение Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: Пневмония Дифтерия Коклюш Трахома Гонорея Сифилис и др.
90 Побочное действие 1. Диспепсия (активирует рецепторы мотилина) 2. Аллергия 3. Суперинфекция (кандидоз) 4. Мерцательная аритмия и др.
91 Лекарственная форма Erythromycin Таблетки 0,2. Внутрь 4 раза в сутки.
92 Кларитромицин Сходен с эритромицином. Отличие: 1. Полусинтетический макролид второго поколения, более широкий спектр активности. 2. В печени образует активный метаболит (14-гидроксикларитромицин), активный против Haemophilus influenze. 3. Активен против Helicobacter pylori (лечение пептической язвы). 4. Активен против Mycobacterium avium complx. Mycobacterium leprae.
93 Лекарственная форма Clarithromycin Синоним: Klacid Таблетки 0,5. По 1 таблетке внутрь 2 раза в день через 12 часов.
94 Азитромицин Азолидный антибиотик. В составе лактонного кольца содержит атом азота. Сходен с эритромицином. Отличие: 1. Полусинтетический макролид. 2. Более широкий спектр активности.
95 Лекарственная форма Azithromycin Синоним: Sumamed Azivok Таблетки 0,5. Внутрь за час до еды 1 раз в сутки.
96 Мидекамицин Полусинтетический 16-членный макролид последнего поколения. Сходен с эритромицином. Отличие: 1. Более широкий спектр активности 2. Активен против стрептококков, устойчивых к 14 и 15-членным макролидам.
97 Лекарственная форма Midecamycin Синоним: Macropen Таблетки 0,4. Внутрь за 1 час до еды 3 раза в сутки.
98 Линкозамиды К ним относятся: линкомицин клиндамицин По механизму противомикробного действия сходны с макролидами. Связываются а 50-S субъединицей рибосом бактерии. Подавляет синтез белка.
99 Линкомицин При введении внутрь биодоступность около 30%. Проникает в различные ткани и полости. Через ГЭБ не проходит. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.
100 Спектр действия линкомицина Грам + микробы Стрептококки, стафилококки, пневмококки, возбудители дифтерии. Анаэробные микробы Клостридии, бактероиды, микоплазмы. Неактивен против грам - бактерий, грибков и вирусов. Действует бактериостатически и бактериоцидно.
101 Форма выпуска Lincomycin Капсулы 0,25 3 раза в сутки за 1 час до еды Ампулы 30% - 1 мл, в/м, в/в 2 раза в сутки.
102 Клиндамицин Сходен с линкомицином. Отличие: Большая биодоступность (около 90%). Более широкий спектр действия.
103 Формы выпуска Clindamycin Синоним: Dalacin Капсулы 0,15 Ампулы 0,3 Внутрь, в/м, в/в 2-4 раза в сутки Свечи 0,1 вагинально
104 Хлорамфеникол Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность около 90%. Проникает в органы и ткани. Проходит через ГЭБ и плаценту. Метаболизируется в печени, выделяется с мочой.
105 Механизм противомикробного действия хлорамфеникола Связывается с 50S субъединицей бактериальной рибосомы, прекращает: перенос синтезируемой молекулы с Р на А-участок, подавляет синтез белка. В высоких концентрациях подавляет синтез белка в митохондриях клеток человека.
106 Спектр действия хлорамфеникола Грам + и грам - микробы, риккетсии, микоплазмы, хламидии, возбудители кишечных инфекций (брюшной тиф) и др.
107 Формы выпуска Chloramphenicol Таблетки 0,25 и 0,5 4 раза в день Глазные капли 0,25% - 10 мл
108 Ванкомицин Гликопептидный антибиотик. При введении внутрь не всасывается. Для системного действия вводят в/в. проникает в различные ткани и полости. При менингите проникает через ГЭБ. Выделяется с мочой.
109 Механизм действия ванкомицина Образует комплекс с ацил- D-аланин-D-аланином мукопептида, подавляет образование клеточной стенки. Действие бактерицидное.
110 Спектр действия ванкомицина Активен против грам + бактерий, образующих β- лактамазу. На грам - бактерии, грибки, простейшие и вирусы не действует.
111 Форма выпуска Vancomycin Флаконы 0,5 в/в через 6 часов
112 Полимиксин Полипептидный антибиотик. При введении внутрь не всасывается, создает высокую концентрацию в кишечнике.
