По данным ВОЗ ежегодно регистрируется: 7 млн случаев инсультов 1,4 млн черепно-мозговых травм Острые нарушения мозгового кровообращения и черепно- мозговые травмы являются одними из ведущих причин летальности и инвалидизации больных.

В основе когнитивных нарушений при церебральной недостаточности лежит холинергическая недостаточность, обусловленная : снижением выработки ацетилхолина нарушением баланса холинергических энзимов потерей холинергических нейронов

Сегодня основным классом медикаментозных препаратов, направленных на преодоление холинергической недостаточности при острой церебральной патологии, являются предшественники холина.

Активация связей между нейронами в очаге поражения. Восстановление нейронной мембраны Восстановление функциональной активности нейронов Пробуждающий эффект (восстановление сознания при инсульте) Ослабление накопления свободных жирных кислот на участках вызванного инсультом повреждения нервов Защита клеток от повреждения Нейропротективный эффект (уменьшение зоны инфаркта мозга) Восстановление повреждённых холинергических нейронов за счёт интенсификации производства ацетилхолина Улучшение нейромышечной передачи Восстановление двигательной функции

Преимущественные эффекты: повышение продукции медиатора ацетилхолина; выделение ацетилхолина из терминалей в ответ на введение препарата (дозозависимый эффект).

Побуждающий эффект: оказывает побуждающий эффект у пациентов в коматозных состояниях за счет стимуляции выделения ацетилхолина из пресинаптических терминалей и восстановления синаптической нейротрансмиссии в первые минуты после введения * *А.П. Скоромец (2010), Bergamaschi ( 1995)

Побуждающий эффект: восстанавливает сниженный уровень сознания пациентов в анестезиологической и реанимационной практике уменьшает время пребывания пациента в коме и сопоре и на искусственной вентиляции легких его назначениие сопровождается лучшим восстановлением высших корковых функций (рис. )

Применение при хирургических вмешательствах: более быстрое восстановление сознания, двигательной активности и восстановление самостоятельного дыхания, значительно более быстрый регресс очагового неврологического дефицита в постреанимационном периоде в группе больных, которым назначили холина альфосцерат.

Пробуждающий эффект, который обеспечивается введением Холина альфосцерата в дозе 1–4 г/сут, восстановление высших корковых функций, быстрое восстановление сознания пациента, а также обеспечение защиты мозга при длительном наркозе и при политравме на догоспитальном этапе важны в практике врача-анестезиолога.

Применение при инсульте: Холина альфосцерат по данным пилотного клинического исследования (GLIA, Одинак, 2010) на базе трех клинических центров России существенно ограничивал рост зоны инфаркта мозга с первых суток терапии. На 90-е сутки объем кортикального поражения по данным МРТ приближался по величине к зоне некроза. Холина альфосцерат по данным пилотного клинического исследования (GLIA, Одинак, 2010) на базе трех клинических центров России существенно ограничивал рост зоны инфаркта мозга с первых суток терапии. На 90-е сутки объем кортикального поражения по данным МРТ приближался по величине к зоне некроза. Холина альфосцерат продемонстрировал способность повышать выживаемость нейронов зоны ишемической полутени в острый период мозговой катастрофы, когда еще продолжается формирование очага, что позволяет в значительной степени повлиять на тяжесть исхода инсульта.

Применение при инсульте: В остром периоде ишемического инсульта Холин достоверно предотвращал потенциально возможное значительное расширение конечных размеров морфологического дефекта мозговой ткани к концу острого периода инсульта. В среднем конечный объем инфаркта мозга превысил объем необратимого повреждения нервной ткани у пациентов, получавших Холин, только на 13%, при этом у больных группы плацебо конечный объем повреждения к 30-му дню наблюдения возрастал на 180%. Проведенное исследование позволило установить, что применение Холина для лечения пациентов с ишемическим инсультом в первые 24 ч после дебюта способствует уменьшению неврологического дефицита и увеличению способности пациентов к самообслуживанию. Клинически это сопровождалось лучшим восстановлением речи, памяти, движения уже через месяц терапии.

