ПРАКТИКА ЕАПВ И РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРАВОВОЙ ОХРАНЕ ИЗОБРЕТЕНИЙ, ОТНОСЯЩИХСЯ К ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВАМ О.Г. КВАСЕНКОВА ЕАПВ 2014. - презентация

1 ПРАКТИКА ЕАПВ И РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРАВОВОЙ ОХРАНЕ ИЗОБРЕТЕНИЙ, ОТНОСЯЩИХСЯ К ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВАМ О.Г. КВАСЕНКОВА ЕАПВ 2014

2 Химическое соединение Лекарственное средство, медикамент Фармацевтическая композиция (комбинация) Лекарственный препарат (препаративная форма) Набор ВИДЫ ОБЪЕКТОВ

3 ПРИЗНАКИ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ХАРАКТЕРИСТИКИ ХИМИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ 1. Наименование или обозначение соединения 2. Для соединений с установленной структурой – структурная формула 3. Для соединений с неустановленной структурой –характеристики или свойства, позволяющие его идентифицировать, в том числе, признаки способа его получения

4 Качественный состав (ингредиенты) Количественный состав (содержание и/или соотношение ингредиентов) Физико-химические, физические, утилитарные показатели Признаки способа получения Признаки, используемые для характеристики композиций

5 Для композиций с новым активным началом достаточно характеристики вещества и указания на «эффективное количество» Для композиций, в которых активное начало является известным лекарственным средством, включаются количественные, утилитарные признаки и/или признаки способа получения Признаки, используемые для характеристики композиций (продолжение)

6 1. Фармацевтическая композиция для парентерального введения, отличающаяся тем, что она содержит дронедарон или его фармацевтическиййй приемлемую соль в качестве активного начала, физиологически приемлемый буферный раствор, способный поддерживать рН от 3 до 4, физиологически приемлемое водорастворимое производное бета- циклодекстрина. 2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что содержит 0,4-0,8% активного начала. Патент ЕА

7 Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных действующих веществ витамин D в сочетании с солью кальция, отличающаяся тем, что она содержит связующее вещество, выбранное из пропиленгликоля или полиэтиленгликоля, имеющих мол. вес от 300 до 1500, жидкого парафина или силиконового масла, при этом витамин D присутствует в количестве МЕ на 1-2 г кальция. Патент EA

8 Наименование или обозначение активного начала Структурная формула Способ получения Физико-химические характеристики ПРИЗНАКИ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ХАРАКТЕРИСТИКИ МЕДИКАМЕНТА

9 Наименование или обозначение активного начала Вид формы(таблетка, мазь, пластырь и т.п.) Конструктивные признаки Способ получения Признаки, используемые для характеристики препаративной формы

10 Лекарственная форма с пролонгированным высвобождением, включающая в себя внутреннее ядро, содержащее терапевтически эффективное количество активного агента, внутреннюю трубку, непроницаемую для прохождения указанного медикамента, где указанная внутренняя трубка имеет первый и второй концы и покрывает по меньшей мере часть указанного внутреннего ядра, непроницаемый элемент, расположенный на указанном первом конце внутренней трубки, где указанный непроницаемый элемент предотвращает выход агента из указанного ядра через первый конец внутренней трубки; и проницаемый элемент, расположенный на втором конце указанной внутренней трубки, где проницаемый элемент позволяет указанному агенту диффундировать из ядра через указанный второй конец внутренней трубки. Пример

11 Твердая единичная дозированная лекарственная форма, включающая циталопрам, отличающаяся тем, что она получена способом, включающим стадию, на которой основание циталопрама или его фармацевтическиййй приемлемую соль или его смесь с фармацевтическийййми эксципиентами подвергают роликовому уплотнению с последующей грануляцией после которой гранулят, включающий активный ингредиент, имеет средний размер частиц по меньшей мере 40 мкм. Пример

12 Комбинированный препарат, содержащий 8-гидрокси-5-[(1R)-1- гидрокси-2-[[(1R)-2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]этил-2(1Н)- хинолин он (соединение А), и/или его физиологически приемлемую соль, и/или сольват, по меньшей мере один дополнительный активный ингредиент для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей, для одновременного, последовательного или раздельного применения в лечении воспалительного или обструктивного заболеваний дыхательных путей, причем суточная доза соединения (А) составляет 0,5-8 мкг. Препарат по п. 1, где соединение (А) находится в форме гидрохлорид ной соли. Ингаляционная фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения (А)и по меньшей мере один дополнительный агент, как определено в п. 1, вместе по меньшей мере с одним фармацевтическиййй приемлемым носителем. Патент ЕА

13 Особенности составления описания и формулы изобретения в области медицины. Проверка соблюдения требования единства.

