Профилактика и лечение заболеваний, обусловленных ишемией сердца и головного мозга у пожилых людей Анатолий Леонидович СЛОБОДЯНЮК Доцент, кандидат медицинских наук Самара, 2016 г Институт профессионального образования Самарского государственного медицинского университета Кафедра семейной медицины

Актуальность Проблема сердечно- сосудистых заболеваний у лиц пожилого возраста высоко актуальна в связи Значительной их распространенности Негативного влияния на прогноз И.В.Егоров Современнные подходы к лечению ИБС в гериатрической практики. – Поликлиника, –С

Доля пожилых в структуре населения В странах западной Европы и в США доля пожилых лиц (>65 лет) сейчас составляет около 12-15% среди всего населения Известно, что этот процент в ближайшем будущем значимо возрастет

Причины постарения населения Одной из важных причин постарения населения, наряду с уменьшением рождаемости, является улучшение лечения сердечно-сосудистых заболеваний, составляющих ведущую причину смерти пожилых лиц: Из-за успехов в лечении АГ, ИБС, ХСН все большее количество людей доживает до пожилого возраста.

Проблема практикующего врача Практический врач ежедневно сталкивается с ситуацией, когда жалобы пожилого пациента касаются проявлений сердечно- сосудистой и, одновременно, церебральной патологии. Кроме того, состояние может усугубляться наличием сахарного диабета, остеоартроза, нарушения толстокишечной моторики и т.д.

Полипрагмазия как проблема Анализ рациональности фармакотерапии в одном из крупных российских регионов показал: Пациенты в среднем получали 14,5 препаратов (от 2,6 до 39), причем по основному заболеванию – 7,3, т.е. половину от назначаемых лекарственных средств. Ж.М. Сизова, Е.В. Ших, И.Х. Байчоров и др. Полипрагмазия и лекарственные взаимодействия при лечении коморбидных больных в амбулаторно- поликлинической практике - Поликлиника 1,2015. –С

Многопрофильные препараты как вариант решения проблемы Одним из способов, позволяющих минимизировать «проблему полипрагмазии», является использование многопрофильных препаратов, оказывающих позитивное влияние сразу на несколько ведущих соматических заболеваний и при этом имеющих минимальный спектр побочных эффектов и экономическую (ценовую) «привлекательность». И.В.Егоров Современнные подходы к лечению ИБС в гериатрической практики. – Поликлиника, –С

Современные подходы к лечению ИБС в гериатрической практике Антиагреганты Статины Бета-адреноблокаторы Блокаторы кальциевых каналов Ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов Нитраты Препараты метаболического действия

Препараты метаболического действия сегодня являются неотъемлемым компонентом лечения ИБС Нарушения обмена веществ в ишемизированном и гипертрофированном миокарде давно стимулировали исследователей к поиску путей стабилизации метаболизма в сердечной мышце. Но первые препараты, внедренные в медицинскую практику для метаболической терапии ИБС, показали, неважные результаты: на практике их эффект, по сути, сравним с плацебо

Миокардиальные цитопротекторы Миокардиальные цитопротекторы препараты различных химических классов, действие которых не связано с гемодинамическим эффектом, а опосредуется оптимизацией процессов образования и расхода энергии, коррекцией функции дыхательной цепи, нормализацией баланса между интенсивностью процессов свободно- радикального окисления и антиоксидантной защитой, непосредственным влиянием на кардиомиоциты

Эффекты миокардиальных цито протекторов Миокардиальные цитопротекторы Способствуют выживаемости кардиомиоцита в условиях ишемии, Препятствуют формированию «метаболического ремоделирования миокарда» Термин предложен М. van Bilsen и соавт. в 2004 году для обозначения патологических изменений, опосредованных избытком активации жирных кислот в кардтомиоците

– тормозит -окисление жирных кислот в митохондриях, уменьшая потребность клетки в кислороде, переключает энергообеспечение на более экономный расход кислорода, стимулирует продукцию АТФ в митохондриях ишимизированного миокарда. -тормозит нейтрофильную реакцию в зоне ишемии - уменьшает образование свободных радикалов – тормозит -окисление жирных кислот в митохондриях, уменьшая потребность клетки в кислороде, переключает энергообеспечение на более экономный расход кислорода, стимулирует продукцию АТФ в митохондриях ишимизированного миокарда. -тормозит нейтрофильную реакцию в зоне ишемии - уменьшает образование свободных радикалов 1. Триметазидин (Предуктал) 2. Милдронат -блокирует перенос жирных кислот в митохондриях путем угнетения синтеза переносчика жирных кислот и карнитина - снижается потребность в кислороде - стимулируется продукция АТФ в ишемизированном миокарде -блокирует перенос жирных кислот в митохондриях путем угнетения синтеза переносчика жирных кислот и карнитина - снижается потребность в кислороде - стимулируется продукция АТФ в ишемизированном миокарде Мексикор 3. Мексикор - мембраностабилизатор ускоряя встраивание фосфолипидов в клеточную мембрану; - ингибирует свободнорадикальное окисление активация энергообразования за счет стимулирования сукцинатоксигеназного пути, что позволяет: -уменьшить потребность в кислороде, -утилизировать в условиях гипоксии избыток сукцината, компенсировать НАД-зависимое окисление - мембраностабилизатор ускоряя встраивание фосфолипидов в клеточную мембрану; - ингибирует свободнорадикальное окисление активация энергообразования за счет стимулирования сукцинатоксигеназного пути, что позволяет: -уменьшить потребность в кислороде, -утилизировать в условиях гипоксии избыток сукцината, компенсировать НАД-зависимое окисление 4. Коэнзим Q10 - метаболит дыхательной цепи.