Применение при ЧМТ: Эффектив ность лечения выражалась в пробуждающем действии, быстром регрессе амнестических расстройств, более раннем регрессе неврологической симптоматики, сокращении сроков реабилитации больных. Применение препарата в остром периоде заболевания снизило летальность и переход в вегетативное состояние, снизило процент больных, имеющих в подостром и резидуальном периодах признаки инвалидности тяжелой степени. * Согласно методическим рекомендациям профессора М. Одинака (2008) Эффектив ность лечения выражалась в пробуждающем действии, быстром регрессе амнестических расстройств, более раннем регрессе неврологической симптоматики, сокращении сроков реабилитации больных. Применение препарата в остром периоде заболевания снизило летальность и переход в вегетативное состояние, снизило процент больных, имеющих в подостром и резидуальном периодах признаки инвалидности тяжелой степени. * Согласно методическим рекомендациям профессора М. Одинака (2008) Применение Холина в комплексном лечении тяжелой ЧМТ способствовало снижению летальности, скорейшему регрессу основных клинических проявлений и уменьшало степень инвалидизации. У пациентов с ушибами мозга тяжелой степени Холин уменьшал явления внутричерепной гипертензии (головную боль, тошноту, отек дисков зрительных нервов, КТсимптомв), при этом выраженность двигательных, чувствительных, афатических, мнестических расстройств была выше у лиц, неполучавших Холин. * По данным А.Ю. Савченко (2009) Применение Холина в комплексном лечении тяжелой ЧМТ способствовало снижению летальности, скорейшему регрессу основных клинических проявлений и уменьшало степень инвалидизации. У пациентов с ушибами мозга тяжелой степени Холин уменьшал явления внутричерепной гипертензии (головную боль, тошноту, отек дисков зрительных нервов, КТсимптомв), при этом выраженность двигательных, чувствительных, афатических, мнестических расстройств была выше у лиц, неполучавших Холин. * По данным А.Ю. Савченко (2009) В остром периоде ЧМТ у больных с сохранными механизмами ауторегуляции мозгового кровотока Холин способствует увеличению линейной скорости кровотока на стороне поражения, нормализует спонтанную биоэлектрическую активность мозга, увеличивает толерантность нейронов к ишемическому воздействию, способствует более быстрому восстановлению сознания. * По данным Даминова и соавт. (2003) В остром периоде ЧМТ у больных с сохранными механизмами ауторегуляции мозгового кровотока Холин способствует увеличению линейной скорости кровотока на стороне поражения, нормализует спонтанную биоэлектрическую активность мозга, увеличивает толерантность нейронов к ишемическому воздействию, способствует более быстрому восстановлению сознания. * По данным Даминова и соавт. (2003)

У больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга (дисциркуляторная энцефалопатия, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения) и инволютивным психоорганическим синдромом: оказывает положительное влияние на познавательные и поведенческие реакции, активизирует умственную деятельность, улучшает концентрацию внимания, запоминание и воспроизведение информации, улучшает настроение, способствует устранению эмоциональной неустойчивости, раздражительности и апатии;

Показания к применению Острый период черепно-мозговой травмы преимущественно со стволовыми поражениями (в т.ч. при нарушении сознания, коматозном состоянии); нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (острый и восстановительный период) и геморрагическому типу (восстановительный период); дегенеративные и инволюционные психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные когнитивные нарушения, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности и снижением способности к концентрации внимания; изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса. Псевдодепрессия пожилых людей. Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, беременность, лактация, геморрагический инсульт (острая стадия), детский возраст.

Способ применения и дозы Применяют внутримышечно или внутривенно медленно, капельно. Внутримышечно в дозе 1000 мг (4 мл) в сутки, при острых состояниях внутривенно от 1000 мг до 3000 мг (4-12 мл) в сутки. При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора, скорость инфузии капель в минуту. Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней. При необходимости инъекционное введение можно продолжать до появления положительной динамики.

Побочное действие Как правило, лекарственное средство хорошо переносится даже при длительном применении. Однако возможны редкие аллергические реакции. Со стороны пищеварительной системы: тошнота (в этом случае снижают дозу лекарственного средства); запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, бессонница, агрессивность, тревога, нервозность, головокружение. Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница. Прочие: боль в месте введения, учащение мочеиспускания

Лекарственная форма: раствор для инъекций 250 мг/мл. Описание: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Состав: каждая ампула (4 мл раствора) содержит действующее вещество - холина альфосцерата - 1 г; вспомогательное вещество - вода для инъекций. Упаковка по 5 ампул во вкладыше из пленки поливинилхлоридной, по 2 вкладыша в пачке из картона (упаковка 5х2); по 10 ампул в коробке из картона (упаковка 10); по 5 ампул в коробке из картона (упаковка 5).