СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ. Выполнила:студентка гр 6304 б Камынина Алина

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ-ЭТО СЛОЖНЫЕ БЕЗАЗОТИСТЫЕ ВЕЩЕСТВА РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ,ОБЛАДАЮЩИЕ ИЗБИРАТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ НА СЕРДЦЕ. Гидролитически они расщепляются на сахар (глюкан) и бессахаристую часть (аглюкан), или генин. Глюкозиды избирательно действуют на сердце, что зависит в основном от аглюканов (генинов). Глюконы же способствуют растворимости, проникновению и поглощению гликозидов сердечной мышцей.

Сердечные гликозиды содержатся в различных видах наперстянки; горицвета весеннего, или черногорки; майского ландыша ; желтушника. олеандра. Некоторые гликозиды больше накапливаются в листьях (наперстянка), другие - в траве (горицвет) или в цветах и листьях (ландыш).

В народной медицине упоминание о лечебном применении наперстянки при болезнях сердца относится к XVI в. В изучении растений, содержащих сердечные гликозиды, еще в прошлом столетии большую роль сыграли отечественные ученые:В.Уитеринг(внедрил в практику препараты наперстянки в 1785 г.), В. В. Пеликан (изучил строфант), Н. А. Бубнов (горицвет), И. П. Богоявленский и Ф. И. Иноземцев (ландыш), Н. Я. Чистович, работавшие в фармакологической лаборатории П. П. Павлова.

КЛАССИФИКАЦИЯ СГ ПО ПРОИСХОЖДЕНИЮ: Препараты : Наперстянки Горицвета Желтушника Ландыша Строфанта

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИМ СВОЙСТВАМ: СГ ДЕЛЯТСЯ ПО КОЛ-ВУ ПОЛЯРНЫХ В МОЛЕКУЛЕ ГРУПП АГЛЮКОНОВ: 1. ПОЛЯРНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ(СТРОФАНТИН,КОРГЛИКОН) 2. ОТНОСИТЕЛЬНО ПОЛЯРНЫЕ(ДИГОКСИН,ЦЕЛАНИД) 3.НЕПОЛЯРНЫЕ(ДИГИТОКСИН)

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИМ СВОЙСТВАМ: 1. ПРЕПАРАТЫ БЫСТРОГО ДЕЙСТВИЯ И УМЕНЬШАЮЩИЕ СПОСОБНОСТИ К КУМУЛЯЦИИ(СТРОФАНТИН,КОРГЛИКОН); 2. ПРЕПАРАТЫ СРЕДНЕЙ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ЭФФЕКТА И УМЕРЕННОЙ СПОСОБНОСТЬЮ К КУМУЛЯЦИИ(ЦЕЛАНИД,МЕТИДИГОКСИН); 3. ПРЕПАРАТЫ С ДЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ И БОЛЬШОЙ СПОСОБНОСТЬЮ К КУМУЛЯЦИИ(ДИГИТОКСИН).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ Связан с активностью фермента аденозинтрифосфатаза,обеспечивающий транспорт ионов К,Na,Ca.Они нормализуют нарушенный в сердечной мышце энергетический и электролитный баланс,обмен,способствующий усвоению креатинфосфата,использующий сердцем АТФ,увеличивающий содержание гликогена в сердечной мышце.

Терапевтический эффект 1. Усиливает силу сердечных сокращений. 2. Диастола становится более продолжительной. 3. Замедляется проводимость импульсов.

Дигитоксин-Digitoxinum Гликозид, получаемый из разных видов наперстянки (в т.ч. пурпуровой). Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, слабо растворим в спирте. Фармакологическое действие - кардиотоническое, антиаритмическое, улучшающее аккомодацию глаза. Угнетает Na+-K+-АТФазу, увеличивает содержание внутриклеточного натрия, стимулирует обмен между натрием и кальцием и повышает уровень кальция в миокардиоцитах, способствует взаимодействию актина с миозином, образованию актомиозина и усилению сократимости миокарда. Биодоступность 100%.Сильная кумуляция Применение: Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. с тахисистолической формой мерцания предсердий, сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом, пароксизм синусовой тахикардии, вызванной острой сердечной недостаточностью ит.д. Выпускают в таблетках по 0,0001 г и суппозиториях по 0,0015 г.