113 Механизм действия полимиксина Увеличивает проницаемость фосфолипидной мембраны, вызывает лизис бактерий. Действие бактерицидное.
114 Спектр действия полимиксина Грам – бактерии, кишечная группа, синегнойная палочка. Устойчивы патогенные кокки, протей, анаэробы, микробактерии, палочка дифтерии.
115 Применение полимиксина Из-за высокой нефротоксичности вводят только внутрь для стерилизации кишечника.
116 Форма выпуска Polimyxin Таблетки ЕД, внутрь через 6 часов
117 Синтетические противомикробные средства
118 Классификация синтетических ПМС Сульфаниламиды Хинолоны Фторхинолоны Оксихинолины Нитрофураны
119 Сульфаниламиды Являются производными сульфаниловой кислоты S O O H2NH2N N R H
120 Классификация СА
121 1. СА для системного действия –Сульфадимедин –Сульфаэтидол –Сульфакарбамид –Сульфадиметоксин –Сульфаметоксазол 2. СА для действия в просвете кишечника –Фталилсульфатиазол
122 3. СА для местного действия –Сульфацил-натрий –Сульфадиазин серебра 4. Комбинированные препараты для системного действия –Котримоксазол
123 Механизм противомикробного действия СА СА ингибирует в микробной клетке дигидроптероатсинтазу – фермент, синтезирующий дигидрофолиевую кислоту (ДГФК) В итоге прекращается образование ДГФК, необходимой для синтеза ДНК и подготовки микробов к делению. Действие бактериостатическое.
124 Природа избирательного действия СА Фолиевая кислота клетками организма человека не синтезируется, а усваивается как витамин из пищи.
125 Спектр действия СА К СА чувствительны: 1. Грамм + и грамм- бактерии: Кокки, эшерихии, шигеллы, холерный вибрион, клостридии, возбудители сибирской язвы и др. 2. Хламидии, возбудители токсоплазмоза, орнитоза, паховый лимфогранулемы. 3. Простейшие (возбудители токсоплазмоза и малярии) 4. Актиномицеты СА не действуют на вирусы и туберкулезную палочку
126 Общие свойства СА для системного действия Всасываются в ЖКТ. В плазме крови частично связываются с белками. Проникают в различные ткани и через ГЭБ (при менингите). В печени частично инактивируются путем ацетилирования. Выводятся с мочой. Для профилактики кристаллурии. Необходимо принимать натрия гидрокарбонат и выпивать не менее 2 литров воды.
127 Новокаин и анестезин снижают противомикробную активность СА, т.к. при их биотрансформации образуется ПАБК. Понижают возбудимость ЦНС. Стимулируют секрецию инсулина, снижают содержание глюкозы в крови. Оказывают мочегонное действие, подавляя реабсорбцию NaCL и H 2 O в почечных канальцах.
128 Сравнительная характеристика СА
129 Сульфадимедин Быстро всасывается в ЖКТ и быстро выделяется с мочой. Для создания и поддержания бактериостатической концентрации вводят внутрь по 1,0 6 раз в сутки.
130 Применение сульфадимедина Инфекционные заболевания, различной локализации, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой
131 Побочные эффекты сульфадимедина Диспепсия Кристаллурия Угнетение кроветворения Аллергическая реакция и др.
132 Противопоказания для сульфадимедина Беременность Нарушение функции почек Дефицит глюкозо-6-фосфат- дегидрогеназы Гиперчувствительность
133 Форма выпуска Sulfadimedine Таблетки 0,5 Внутрь через 4 часа
134 Сульфаэтидол Отличие: – Меньше ацетилируется – Меньше реабсорбируется – Накапливается в моче в активном виде – Активен при инфекциях мочевыводящих путей.
135 Форма выпуска Sulfaethidole Таблетки 0,5 Внутрь через 6 часов
136 Сульфокарбамид Отличие: – Выделяется с мочой в активном виде – Не реабсорбируется – Активен при инфекциях мочевыводящих путей.