14 Правило 23 Патентной инструкции Описание изобретения включает: название изобретения; указание на область техники; указание на предшествующий уровень техники; изложение сущности изобретения; перечень фигур, чертежей и иных материалов; сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения. Правило 11 Патентной инструкции Евразийская заявка должна раскрывать сущность изобретения достаточно ясно и полно, чтобы изобретение могло быть осуществлено специалистом. Пункт Правил Раскрывается техническая задача и совокупность технических признаков, достаточную для осуществления и идентификации изобретения с указанным результатом. Раскрывается и обосновывается причинно-следственная связь между совокупностью признаков и техническим результатом.

15 Химическое соединение – структурная формула, физико-химические характеристики, способ получения, возможность использования по заявленному назначению Фармацевтическая композиция (средство для лечения) –ингредиенты, их количественное соотношение, способ получения, достоверные сведения, показывающие возможность достижения результата Особенности изложения раздела «сведения, подтверждающие осуществление изобретения», пункт Правил.

16 Формула изобретения должна быть ясной, точной и основываться на описании. В формуле изобретения должны содержаться общепринятые термины и выражения. Условные наименования допустимы, если они имеют точное значение Не следует включать признаки, значение которых имеет относительный характер. Взаимозаменяемые средства представляются в виде альтернативных признаков. Формула изобретения - правило 21 1 (4), 24 Патентной инструкции, пункты Правил

17 Вещество Х Способ его получения (варианты) Промежуточные соединения для получения вещества Х Композиция, включающая вещество Х Способ лечения (варианты) Применение для приготовления медикамента (варианты) Что может быть включено в группу изобретений без нарушения требования единства

18 A priori – заявлена группа веществ (или применение группы веществ или способ, заключающийся в их использовании), не имеющих общего существенного структурного элемента или общей активности A posteriori – заявлено вещество, способ его получения, фармацевтическая композиция, набор и применение для лечения (способ лечения), по результатам поиска установлено, что вещество известно, т.е признак, являющийся общим, не может рассматриваться как особый в свете предшествующего уровня техники. Нарушение требования единства

19 Все альтернативы имеют общие свойства или активность Есть общий существенный структурный элемент или все альтернативы принадлежат к одному классу химических соединений. Соответствие требованию единства изобретений, охарактеризованных формулой Маркуша

20 Оценка патентоспособности изобретений, относящихся к области медицины

21 Правило 3 (1) Патентной инструкции к ЕАПК. Универсальные условия патентоспособности для всех изобретений. Изобретение является промышленно применимым, если оно может быть использовано в промышленности, сельском хозяйстве, здравоохранении и других областях человеческой деятельности. Изобретение признается новым, если оно не является частью предшествующего уровня техники. Изобретение имеет изобретательский уровень, если оно для специалиста очевидным образом не следует из предшествующего уровня техники.

22 Указание на назначение изобретения, Наличие в материалах заявки или источниках информации, относящихся к предшествующему уровню техники, сведений о средствах и методах, использование которых позволяет осуществить изобретение в том виде, как оно охарактеризовано в формуле изобретения с реализацией указанного назначения и достижения ожидаемого результата. Ссылка на общедоступные источники информации, в которых описаны указанные средства, если они известны. Промышленная применимость –правило 3 Инструкции, пункт 5.5 Правил

23 Если объект изобретения – вещество (лекарственное средство), при отсутствии описания способа его получения и невозможности его осуществить, исходя из сведений о самом веществе, выносится решение о несоответствии условию «промышленная применимость» Если совокупность признаков в формуле изобретения такова, что нельзя реализовать изобретение по заявленному назначению, выносится решение о несоответствии условию « промышленная применимость» При отказе заявителя внести существенный признак в формулу изобретения выносится решение о несоответствии условию « промышленная применимость» Промышленная применимость - продолжение

24 Проверка новизны осуществляется в отношении всей совокупности признаков В уровень техники включается содержание ранее поданной (с более ранним приоритетом) евразийской заявки Новизна вещества считается опороченной, если из предшествующего уровня техники известен объект, имеющий признаки, идентичные всем признакам заявленного вещества и если из предшествующего уровня техники известен способ его получения или для специалиста очевидна возможность получения вещества или есть сведения о фактическом получении или использовании вещества. В формулу изобретения не может быть включен пункт, характеризующий непатентоспособный или известный продукт через способ его получения (правило 24(4) Инструкции). Новизна – правило 3 Инструкции, пункт 5.7 Правил.