Целанид-Calanidum. Сердечный гликозид, содержащийся в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, в результате сократимость миокарда повышается. Повышает работу сердца, при этом удлиняет диастолу, увеличивает ударный и минутный объемы, наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и таким образом, к снижению потребности миокарда в кислороде. Выпускают в таблетках по 0,00025 г в 0,05% растворах во флаконах 10% мл и в ампулах по 1 мл(0,02%)

Адонис весенний(Adonis vernalis) Действующее начало - гликозиды (цимарин, адонитоксин). В отличие от наперстянки, действует быстрее и кратковременной, обладает меньшей кумуляцией, оказывает седативное влияние на центральной нервной системы, значительно повышает диурез. Применяют при хронической недостаточности сердечной деятельности с явлениями тахикардии и отёков, при неврозах (в сочетании с бромом и кодеином). Назначают в форме водного настоя (1 : 2). Дозы внутрь: корове 5,0-15,0 г; овце, свинье 1,0-3,0 г; собаке 0,2-0,5 г; кошке, курице 0,1-0,2 г. Хранят в хорошо укупоренной таре.

Адонизид-Adonisidum. Водная вытяжка из равы горицвета,максимально очищенная от балластных веществ и сапонинов. Прозрачная,слегка желтоватого цвета жидкость со своеобразным запахом,горьким вкусом. Обладает кардиотоническим, слабым диуретическим и антиаритмическим свойствами. Способствует улучшению работы сердечной мышцы, увеличивает силу и уменьшает количество сердечных сокращений. Используется для лечения пациентов с сердечно-сосудистой недостаточностью, а также при вегетососудистых нарушениях и неврозах, мерцательной аритмии. Изготавливают в виде растворов для перорального приема или же инъекций для внутривенного введения. Всасывается и метаболизируется в кишечнике.

НАСТОЙКА ЛАНДЫША (Тinctura Соnvаllаriае) Настойка (1 : 10) на 70 % спирте. Прозрачная жидкость зеленовато-бурого цвета, со слабым своеобразным запахом и горьким вкусом. В 1 мл содержит 10,4 - 13,3 ЛЕД или 2 - 2,5 КЕД. Применяют при относительно легких формах хронической сердечной недостаточности, вегетативных неврозах (в сочетании с седативными средствами). Выпускают во флаконах по 25 мл.Применяют внутрь по 2-3 раза в день

Строфантин К(Strophanthin K) Строфантин сердечный гликозид, механизм действия которого сводится к блокаде Na+/K+-АТФ-азы, в результате чего возрастает содержание натрия в клетках сердечной мышцы и открываются каналы для вхождения кальция внутрь клетки, повышается уровень аденозинмонофосфата и улучшается энергетическое обеспечение миокарда. Строфантин К, выделенный из семян строфанта Комбе, повышает силу сокращений сердечной мышцы: систола укорачивается, усиливается и становится энергетически экономичной. Увеличивается ударный и минутный объем крови и улучшается опорожнение желудочков. Как следствие уменьшение размеров сердца и снижение потребности в кислороде. Распределение: 40 % связывается с белками крови.крови Показания к применению Строфантина К острая сердечная недостаточность; хроническая недостаточность кровообращения II– IV ФК; мерцательная аритмия; наджелудочковая тахикардия; фибрилляция предсердий. Выпускают в ампулах 0,025% по 1 мл. Препараты вводят медленно при в/в введении в мл и 20-40% раствора глюкозы или NaCl/

Кардиовален (Cardiovalenum) Комбинированный препарат. Обладает кардиотоническим и седативным действием, обусловленным входящими в его состав компонентами. Жидкость светло-бурого цвета. Для собак 3-6 капель 1-2 раза в день. Выпускают во флаконах по 15,20,25 мл. Активные вещества боярышника экстракт, желтушника раскидистого экстракт, настойка корней валерианы и т.д.В качестве вспомогательного -этиловый спирт в количестве 1,9 мл. Кардиовален обладает кардиотоническим и лёгким седативным эффектом, оно разработано специально для улучшения состояния сердечной мышцы и нормализации эмоционального фона пациента.