137 Форма выпуска Sulfacarbamid Таблетки 0,5 Внутрь через 6 часов
138 Сульфадиметоксин Отличие: Быстро всасывается в ЖКТ Больше связывается с белками плазмы крови Больше реабсорбируется Почти не проходит через ГЭБ Медленно выделяется из организма Вводят 1 раз в сутки
139 Форма выпуска Sulfadimethoxine Таблетки 0,5 Внутрь 1 раз в день по 1,0
140 Котримоксазол Комбинированный препарат, который содержит сульфаметоксазол (сульфаниламид) и триметоприм (производные пиридина) – ингибитор ДГФК – редуктазы, которая превращает ДГФК в ее активную форму ТГФК. Действие бактерицидное. Спектр действия широкий.
141 Форма выпуска Co-trimoxazole Синоним: Biseptol Таблетки 480 и 120 мг Внутрь 2 раза в сутки.
142 Сульфаниламиды для действия в просвете кишечника Фталилсульфатиазол В ЖКТ не всасывается. Является пролекарством. Активируется после отщепления фталата и превращается в норсульфазол – активный СА. Применяют при кишечных инфекциях, которые чувствительны к СА.
143 Форма выпуска Phthalylsulfathiazole Таблетки 0,5 Внутрь через 6 часов
144 Сульфаниламиды для местного применения Сульфацил натрия Хорошо растворяется в воде. Применяют в виде глазных капель при инфекционных заболеваниях глаз (конъюнктивит, блефарит, язва роговицы).
145 Форма выпуска Sulfacetamid sodium Г.К. 30% - 10 мл По 2 капли в оба глаза через 4 часа.
146 Сульфадиазин серебра Противомикробное действие сульфадиазина усиливается антисептическим действием серебра. Применяют для лечения инфицированных ожогов и ран в виде мази.
147 Форма выпуска Silver Sulfadiazine Мазь 1 % - 50,0 Местно для лечения ожогов и ран.
148 Фторхинолоны Синтетические ПМС производные хинолона N N H N O F F COOH C2H5C2H5 Ломефлоксацин
149 Классификация ФХ 1-е поколение Ципрофлоксацин Офлоксацин Норфлоксацин 2-е поколение Ломефлоксацин
150 Общая характеристика ФХ 1. Вводят внутрь или В/В 2. Быстро всасываются в ЖКТ 3. Биодоступность около 95% 4. Мало связываются с белками плазмы крови 5. Проникают во все ткани, в мокроту, слюну, желчь, молоко, секрет предстательной железы 6. Проникают через ГЭБ 7. Почти не метаболизируются 8. Выделяются до 90% с мочой в активном виде.
151 Механизм противомикробного действия ФХ Ингибируют ДНК-гиразу микробной клетки – фермент, который контролирует структуру и функцию бактериальной ДНК. Действие бактерицидное
152 Спектр действия ФХ Являются ПМС широкого спектра действия. Активны против грам+ и грам- бактерий. Действуют на гонококков, эшерихий, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, энтеробактер, гемофилюс, синегнойную палочку, микоплазмы, хламидии. Ломефлоксацил подавляет развитие возбудителей туберкулеза.
153 Применение ФХ Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной к ФХ микрофлорой. 1. Инфекции кожи и мягких тканей. 2. Инфекции дыхательных путей, бронхиты, пневмонии. 3. Инфекции ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф и др.) 4. Инфекции мочевыводящих и половых путей (пиелит, цистит, простатит, гонорея). 5. Инфекции органов брюшной полости, гинекологические инфекции. 6. Инфекционное поражение глаз. 7. Сепсис. 8. Туберкулез.
154 эффекты Побочные эффекты 1. Диспепсия. 2. Головная боль. 3. Беспокойство, судороги (антагонисты ГАМК). 4. Угнетение кроветворения. 5. Нарушение роста и развития хрящевой ткани (в эксперименте на животных) 6. Аллергия.
155 Противопоказания 1. Беременность. 2. Кормление грудью. 3. Дети до 15 лет. 4. Эпилепсия (обострение). 5. Гиперчувствительность
156 Форма выпуска Ofloxacin Синоним: Tarivid Таблетки 0,2 Внутрь через 12 часов
157 Формы выпуска Nоrfloxacin Синоним: Nolicin Таблетки 0,4 через 12 часов при инфекциях мочевыводящих путей. Системного противомикробного действия не оказывает т.к. быстро выделяется с мочой. Глазные капли 0,3% - 5 мл закапывают 6 раз в сутки
158 Формы выпуска Ciprofloxacin Синоним: Ciprobay Таблетки 0,25-0,5-0,75 через 12 часов Флаконы 0,2% -50 или 100 мл в/в через 12 часов Глазные капли 0,35 – 5 мл до 6 раз в сутки.