ПРЕДУКТАЛ МВ Среди антигипоксантов, большую доказательную базу до недавнего времени имел лишь пероральный препарат Предуктал МВ (действующее вещество – триметазидин)

Iengar S.S., Rosano G.M. Amer J Cardiovasc Drugs; 2009, 9, 5, Исследование METRO : раннее включение Предуктала МВ в терапию больного стабильной стенокардией снижает смертность в остром период инфаркта миокарда Риск 6-ти месячной смерти у 353 пациентов, оставшихся в живых после интенсивной помощи при остром инфаркте миокарда.

ПРЕДУКТАЛ МВ (МНН: Триметазидин 35 мг) Уменьшает частоту приступов стенокардии Увеличивает толерантность к физической нагрузке Способствует снижению выраженности ацидоза внутри клеток, а также размера инфаркта миокарда Нет данных эффективности триметазидина у пациентов неврологического профиля Iengar S.S., Rosano G.M. Amer J Cardiovasc Drugs; 2009, 9, 5,

МЕКСИКОР: новый миокардиальный цитопротектор Мексикор, комплексное соединение эмоксипина с антигипоксантом сукцинатом

МЕКСИКОР: особенности Первая составляющая Мексикора – эмоксипин, является синтетическим анти радикальным средством, обладающим широким спектром биологического действия Благодаря присутствию в Мексикоре метаболита цикла трикарбоновых кислот – сукцината, препарат проявляет более выраженные антигипоксические свойства, чем «чистый» эмоксипин

МЕКСИКОР: отличие от других цито протекторов Принципиальным отличием мексикора от других цито протекторов (триметазидина, милдроната) является его способность прямо повышать энергосинтезирующую функцию митохондрий путем увеличения доставки и потребления сукцината в ишемизированных клетках, а также активации митохондриальной дыхательной цепи, что, в конечном итоге, способствует быстрому ресинтезу АТФ.

Точки приложения основных митохондриальных цито протекторов Ацилкарнитин Глюкоза Ацилкарнитин Карнитин ЖК Цикл Кребса Ацил-КоА Пируват Лактат СО 2 Лактатдегидрогеназа Пируват - дегидрогеназа Сукцинат Сукцинатдегидрогеназа β -окисление Дыхательная цепь цитохромоксидаза АТФ О2О2 О2О2 милдронат триметазидин Mексикор Цитозоль

МЕКСИКОР в кардиологии Лечебные свойства Мексикора создают предпосылки к широкому использованию его в кардиологии В ряде исследований было показано его позитивное действие при: остром коронарном синдроме, стабильной стенокардии, застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, при некоторых видах аритмии Голиков А.П., михин В.П., полумисков В.Ю. и др. Эффективность цито протектора мексикора в неотложной кардиологии. Терапевтический архив –С

ДОКАЗАТЕЛЬНАЯ БАЗА МЕКСИКОР В открытом рандомизированном исследовании больных в остром периоде ИМ с Q при включении в терапию Мексикора было достигнуто: 1. Достоверное снижение частоты встречаемости и продолжительности эпизодов ишемии миокарда; 2. Уменьшение числа наджелудочковых экстрасистол; 3. Прирост фракции выброса левого желудочка; 4. Положительное влияние на липидный обмен. Бойцов С.А., Фролов А.А, Полумисков В.Ю. Журнал "Клинические исследования лекарственных средств в России", 2004, 2

Рандомизированное, плацебо- контролируемое исследование у больных стенокардией Изучение эффективности сочетанного применения пролонгированных нитратов и Мексикора у больных стенокардией. Выводы: Применение Мексикора повысило эффективность пролонгированных нитратов у больных стенокардией. Это подтверждается увеличением толерантности пациентов к физической нагрузке (на 37,4%), снижением потребления больными таблеток нитроглицерина (на 70,5%) и величины суммарного интеграла депрессии ST (на 67,1%), Э ффект последействия препарата сохранялся в течение 2 мес после его отмены. Михин В.П., Михайлова Т.Ю., Харченко А.В.,Прасолов А.В. Клинические исследования лекарственных средств в России С

