Фармацевтическая химия лекарственных средств, влияющих на серотониновые рецепторы. - презентация

1 Фармацевтическая химия лекарственных средств, влияющих на серотониновые рецепторы

2 Vittorio Erspamer В 1930 году. 80% - энтерохромафинные клетки кишечника 20% - серотонинергические нейроны ЦНС 80% - энтерохромафинные клетки кишечника 20% - серотонинергические нейроны ЦНС

3 5-HT 1A, 5-HT 1B, 5-HT 1D, 5-ht 1E, 5-ht 1F 5-HT 1A, 5-HT 1B, 5-HT 1D, 5-ht 1E, 5-ht 1F 5-ht 5A 5-ht 5B 5-ht 5A 5-ht 5B 5HT 5HT75HT15HT25HT35HT45ht55ht6 Классификация 5HT рецепторов 5-HT 2A, 5-HT 2B, 5-HT 2C

4 Частичные агонисты 5HT 1A Фенил, замещенный фенил или гетероцикл Может быть разветвленной или неразветвленной, с длиной алкильной цепи от 2 до 5 атомов Может сильно различаться: алкил, арил, амид или имид

5 Buspirone Hydrochloride FDA 1986 г. ГТР Частичный агонист 5HT 1A

6 Buspar, Буспирон Гексал, Буспирон Сандоз, Спитомин, Anxut, Busp. Таблетки по 5, 10, 15, 20 и 30 мг

7 Агонисты 5HT 1B/1D рецепторов Sumatriptan Succinate 1984 / 1993 Imitrex, Imigran, Сумамигрен, Амигренин, Мигрепам, Сумитран, Тримигрен. Таблетки по 25, 50 и 100 мг; шприцы, содержащие 6 мг суматриптана в 0,5 мл изотонического раствора; назальный спрей. Есть комбинированный препарат Treximet, содержащий суматриптан и напроксен.

8 Антагонисты 5HT 2А рецептора FDA 1993 г. Risperidone

9 Risperdal; Рисполепт; Лептинорм; Нейпилепт; Ридонекс; Рилептид; Рисдонал; Риспаксол; Риспен; Рисполепт Конста; Рисполепт Квиклет; Рисполюкс; Торендо Таблетки по 0,25, 0,5, 1, 2, 3 и 4 мг; раствор для перорального применения 30 мл (1 мг/1 мл);

10 Антагонисты 5HT 3 рецептора Ondansetron Hydrochloride 1984 / 1991 Таблетки по 4 и 8 мг, раствор для инъекций 2 мг/мл Торговые наименования: Зофран, Веро-Ондансетрон, Домеган, Латран, Лазаран ВМ, Ондансетрон-Ферейн, Ондасол, Осетрон, Сетронон, Эмесет, Эметрон.

11 Агонисты 5HT 4 рецептора Cisapride Monohydrate 1980 / 2000 Торговые наименования: Prepulsid, Координакс, Перистил, Сизапро, Цисап, Цисапид. Таблетки по 0,005 и 0,01 г.; Суспензия для приема внутрь (в 1 мл - 1 мг) - 60 мл во флаконе в комплекте с мерным колпачком.

12 Спасибо за внимание!