159 Форма выпуска Lomefloxacin Синоним: Lomflox Таблетки 0,4 через 24 часа
160 Производные нафтиридина Кислота налидинсовая Вводят внутрь. Всасывается в ЖКТ. Частично метаболизируется в печени. Быстро выводится с мочой, где создает высокие концентрации активного вещества. Т 1/2 около 1-2 часов.
161 Ингибирует ДНК-гиразу бактерии, угнетает синтез ДНК. Действует бактерицидно или бактериостатически на грам- микробов. Активна против E. colim Proteus, Klebsiela, Enterobacter, Shigela. Не активна против Pseudomonas.
162 Показания 1. Инфекции мочевого тракта 2. Бактериальная дизентерия Для лечения инфекций тканей и органов не применяют, т.к в тканях не создаются подавляющие концентрации в связи с быстрым выделением из организма.
163 Противопоказания 1. Гиперчувствительность к препарату 2. Эпилепсия 3. Беременность 4. Кормление грудью 5. Младенческий возраст 6. Нарушение функции печени и почек.
164 Побочные эффекты 1. Нейртоксичность (нарушение сознания, психоз, судороги). 2. Тошнота, рвота. 3. Головокружение, головная боль. 4. Желтуха. 5. Лейко- и тромбоцитопения. 6. Аллергия.
165 Форма выпуска Nalidixic acid Синоним: Negram Таблетки 0,5 внутрь через 6 часов.
166 Производные оксихинолина Нитроксолин Вводят внутрь. Быстро всасывается в ЖКТ и быстро выделяется с мочой, создавая в моче высокие концентрации активного вещества.
167 Механизм действия 1. Угнетает синтез ДНК бактерий. 2. Действует бактериостатически.
168 Широкий спектр противомикробного действия Активен против грам+ микробов: Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus faecalis, Corynobacterium diphtherial, Bacillus subtilis. Против грам- бактерий: Neisseria gonorrhoeal, E.coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enteraabacter. Эффективен против Mycobacterium, tuberculosis, Trichomonas vaginalis, Candida.
169 Показания 1. Инфекции мочевого тракта, вызванные чувствительными возбудителями. 2. Профилактика инфекций мочевого тракта при диагностических исследованиях.
170 Противопоказания 1. Гиперчувствительность к препарату. 2. Беременность. 3. Кормление грудью. 4. Олигурия.
171 Побочные эффекты 1. Тошнота, рвота. 2. Потеря аппетита. 3. Тахикардия. 4. Атаксия. 5. Головная боль. 6. Парестезии. 7. Нейропатия. 8. Нарушение функции печени. 9. Аллергия.
172 Форма выпуска Nitroxolin Синоним: 5-NOK Таблетки 0,5 вводят внутрь 4 раза в сутки
173 Производные нитрофурана Фурадонин NNH O O N CH O O2NO2N
174 При введении внутрь: Быстро всасывается из ЖКТ. Проникает во все ткани. В печени превращается в аминопроизводное Выделяется почками и кишечником Применяют при инфекциях ЖКТ и мочевыводящих путей.
175 Механизм противомикробного действия фурадонина Ингибирует синтез ДНК, РНК и белков в микробной клетке. Угнетает аэробный метаболизм. Действие бактерицидное.
176 Спектр действия фурадонина Включает грам+ и грам- бактерии. Он активен против коков, эшерихий, возбудителей брюшного тифа, дизентерии и др.
177 Побочные эффекты 1. Диспепсия 2. Потеря аппетита 3. Гепатотоксичность 4. Нейротоксичность 5. Нарушение кроветворения 6. Аллергия
178 Противопоказания 1. ХПН 2. Дефицит Г-6-фосфатдегидрогеназы 3. Детям до 1 года 4. Гиперчувствительность
179 Форма выпуска Furadonine Синоним: Nitrofurantoin Таблетки 0,05 и 0,1 через 6 часов
180 Фуразолидон Сходен с фурадонином Форма выпуска Furazolidone Таблетки 0,05 через 6 часов
181 Благодарю за внимание!
Еще похожие презентации в нашем архиве:
© 2024 MyShared Inc.
All rights reserved.