25 Выявление наиболее близкого аналога Выявление отличительных признаков Выявление из уровня техники решений, имеющих признаки, совпадающие с отличительными признаками изобретения Анализ уровня техники с целью выявления влияния отличительных признаков на заявленный результат Если не установлено связи совокупности признаков (части признаков) с достигаемым результатом – изобретение соответствует условию «изобретательский уровень». Изобретательский уровень-правило 3 Инструкции, п. 5.8 Правил.

26 Если установлена связь совокупности признаков (части признаков) с достигаемым результатом – определяется, насколько очевидна возможность использования известного решения для частной задачи с помощью косвенных критериев: - удовлетворение длительно существующей потребности; -Сложность задачи; -Преодоление скепсиса специалистов; -Простота изобретения; -Экономическая значимость; -Использование множества ссылок Изобретательский уровень- продолжение

27 Дополнение известного средства известной частью, для достижения результата, в отношении которого известно влияние таких дополнений Замена части известного средства другой известной частью, для достижения результата, в отношении которого известно влияние такой замены Исключение части с одновременным исключением ее функции и достижением обычного для такого исключения результата Применение известного вещества по назначению, возможность реализации которого обусловлена известными свойствами вещества Изобретения, не соответствующие условию «Изобретательский уровень»

28 Средство для лечения конкретного заболевания при известности биологической активности группы соединений, под общую формулу которых подпадает заявленное средство, если, например, заболевание трудно поддается лечению другими структурно близкими соединениями с той же активностью, при условии, что в описании достоверно показана возможность достижения результата Фармацевтическая композиция, включающая 2 известных медикамента, обеспечивающая синергический эффект Примеры изобретений, соответствующих условию «Изобретательский уровень»

29 СЕЛЕКТИВНЫЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ. Это выбор точки или интервала при раскрытии более широкого интервала. Например, выбор индивидуального химического соединения, не раскрытого в уровне техники как специально полученного, но подпадающего под формулу Маркуша известного соединения. Такие изобретения признаются соответствующими условию «изобретательский уровень» в случае если это индивидуальное соединение проявляет новые свойства (количественные или качественные). В частности, повышенная биодоступность препарата на основе этого вещества или сниженный побочный эффект.

30 СЕЛЕКТИВНЫЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ (ПРОДОЛЖЕНИЕ) Для признания изобретательского уровня эти новые свойства должны быть достоверно показаны в описании заявки. Степень достоверности определяется уровнем техники. Если соединение проявляет новые, несвойственные структурно близким соединениям свойства, достаточно данных in vitro, показывающих активность Если в качестве результата указано на более высокую биодоступность, снижение побочных эффектов или более высокую, но качественно близкую структурным аналогам активность, должны быть данные испытаний на адекватных моделях. Наиболее убедительными в подобных ситуациях были бы сравнительные результаты.

31 Заявитель вправе по собственной инициативе или по запросу экспертизы вносить изменения в материалы заявки до завершения технической подготовки публикации евразийского патента Изменения допускаются без расширения объема правовой охраны в пределах первоначального раскрытия Для каждого изменения указывается часть первоначального описания, где находится релевантная изменениям информация Внесение изменений в материалы заявки – правило 49 Патентной инструкции, пункт 5.4 Правил.

32 Уточнение притязаний, характеризующихся интервалом параметров, возможно только в случае если предельные значения интервала были описаны в первоначальных материалах. Включение в формулу частных случаев, например, уточнение назначения медикамента указанием конкретных заболеваний, возможно только если эти конкретные заболевания были прямо раскрыты в первоначальном описании. Дополнительные примеры, подтверждающие возможность осуществления изобретения, принимаются в качестве обоснования, но в описание не включаются. Внесение изменений-продолжение

33 Примеры из практики рассмотрения возражений на решения экспертизы в области лекарственных средств

34 Заявка ЕА Использование по меньшей мере одного соединения, выбранного из мелатонина, агонистов и антагонистов мелатонина, в эффективных количествах в пределах 0,0025 – 50 мг, для производства лекарственного средства для лечения и улучшения ресторативного качества сна у пациентов, страдающих первичной бессоницей, отличающийся тем, что содержит по меньшей мере один фармацевтическиййй приемлемый разбавитель, консервант, антиоксидант, растворитель, эмульгирующий адъювант или носитель.

35 Уровень техники Д1- мелатонин является широко известным медикаментом, играющим важнейшую роль в регулировании сна и цикла сон- пробуждение. Д2- приведены результаты исследования пациентов, страдающих от первичной бессонницы, свидетельствующие о повышении качества сна при бессоннице и улучшении состояния бодрствования после пробуждения. Д3-описано применение мелатонина для лечения первичной бессонницы у пациентов среднего и пожилого возраста. Д4-раскрыта эффективность дозы мелатонина в 2 мг для улучшения качества сна ( дозировка совпадает с единственным примеров в описании рассматриваемой заявки).