Рандомизированное контролируемое исследование у больных ОИМ В рандомизированном исследовании у 148 больных с ОИМ в первые 6 часов от начала заболевания, которым проводилось ЧТКА с внутри коронарным ведением мексикора (2 гр.) и контрольная группа. П ри включении в терапию Мексикора было достигнуто: 1. Достоверное снижение концентрации тропинина 1 через 12 часов от начала заболевания в 1 и 2 группах по сравнению с контролем, что свидетельствует о защите миокарда от реперфузионного повреждения. 2. Уменьшение числа наджелудочковых экстрасистол, 3. Прирост фракции выброса левого желудочка ( на 8,2% 1 гр., 9,8% о 2 гр. и на 2,8% в 3-ей. 4. Д остоверно более выраженное улучшение сегментарной сократимости в инфарк-ответственных сегментах по сравнению с контрольной группой. Д.Г.Иоселиани, А.Г.Колединский,.М.В. Дягилева, С.П.Семитко, З.А.Алигишева. Международный журнал интервенционной кардиоангиологии

МЕКСИКОР позволяет снизить потребность в Изосорбида мононитрате

МЕКСИКОР повышает ТФН у пациентов с ИБС

МЕКСИКОР улучшает внутриклеточный энеогетический обмет в миокарде

МЕКСИКОР в неврологии В течение последних лет появилось множество отчетов об успешном использовании МЕКСИКОРА в неврологической практике Бабкин А.П., Курбатова Т.Л. Эффективность комбинированной антигипертензивной терапии в сочетании с цитопротектором мексикор больных с артериальной гипертензии пожилого возраста с когнитивными нарушениями. –Медицинский совет, С

Обоснование Окислительный стресс, ведущий к гиперпродукции свободных радикалов и деструкции мембран в результате активации фосфолипазного гидролиза, играет в патогенезе ишемии мозга особенно значимую роль

МЕКСИКОР улучшает неврологический статус пациентов Мексикор, улучшает статолокомоторные и когнитивные функции у пациентов, определяя тем самым более высокий уровень качества жизни и социальной адаптации При этом не было отмечено серьезных побочных эффектов и негативного влияния на клинический статус больных И.В.Егоров Современнные подходы к лечению ИБС в гериатрической практики. – Поликлиника, –С

Ишемические заболевания сердца и мозга у пожилых Ишемические заболевания сердца и мозга у пожилых пациентов чрезвычайно часто сопутствуют друг другу, поскольку оказываются проявлением одного и того же атеросклеротического процесса

МЕКСИКОР: показания к рименению Кардиология Острый коронарный синдром Стабильная стенокардия Артериальная гипертензия Хроническая сердечная недостаточность Нарушения ритма ишемического генеза Коррекция дислипопротеинемии Неврология: Ишемический инсульт, постинсультная реабилитация Хроническая дисциркуляторная энцефалопатия Когнитивные расстройства И.В.Егоров Современнные подходы к лечению ИБС в гериатрической практики. – Поликлиника, –С

Стандарты медицинской помощи Мексикор® включен в утвержденные Минздравсоцразвития РФ Стандарты медицинской помощи больным стенокардией и острым инфарктом миокарда (Приказы 229, 236 от г., 582, 671 от г. и г.). На основании Приказа Минздравсоцразвития РФ от г. 513 препарат Мексикор® по МНН этилметилгидроксипиридина сукцинат включен в Стандарт медицинской помощи больным с инсультом (при оказании специализированной помощи).

Перечень жизненно необходимых лекарственных средств На основании Распоряжения Правительства РФ от 29 декабря 2005 года ( 2343-р г. Москва) Мексикор® входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (раздел XXI).

Льготный Федеральный Перечень лекарственных средств С 2005 года Мексикор® включен в Федеральный Перечень лекарственных средств, отпускаемых отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи (Приказ МЗ и СР 296 от г.).

МЕКСИКОР: препарат универсального действия Имеются убедительные данные клинической эффективности использования антигипоксантов при кардиальной и церебральной патологии или при их сочетании наиболее апробированным, безопасным и доступным на сегодняшний день является Мексикор И.В.Егоров Современнные подходы к лечению ИБС в гериатрической практики. – Поликлиника, –С

МЕКСИКОР улучшает клиническое течение кардиологических и неврологических заболеваний Благодаря наличию у Мексикора сразу двух нозологических «сфер приложения» – кардиология + неврология, его применение улучшает клиническое течение обеих групп заболеваний повышает эффективность проводимой терапии способствует уменьшению общего числа ЛС включаемых в схемы комплексного лечения ишемических нарушений. И.В.Егоров Современнные подходы к лечению ИБС в гериатрической практики. – Поликлиника, –С

МЕКСИКОР МНН: Ethylmethylhydroxypyridine succinate Форма выпуска: капс 100 мг р-р 50 мг/мл амп 2 мл Режим дозирования и способ применения В ампулах по 4 мл (2 амп) в\м 1 раз в день, курс 10 дней, затем В капсулах по 1 капсуле (100 мг) 3 раза в день во время еды, курс 4-6 недель – до 3- месяцев Курсы можно повторять 2-3 раза в год

Заключение Использование в клинической практике многорофильных препаратов метаболического действия является еще одним шагом для отказа от полипрагмазии и формирования схемы рациональной медикаментозной терапии в гериатрической практике.

Благодярю за внимание!