СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЮЩИЕСЯ ПРИ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА Кафедра фармакологии ЧелГМА Заведующий кафедрой Заслуженный деятель науки РФ, профессор, д.м.н. - презентация

1 СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЮЩИЕСЯ ПРИ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА Кафедра фармакологии ЧелГМА Заведующий кафедрой Заслуженный деятель науки РФ, профессор, д.м.н. Волчегорский И.А.

2 Ишемическая болезнь сердца Под термином ишемическая болезнь сердца понимают состояния, связанные с недостаточностью коронарного кровотока. Выделяют 3 основные формы клинических проявлений ИБС: стенокардия инфаркт миокарда коронарный атеросклероз

3 Принципы фармакологической терапии ИБС: Эффект антиангинальных средств может достигаться 2 способами: 1. Понижение потребности миокарда в кислороде (уменьшение работы сердца). 2. Повышение доставки кислорода к сердцу (улучшение коронарного кровотока).

4 I.Препараты одновременно увеличивающие доставку кислорода к сердцу и снижающие потребность сердца в кислороде 1. ОРГАНИЧЕСКИЕ НИТРАТЫ Механизм действия: НИТРОГЛИЦЕРИН NO Гуанилатциклаза ГТФ цГМФ в миоцитах Са 2+ Дефосфорилирование головок миозина Релаксация миоцитов

5 Органно-тканевые эффекты нитроглицерина: Расширение периферических вен Уменьшение венозного возврата к сердцу Уменьшение объема крови и конечного диастолического давления в левом желудочке диасто- лического напряже- ния стенки желудоч- ков Расшире- ние круп- ных коро- нарных артерий Угнетение центральных звеньев коронаро- суживающих рефлексов Улучшение коронарного кровотока Повышение кровоснабжения ишемизированного участка миокарда Снижение общего перифери- ческого сопротив- ления; расши- рение артерий Сниже- ние удар- ного объема левого желу- дочка Сниже- ние АД Снижение сопротив- ления току крови Уменьшение размера сердца и напряжения стенки миокарда Снижение работы сердца Уменьшение потребности миокарда в кислороде АНТИАНГИНАЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ

6 Нежелательные побочные эффекты: 1)головные боли пульсирующего характера 2)снижение АД 3)рефлекторная тахикардия 4)при длительном применении возможно развитие толерантности к органическим нитратам. Противопоказания: 1)инсульт 2)состояния, связанные с повышением внутричерепного давления 3)глаукома

7 БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ БКК саркоплазм. ретикулум Сопряжение актин/миозин Са 2+ Na-Ca - Ca 2+ каналы L-типа (миокард, мышцы сосудов) открываются на длительное время; каналы Т-типа открываются на короткое время. Х

8 Органно-тканевые эффекты антагонистов кальция: 1)снижается сила сердечных сокращений 2)снижается частота сердечных сокращений 3)снижается нагрузка на миокард и потребность сердца в кислороде Эти три действия проявляются не всегда и зависят от кардиоселективности антагонистов кальция 4)снижается тонус периферических сосудов (прежде всего артериол) 5)снижается тонус коронарных сосудов

9 Фармакологические эффекты и показания к применению антагонистов кальция Химическая группа Преимущественная блокада Ca - каналов Применение Кардио- миоцитов сосудов Дигидропиридины -+ 1) ИБС (хрон. формы) 2) ГБ 3) облитерирующие заболе- вания сосудов нижних конечностей Фенилалкиламины +- 1) ИБС (для длит. лечения) 2) тахиаритмия 3) ГБ Бензотиазепины ++ см. фенилалкиламины

10 Блокаторы кальциевых каналов Т-типа: Мибефрадил не влияет на сократимость миокарда вызывает небольшое снижение частоты сердечных сокращений расширяет коронарные и периферические сосуды снижает артериальное давление Снижает постнагрузку на миокард и одновременно улучшает коронарную перфузию.

11 II. Препараты уменьшающие потребность в кислороде -адреноблокаторы подавляют адренергические влияния на миокард оказывают отрицательное инотропное и хронотропное действие уменьшают нагрузку на миокард и увеличивают время диастолической перфузии снижают потребность сердца в кислороде снижают атриовентрикулярную проводимость.

12 III. Cредства увеличивающие доставку кислорода к сердцу (препараты улучшающие коронарный кровоток) 1.МИОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА ДИПИРИДАМОЛ КАРБОКРОМЕН препараты аденозинового механизма действия Эти средства обладают слабо выраженным антиангинальным действием. Эти средства обладают слабо выраженным антиангинальным действием.

13 вазодилятация аденозин АТФ 5`-нуклеотидаза Через аденозиновые А 2 рецепторы аденозин: 1) активирует АЦ, ингибируется КЛЦМ и расслабляются сосуды 2) ингибирует электрогенное вхождение Са++ в миоциты коронарных сосудов АМФ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

14 Механизм действия и основные эффекты дипиридамола

15 Метаболические цитопротекторы ТРИМЕТАЗИДИН(предуктал)МИЛДРОНАТ(триметилгидразинияпропионат) повышают энергосберегающую или энергосинтезирующую функцию клеток без изменения коронарной и системной гемодинамики,повышают энергосберегающую или энергосинтезирующую функцию клеток без изменения коронарной и системной гемодинамики, защита кардио- и эндотелиоцитов от повреждающего воздействия свободных радикалов.защита кардио- и эндотелиоцитов от повреждающего воздействия свободных радикалов.

16 ТРИМЕТАЗИДИН

17 МИЛДРОНАТ карнитин гамма-бутиробетаин карнитин гамма-бутиробетаин Повышается биосинтез NO нормализуется тонус кровеносных сосудов уменьшается агрегация тромбоцитов уменьшается периферическое сопротивление сосудов Ограничивается транспорт активированных форм жирных кислот в клетке предупреждаются повреждения клеточных мембран восстанавливается транспорт АТФ в клетке активируется гликолиз увеличивается использование химически связанного кислорода

18 Преимущества и недостатки метаболических цитопротекторов ++-- триметазидинмилдронат

19 СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ !!!