36 Применение по меньшей мере одного соединения мелатонина для производства лекарственного средства для лечения нарушений сна, в котором лекарственное средство включает один фармацевтическиййй приемлемый разбавитель, консервант, антиоксидант, растворитель, эмульгатор, адъювант или носитель, отличающийся тем, что при лечении пациентов, страдающих первичной бессонницей (согласно определению DSM-IV) или от бессонницы неорганического происхождения (согласно определению ICD-10), указанное соединение является эффективным для улучшения субъективно оцененного ресторативного качества сна и бодрствования в дневные часы, при эффективном количестве 0, мг. Вынесено решение об отказе в выдаче патента по причине несоответствия условию «изобретательский уровень». Измененная формула изобретения

37 Евразийская заявка Фармацевтическая комбинация из тамсулозина либо его кислотно- аддитивной соли и ингибитора 5 альфа-редуктазы. 2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что ингибитор 5 альфа-редуктазы представляет собой финастерид. 3. Фармацевтическая комбинация по п.п. 1,2, для лечения доброкачественной гиперплазии простаты. Евразийский патент ЕА Фармацевтическая комбинация из тамсулозина либо его кислотно- аддитивной соли и финастерида.

38 Возражение на выдачу евразийского патента Д18- раскрыта комбинированная терапия тамсулозином и финастеридом в течение одного года в отношении группы пациентов из 52 человек. У больных ДГП клиническое улучшение наступает раньше и с существенным улучшением в клинической фазе при I-II стадии заболевания и при наличии сопутствующих заболеваний Евразийский патент признан недействительным полностью в результате процедуры административного аннулирования.

39 Формула: фармацевтическая композиция, проявляющая активность в отношении ВИЧ-инфекции, содержащая тенофовир дизопроксил фумарат (ТДФ) и эмтрицитабин (ФТС); Возражение основывалось на том, что декларируемый патентообладателем технический результат, а именно: 1) обеспечение химически стабильной комбинации антивирусных средств, является очевидным, поскольку нет оснований предполагать, что твердая таблетка будет проявлять нестабильность при хранении, так как из уровня техники (Д1) известна возможная нестабильность компонентов комбинации в сильно разбавленных растворах, что не может быть экстраполировано на твердую лекарственную форму; 2) обеспечение стабильной комбинации антивирусных средств, проявляющих более низкую резистентность, также является очевидной, поскольку в Д7 раскрыто применение ТДФ пациентами, продолжающими принимать ФТС, что привело к улучшению показателей, которые определяются ВИЧ-инфекцией. Пример по рассмотрению возражения против выдачи патента

40 В Д1 раскрыта неустойчивость компонентов композиции при 40 град С в растворе. В описании патента ЕА (стр ) раскрыт способ получения композиции, включающий стадию влажной грануляции в растворе и сушки влажных гранул при температуре град. С. В этих условиях, исходя из химического строения компонентов композиции, специалист мог бы ожидать гидролитического дезаминирования эмтрицитабина и гидролиза сложноэфирных групп ТДФ. Эти процессы могут приобрести усиливающийся характер, поскольку в результате дезаминирования ФТС образуется аммиак, который, в свою очередь, катализирует деградацию ТДФ с образованием углекислого газа, что приводит к необратимости этого процесса. Рассмотрение возражения - продолжение

41 В Д7 описана терапия хронического гепатита В введением ТДФ пациентам, коинфицированных ВИЧ, принимающим 3ТС. 5 пациентов принимали 3ТС или ФТС, им добавили 300 мг ежедневно ТДФ. Один пациент принимал 3ТС в течение 26 месяцев, затем ФТС в течение 36 месяцев. Данных по каждому отдельному пациенту нет, все показатели даны как усредненные для 6 человек. Указано, что следствием описанных экспериментов является теоретическая перспективность комбинированной терапии гепатита В с использованием 3ТС и ТДФ. О перспективности, даже теоретической, комбинации ФТС и ТДФ в отношении ВИЧ не упоминается. Для комбинации по оспариваемому патенту достоверные сведения, подтверждающие ее эффективность, были представлены в полном объеме в опубликованных после даты приоритета источниках информации Д31, Д Коллегия пришла к выводу, что сведения о лечении единственного пациента от гепатита В, пусть и коинфицированного ВИЧ, сначала в течение более чем 2 года препаратом 3ТС, затем 3 года препаратом ФТС, затем добавлением к этой терапии ТДФ не свидетельствуют об очевидности выбора комбинации ТДФ и ФТС для лечения ВИЧ инфекции. Рассмотрение возражения - продолжение